| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Erinacine A targets multiple signaling pathways and molecular targets. It induces apoptosis by activating both extrinsic and intrinsic apoptotic pathways in cancer cells. Its targets include the Bcl-2 family, NF-κB, Akt, Caspase, Histone Acetyltransferase, NO Synthase, JNK, p38 MAPK, and PI3K. In neuronal cells, it inhibits iNOS expression and nitrotyrosine production to exert neuroprotective effects. The compound also reduces proliferation, invasiveness, and oxidative stress production while inducing cell cycle arrest.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Erinacine A（30 μM；3-24 小时）可激活 DLD-1 结直肠癌细胞中的外源性和内源性凋亡通路，同时下调抗凋亡蛋白的表达。它通过激活外源性和内源性凋亡通路诱导癌细胞死亡。该化合物抑制一氧化氮合酶 (iNOS) 的表达和硝基酪氨酸的生成，从而发挥抗炎和神经保护作用。这些体外活性表明其在癌症和神经退行性疾病研究中具有潜在的应用价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，刺参素A具有显著的神经保护和抗癌作用。在衰老加速小鼠（SAM）短暂性脑卒中模型中，单次腹腔注射（1、5和10 mg/kg）可减少神经元细胞死亡并抑制脑组织中炎症细胞因子的表达。在DLD-1异种移植瘤小鼠模型中，刺参素A（1、2和5 mg/kg，每日一次腹腔注射，连续5天）可显著抑制肿瘤生长，导致肿瘤体积显著缩小。此外，它还能减轻缺血性脑损伤。
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| 酶活实验 |
目前关于刺参素A的典型体外酶/受体结合试验的文献报道并不多。为了研究其作用机制，通常采用检测细胞凋亡通路激活的试验。这些试验包括半胱天冬酶活性测定、Western blot法检测Bcl-2家族蛋白表达以及NF-κB和Akt信号通路的评估。此外，还可以通过检测iNOS活性和硝基酪氨酸生成来评估其抗炎和神经保护作用。这些无细胞系统有助于表征该化合物的分子靶点。
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| 细胞实验 |
针对Erinacine A的细胞活性检测通常包括用浓度高达30 μM的化合物处理DLD-1结直肠癌细胞系等癌细胞，处理时间为3-24小时。通过评估外源性和内源性凋亡途径的激活情况来评价细胞凋亡，并通过Western blot检测抗凋亡蛋白的表达。在神经保护研究中，用该化合物处理神经元细胞，并检测iNOS的表达和硝基酪氨酸的生成。细胞活力则通过MTT或类似方法进行评估。
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| 动物实验 |
艾瑞那辛A的体内动物实验通常采用啮齿动物模型。在神经保护方面，使用衰老加速小鼠短暂性脑卒中模型，分别以1、5和10 mg/kg的剂量进行单次腹腔注射。评估脑组织中的神经元细胞死亡和炎症细胞因子表达。在抗癌活性方面，使用DLD-1异种移植小鼠模型，分别以1、2和5 mg/kg的剂量每日一次腹腔注射，连续5天。测量肿瘤生长抑制率和肿瘤体积缩小情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于艾瑞那辛A的药代动力学数据有限。作为一种分子量为432.55 g/mol的二萜类化合物，预计其具有中等亲脂性，并具有口服生物利用度的潜力。该化合物在乙醇中的溶解度为8 mg/mL (18.49 mM)。然而，查阅的资料中并未提供详细的ADME参数，包括Cmax、Tmax、半衰期和生物利用度。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于猴头菇素A的毒理学数据有限。动物研究表明，在卒中模型中，剂量高达10 mg/kg时，该化合物耐受性良好；在异种移植模型中，剂量高达5 mg/kg时，该化合物耐受性良好。作为一种源自猴头菇的天然化合物，它通常被认为毒性较低。然而，目前尚未有全面的毒理学研究报道。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：猴头菇素A（注：已移至此处）。
猴头菇素A是一种来自猴头菇（Hericium erinaceus）的环烷二萜类化合物，具有神经保护、抗癌、抗炎和抗氧化活性。其最显著的特点是能够刺激神经生长因子（NGF）的合成。目前已对其作为阿尔茨海默病和帕金森病等神经退行性疾病潜在疗法进行过研究。该化合物广泛用于膳食补充剂和功能性食品配方中，旨在增强认知能力和保护神经。它是一种研究性化合物，尚未获准用于任何临床适应症。 |
| 分子式 |
C25H36O6
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|---|---|
| 分子量 |
432.549748420715
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| 精确质量 |
432.251
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| CAS号 |
156101-08-5
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| PubChem CID |
9867477
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
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| 熔点 |
74 - 76 °C
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| LogP |
2
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| tPSA |
96.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
826
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LPPCHLAEVDUIIW-NLLUTMDRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H36O6/c1-14(2)16-7-8-24(3)9-10-25(4)17(20(16)24)6-5-15(12-26)11-19(25)31-23-22(29)21(28)18(27)13-30-23/h5-6,12,14,18-19,21-23,27-29H,7-11,13H2,1-4H3/t18-,19+,21+,22-,23+,24-,25-/m1/s1
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| 化学名 |
(3aR,5aR,6S)-3a,5a-dimethyl-1-propan-2-yl-6-[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-2,3,4,5,6,7-hexahydrocyclohepta[e]indene-8-carbaldehyde
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| 别名 |
Erinacine A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3119 mL | 11.5594 mL | 23.1187 mL | |
| 5 mM | 0.4624 mL | 2.3119 mL | 4.6237 mL | |
| 10 mM | 0.2312 mL | 1.1559 mL | 2.3119 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04065061 | Completed | Dietary Supplement: Placebo Dietary Supplement: Erinacine A -enriched Hericium Erinaceus Mycelia |
fMRI Vision Supplement |
Chung Shan Medical University | May 22, 2015 | Not Applicable |
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