| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gypsoside targets multiple cellular pathways. In SW-480 colon cancer cells, it causes cell membrane integrity damage, decreases the mitochondrial membrane potential (Δψm), induces DNA fragmentation, and initiates apoptotic response. ROS generation plays an important role in gypsoside-induced cell death. It also induces microfilament network collapse and injures cell shape and migration ability. In neuroprotection studies, gypsoside attenuates Aβ-induced microglial activation, decreases M1 state markers including iNOS, TNF-α, IL-1β, and IL-6, and increases M2 state markers including Arg-1, IL-10, BDNF, and GDNF.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，绞股蓝苷以剂量和时间依赖的方式抑制SW-480细胞增殖。它对癌细胞和正常细胞表现出不同的细胞毒性，提示其具有作为癌症预防或治疗药物的潜在应用价值。绞股蓝苷可破坏SW-480细胞膜的完整性，降低线粒体膜电位（Δψm），诱导DNA片段化，并启动细胞凋亡。活性氧（ROS）的产生在绞股蓝苷诱导的细胞死亡中起着重要作用。它还能诱导微丝网络崩解，并损害细胞形态和迁移能力。体外实验表明，绞股蓝苷可通过减弱小胶质细胞活化和促进小胶质细胞由M1型向M2型转变，发挥抗Aβ神经保护作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，石膏苷具有广泛的治疗肝炎、高脂蛋白血症和心血管疾病的益处。它具有保肝作用，其衍生物在离体大鼠肝细胞中显示出对化学诱导肝损伤的保护作用。该化合物在多种实验模型中表现出抗炎、抗氧化和神经保护作用。其抗血栓和抗癌作用也已被证实。然而，目前尚缺乏详细的体内实验方案。
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| 酶活实验 |
典型的体外石膏苷活性检测方法包括使用SW-480结肠癌细胞进行细胞增殖实验。将细胞接种于96孔板中，并用不同浓度（0、70、100和130 µg/ml）的石膏苷处理24小时和48小时。采用MTT法或类似方法评估细胞活力。通过检测DNA片段化、线粒体膜电位（Δψm）和活性氧（ROS）生成来评估细胞凋亡。在神经保护研究中，采用ELISA或Western blot检测小胶质细胞活化标志物。
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| 细胞实验 |
石膏苷的细胞活性检测通常使用SW-480细胞或小胶质细胞。SW-480细胞用浓度为0-130 µg/ml的化合物处理24-48小时。检测指标包括细胞膜完整性、线粒体膜电位（Δψm）、DNA片段化和细胞凋亡反应。活性氧（ROS）水平使用荧光探针进行检测。在神经保护方面，小胶质细胞用Aβ和石膏苷处理，并检测M1/M2状态标志物，包括iNOS、TNF-α、IL-1β、IL-6、Arg-1、IL-10、BDNF和GDNF。
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| 动物实验 |
现有文献中关于石膏苷体内动物实验的详细描述并不多。在保肝研究中，已使用分离的大鼠肝细胞来评估其对化学诱导肝损伤的保护作用。在心血管疾病研究中，已采用高脂蛋白血症和肝炎动物模型。然而，所查阅的文献中并未详细说明具体的实验方案，包括给药方案和终点指标。需要开展进一步的研究来阐明其体内疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吉普赛苷的药代动力学数据有限。吉普赛苷是一种分子量为1791.83 g/mol的大型极性三萜皂苷，由于其分子体积和亲水性，预计其口服生物利用度较差。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）（100 mg/mL，55.8 mM），但不溶于水和乙醇。口服给药时，可将其配制成浓度≥5 mg/mL的均相羧甲基纤维素钠（CMC-Na）混悬液。目前尚无详细的ADME参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于石膏皂苷的毒理学数据有限。作为一种三萜皂苷，它可能具有溶血活性，高剂量时可能引起胃肠道刺激。然而，该化合物已被研究用于治疗肝炎、高脂蛋白血症和心血管疾病，表明其在治疗剂量下可能具有良好的耐受性。目前尚未有全面的毒理学研究报道。应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报道指出，在太平洋石竹（Gypsophila pacifica）和圆锥石竹（Gypsophila paniculata）中均发现了石竹皂苷（Gipsoside），相关数据可供参考。石竹皂苷是一种从圆锥石竹（Gypsophila paniculata L.）中提取的三萜皂苷，具有抗炎、抗血栓、抗氧化和抗癌活性。它已被研究用于治疗肝炎、高脂蛋白血症和心血管疾病。该化合物通过活性氧（ROS）的产生和线粒体功能障碍诱导癌细胞凋亡，并通过将小胶质细胞从M1型转化为M2型发挥神经保护作用。它是一种用于研究癌症、炎症和心血管疾病的实验化合物，尚未获准用于任何临床适应症。
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| 分子式 |
C80H126O44
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|---|---|
| 分子量 |
1791.83
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| 精确质量 |
1790.762
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| CAS号 |
15588-68-8
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| PubChem CID |
167308
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.665
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| LogP |
5.47
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| tPSA |
682.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
23
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| 氢键受体(HBA)数目 |
44
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| 可旋转键数目(RBC) |
23
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| 重原子数目 |
124
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| 分子复杂度/Complexity |
3670
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1C(C(C(C(O1)OC2C(C)OC(C(C2O)OC3C(C(C(CO3)O)O)OC4C(C(C(CO4)O)O)O)OC(=O)C56CCC(C)(C)CC6C7=CCC8C9(C)CCC(C(C)(C=O)C9CCC8(C)C7(C)CC5)OC%10C(C(C(C(C(=O)O)O%10)OC%11C(C(C(C(CO)O%11)OC%12C(C(C(C(CO)O%12)O)O)O)O)O)OC%13C(C(C(CO%13)O)O)O)O)O)OC%14C(C(C(CO%14)O)O)O)O
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| InChi Key |
VJDBQMHOQSSGGS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C80H126O44/c1-27-40(88)59(119-66-48(96)42(90)32(85)23-108-66)54(102)71(111-27)116-56-28(2)112-73(61(52(56)100)121-68-53(101)57(34(87)25-110-68)117-65-47(95)41(89)31(84)22-107-65)124-74(106)80-17-15-75(3,4)19-30(80)29-9-10-38-76(5)13-12-39(77(6,26-83)37(76)11-14-79(38,8)78(29,7)16-18-80)115-72-55(103)60(120-67-49(97)43(91)33(86)24-109-67)62(63(123-72)64(104)105)122-70-51(99)46(94)58(36(21-82)114-70)118-69-50(98)45(93)44(92)35(20-81)113-69/h9,26-28,30-63,65-73,81-82,84-103H,10-25H2,1-8H3,(H,104,105)
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| 化学名 |
6-[[8a-[5-[3,5-dihydroxy-6-methyl-4-(3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl)oxyoxan-2-yl]oxy-3-[3,5-dihydroxy-4-(3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl)oxyoxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxycarbonyl-4-formyl-4,6a,6b,11,11,14b-hexamethyl-1,2,3,4a,5,6,7,8,9,10,12,12a,14,14a-tetradecahydropicen-3-yl]oxy]-3-[3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-5-[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-5-hydroxy-4-(3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl)oxyoxane-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5581 mL | 2.7904 mL | 5.5809 mL | |
| 5 mM | 0.1116 mL | 0.5581 mL | 1.1162 mL | |
| 10 mM | 0.0558 mL | 0.2790 mL | 0.5581 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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