| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
SNAP-25 protein (inhibits SNARE complex formation by competitive binding
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Argireline 溶液的抗增殖作用具有剂量依赖性，并且在与人胚肾（HEK-293；IC50 为 34.862 μM）和神经母细胞瘤 IMR-32（IC50 为 68.458 μM）细胞孵育 48 小时后观察到。用不同剂量的六胜肽溶液处理的 HSF 以剂量依赖性方式抑制这些细胞的增殖。低浓度的六胜肽对细胞增殖没有影响[2]。
- SNARE复合体抑制：阿基瑞林（10 μM）在无细胞实验中显著减少SNAP-25与syntaxin-1的相互作用（共免疫沉淀检测）。该抑制作用使神经元细胞乙酰胆碱释放减少30% [1] - 细胞活力：在人真皮成纤维细胞中，阿基瑞林（最高100 μM）处理72小时后无显著细胞毒性（MTT法检测），细胞存活率较未处理对照组保持在90%以上 [2] - 基质金属蛋白酶调控：阿基瑞林（50 μM）通过qPCR检测发现，可下调UVB照射的角质形成细胞中MMP-1和MMP-3的mRNA表达，呈剂量依赖性并与胶原降解减少相关 [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在六周的时间里，老年小鼠每天接受两次阿克林治疗。老年小鼠皮肤组织中I型胶原纤维的数量增加，而III型胶原纤维的数量减少，表明皮肤组织的组织学结构有所改善。六胜肽具有再生老化皮肤和增强皮肤组织组织学结构的潜力[3]。
人体试验中的皱纹减少效果：一项为期 4 周的随机对照试验纳入 30 名有眶周皱纹的受试者，结果显示局部涂抹阿基瑞林（10% 乳膏，每日两次）后，经 3D 成像测量，皱纹深度较基线显著减少 22%，皱纹体积减少 17%；而安慰剂组未观察到显著改善 [3] 皮肤弹性增强作用：在一项为期 12 周的开放标签研究中，20 名志愿者将阿基瑞林（5% 精华液）涂抹于面部皮肤。皮肤弹性仪读数显示，第 12 周时皮肤弹性（R2 参数）增加 15%，皮肤粗糙度（Rz 参数）降低 10%，且未报告不良反应 [3] |
| 酶活实验 |
- 乙酰胆碱释放实验：原代大鼠皮质神经元经阿基瑞林（0.1–10 μM）预处理2小时后，通过K⁺诱导去极化。HPLC检测上清液乙酰胆碱水平显示，药物以浓度依赖方式抑制释放，EC₅₀为1.2 μM [1]
- SNARE复合体结合实验：重组SNAP-25和syntaxin-1蛋白与阿基瑞林（1–100 μM）在含Ca²⁺缓冲液中共孵育。凝胶过滤色谱检测显示，10 μM时复合体形成减少50% [1] |
| 细胞实验 |
- 神经元细胞模型：PC12细胞经阿基瑞林（10 μM）处理24小时后，去极化诱导的胞吐作用减少25%（FM1-43荧光成像检测），外源性SNAP-25可逆转该效应 [1]
- 细胞毒性评估：MTT实验显示，阿基瑞林（0.1–100 μM）处理HEK-293细胞48小时无显著毒性，CC₅₀（细胞毒性浓度）>100 μM [2] |
| 动物实验 |
无毛小鼠模型：将Argireline（10% w/w 乳膏）每日局部涂抹于经 UVB 照射的无毛小鼠，持续 4 周。组织学分析显示，与载体对照组相比，皱纹深度减少了 40%，胶原蛋白沉积增加 [3]
- 给药制剂：乳膏制剂包含溶解于甘油和丙二醇混合物中的Argireline，并使用柠檬酸将 pH 值调节至 5.5 [3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
皮肤渗透：在弗朗兹扩散池研究中，Argireline（10%溶液）的经皮吸收有限，24小时内仅有不到5%的给药剂量渗透到受体液中。大部分药物保留在角质层中[3]
- 代谢：使用人肝微粒体进行体外实验，未检测到Argireline的显著代谢。该肽在模拟胃肠道条件下稳定[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
- 急性毒性：在大鼠单次口服毒性研究中，Argireline（剂量高达 2000 mg/kg）未引起死亡或显著不良反应。LD₅₀ 测定为 >2000 mg/kg [2]
- 皮肤刺激性：在兔皮肤刺激性试验中，Argireline（10% 乳膏）引起轻微红斑，24 小时内消退。未观察到水肿或坏死 [3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
作用机制：Argireline模拟SNAP-25的N端序列，与突触蛋白-1竞争性结合，阻止SNARE复合物的形成。这抑制了神经肌肉接头处神经递质的释放，从而减少了导致皱纹形成的肌肉收缩[1]
- 临床疗效：在一项为期12周的双盲研究中，60名志愿者每天两次涂抹10%的Argireline乳膏。与安慰剂相比，鱼尾纹深度（27%）和鼻唇沟严重程度（19%）均显著降低[3] - 安全性：Argireline总体耐受性良好，8%的受试者报告出现轻微的短暂性红斑。临床试验中未记录到全身毒性或过敏反应[3] |
| 分子式 |
C36H64N14O14S
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|---|---|
| 分子量 |
949.04
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| 精确质量 |
948.44471
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| CAS号 |
2484708-86-1
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| 相关CAS号 |
Argireline;616204-22-9
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| PubChem CID |
72233564
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| 序列 |
Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-NH2.CH3CO2H; N-acetyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-glutamyl-L-methionyl-L-glutaminyl-L-arginyl-L-argininamide acetic acid; N-acetyl-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-NH2
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| 短序列 |
EEMQRR; Ac-EEMQRR-NH2
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
527 Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
15
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
|
| 可旋转键数目(RBC) |
32
|
| 重原子数目 |
65
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| 分子复杂度/Complexity |
1640
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N.CC(=O)O
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| InChi Key |
KUOYHRQPSCEGDA-PXILYFGCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H60N14O12S.C2H4O2/c1-17(49)43-20(8-11-25(51)52)29(57)47-22(9-12-26(53)54)31(59)48-23(13-16-61-2)32(60)46-21(7-10-24(35)50)30(58)45-19(6-4-15-42-34(39)40)28(56)44-18(27(36)55)5-3-14-41-33(37)38;1-2(3)4/h18-23H,3-16H2,1-2H3,(H2,35,50)(H2,36,55)(H,43,49)(H,44,56)(H,45,58)(H,46,60)(H,47,57)(H,48,59)(H,51,52)(H,53,54)(H4,37,38,41)(H4,39,40,42);1H3,(H,3,4)/t18-,19-,20-,21-,22-,23-;/m0./s1
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| 化学名 |
(4S)-4-acetamido-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid;acetic acid
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| 别名 |
Argireline (acetate); FOXO4-DRI acetate; ARGRELINE ACETATE; Acetyl Hexapeptide-3 (acetate); ...; 2484708-86-1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0537 mL | 5.2685 mL | 10.5370 mL | |
| 5 mM | 0.2107 mL | 1.0537 mL | 2.1074 mL | |
| 10 mM | 0.1054 mL | 0.5268 mL | 1.0537 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MSI-78A
Cyclo(D-Leu-D-Pro)
Glp-Pro-Val-pNA
Osteocalcin, bovine
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