| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 1mg | ||
| 5mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Natural flavonoid; aldose reductase
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| 体外研究 (In Vitro) |
本研究旨在评估侧柏叶治疗糖尿病并发症的活性。乙酸乙酯组分对重组人醛糖还原酶(rhALR2)抑制活性和晚期糖基化终末产物(AGEs)的抑制作用明显更高。通过在线高效液相色谱ABTS+法检测到的抗氧化剂(化合物1-4)和其他三种化合物使用制备型RP-HPLC和Sephadex LH-20柱色谱分离。在这七种化合物中,从乙酸乙酯馏分中分离出的化合物4(槲皮苷)被发现对两种形式的rhALR2和AGEs都有抑制作用。该化合物还抑制了由Photochem®仪器测量的氧化应激。综上所述,侧柏乙酸乙酯组分具有抗氧化活性,并对rhALR2和AGEs具有抑制作用。槲皮素被证明是一种活性化合物,因此可以作为标准化的活性材料,用于开发食品或药品的天然产品[1]。
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| 酶活实验 |
rhALR2活性的测定。
以DL-甘油醛为底物,通过分光光度法测量5分钟内340nm处NADPH吸收的减少来测定rhALR2活性[Sato和Kador,1990]。每个1.0 mL比色皿含有相等单位的酶、0.10 M磷酸钠缓冲液(pH 6.2)、0.3 mM NADPH,含或不含10 mM底物和抑制剂。根据对数浓度与残余活性的最小二乘回归线计算出抑制酶活性50%的抑制剂浓度(IC50)。[1] 化合物对rhALR2抑制类型的测定。 反应混合物由0.1M磷酸钾(pH 7.0)、0.16 mM NADPH、2μM rhALR2和不同浓度的底物D-甘油醛和ALR2抑制剂、依帕司他或槲皮苷组成,总体积为200μL。DL-甘油醛的浓度范围为0.02 mM至0.2 mM,依帕司他为0.5μM至1.5μM,槲皮苷为1.0μM至2.0μM。通过使用BioTek Power Wave XS分光光度计测量底物添加后NADPH在340 nm处的吸收减少,用分光光度法测定rhALR2活性。[1] 对AGEs形成的影响。 Morimitsu等人[1995]报道的特征荧光对AGEs的形成进行了评估,但略有修改。简而言之,将100 mg D-葡萄糖、10 mg BSA在1 mL磷酸钠缓冲液(100 mM,pH 7.4)中的反应混合物在60℃下与或不与测试化合物一起孵育2天。用水(2mL)稀释反应溶液(0.2mL),使用荧光光度计在360nm的激发波长和460nm的发射波长下测量荧光强度。不含D-葡萄糖的反应混合物用作空白溶液。[1] 抗氧化能力测定。 采用光化学发光法测定侧柏脂溶性物质的整体抗氧化能力。ACL,其中鲁米诺起着光敏剂和氧自由基检测试剂的双重作用,根据制造商的说明使用[Jung等人,2007]。结果以Trolox当量计算[1]。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,在利博柏(Libocedrus bidwillii)、普通刺柏(Juniperus communis)和矮生刺柏(Juniperus communis var. depressa)中均发现了次黄苷7-O-β-木糖苷,并有相关数据。
为了定量测定乙酸乙酯萃取物和槲皮苷的抗氧化活性,使用了Photochem®仪器。该仪器利用光敏剂产生自由基。生成的自由基通过与化学发光物质鲁米诺的反应进行检测。因此,鲁米诺既可以作为光敏剂,也可以作为检测试剂[Apati et al., 2003]。如果在该测量系统中添加抗氧化剂,光化学发光信号的强度会随浓度而减弱。由此,可以量化所研究样品的总抗氧化能力。抗氧化能力以脂溶性物质的Trolox等效浓度单位表示。该植物乙酸乙酯萃取物的抗氧化能力在浓度分别为1000.0、100.0和10.0 ng/mL时,Trolox当量分别为1.66、0.49和0.46 nmol。从该植物中分离得到的槲皮苷的抗氧化能力在浓度分别为625.0、125.0和62.5 ng/mL时,Trolox当量分别为4.53、1.91和0.46 nmol(表3)。因此,总体结果表明,东方菝葜的乙酸乙酯萃取物具有抗氧化活性以及ALR2和AGEs抑制作用。特别是,从该植物乙酸乙酯萃取物中分离得到的槲皮苷可能具有活性。应进一步研究东方菝葜,以期将其开发为治疗糖尿病并发症的新型天然产物来源。此外,槲皮苷可作为食品或药品天然产物开发的标准化活性物质。[1] |
| 分子式 |
C20H18O11
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|---|---|
| 分子量 |
434.35
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| 精确质量 |
434.084
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| CAS号 |
126771-28-6
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| PubChem CID |
21589942
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
0.2
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| tPSA |
186
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
699
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O1)OC2=C(C3=C(C(=C2)O)C(=O)C=C(O3)C4=CC(=C(C=C4)O)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
JZTWSAIHBOFVRO-MINVPOHDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18O11/c21-8-2-1-7(3-9(8)22)13-4-10(23)15-11(24)5-14(17(27)19(15)30-13)31-20-18(28)16(26)12(25)6-29-20/h1-5,12,16,18,20-22,24-28H,6H2/t12-,16+,18-,20+/m1/s1
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| 化学名 |
2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,8-dihydroxy-7-[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxychromen-4-one
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| 别名 |
HYPOLETIN-7-O-BETA-D-XYLOPYRANOSIDE; 126771-28-6; Hypoletin-7-O-; A-D-xylopyranoside;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3023 mL | 11.5115 mL | 23.0229 mL | |
| 5 mM | 0.4605 mL | 2.3023 mL | 4.6046 mL | |
| 10 mM | 0.2302 mL | 1.1511 mL | 2.3023 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。