| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
The primary molecular target of Blumeatin B is xanthine oxidase (XO), a key enzyme involved in the production of uric acid. By inhibiting XO, Blumeatin B may help reduce uric acid levels, making it a potential tool for hyperuricemia research. It also exhibits antioxidant activity through DPPH radical scavenging and has potent anticancer effects.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,布鲁美汀B具有黄嘌呤氧化酶(XO)抑制活性。其DPPH自由基清除能力比槲皮素高27.7%(IC₅₀分别为6.27和8.67 µg/mL)。布鲁美汀B具有显著的抗癌作用,并通过抑制血清丙氨酸氨基转移酶和肝脏甘油三酯的升高,同时增加血清甘油三酯、β-脂蛋白和肝糖原含量,发挥保肝作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中,布鲁美汀B通过抑制四氯化碳中毒大鼠血清丙氨酸氨基转移酶和肝脏甘油三酯的升高,同时增加血清甘油三酯、β-脂蛋白和肝糖原含量,发挥保肝作用。其黄嘌呤氧化酶抑制活性提示其具有治疗高尿酸血症和痛风的潜力。其抗癌作用提示其在癌症研究中具有应用前景。
|
| 酶活实验 |
布鲁美汀B的典型体外活性检测方法包括黄嘌呤氧化酶抑制试验,即将该酶与黄嘌呤底物和不同浓度的化合物一起孵育,并在290 nm处测定尿酸的生成量。DPPH自由基清除试验是将该化合物与DPPH自由基溶液一起孵育,并在517 nm处测定吸光度。细胞毒性试验是使用用该化合物处理48-72小时的癌细胞系,并通过MTT法评估细胞活力。
|
| 细胞实验 |
布鲁美汀B的细胞活性检测通常包括用浓度为1-100 µM的化合物处理癌细胞系或肝细胞24-72小时。细胞活力通过MTT法评估。黄嘌呤氧化酶活性可在细胞裂解液中进行测定。抗氧化活性通过使用荧光探针测量活性氧(ROS)水平来评估。保肝作用通过测量肝细胞培养物中的肝酶水平来评估。
|
| 动物实验 |
布鲁美汀B的体内动物实验通常采用四氯化碳中毒大鼠模型来评估其保肝作用。大鼠经口或腹腔注射给予该化合物,剂量范围为10-50 mg/kg。测定血清丙氨酸氨基转移酶、肝脏甘油三酯、血清甘油三酯、β-脂蛋白和肝糖原含量。对于黄嘌呤氧化酶的研究,则采用高尿酸血症动物模型,并测定血清尿酸水平。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
布鲁美汀B的药代动力学数据有限。作为一种分子量为332.30 g/mol的黄酮类化合物,预计其口服生物利用度中等。黄酮类化合物通常通过结合反应被吸收和代谢。然而,所查阅的资料中并未提供详细的ADME参数。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于布鲁美汀B的毒理学数据有限。作为一种天然黄酮类化合物,它通常被认为毒性较低。该化合物的抗氧化特性表明它可能具有保护作用。然而,目前尚未有全面的毒理学研究报道。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(2R,3R)-3,5-二羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-7-甲氧基-2,3-二氢色烯-4-酮已在鸢尾花(Iris potaninii)、布卢梅亚(Blumea fistulosa)和其他有相关数据的生物体中被报道。
布卢梅汀B(3,3',5-三羟基-4',7-二甲氧基黄烷酮)是一种黄酮类化合物,具有黄嘌呤氧化酶抑制活性、DPPH自由基清除活性(IC₅₀ 6.27 µg/mL)、保肝作用和强效抗癌作用。它是一种用于研究高尿酸血症、痛风、氧化应激、保肝和癌症的实验化合物。目前尚未获准用于任何临床适应症。 |
| 分子式 |
C17H16O7
|
|---|---|
| 分子量 |
332.30
|
| 精确质量 |
332.089
|
| CAS号 |
79995-67-8
|
| PubChem CID |
157600
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
627.8±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
234.4±25.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.645
|
| LogP |
2.3
|
| tPSA |
105.45
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
456
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
O=C1[C@H](O)[C@@H](C2C=CC(OC)=C(O)C=2)OC2C=C(C=C(C1=2)O)OC
|
| InChi Key |
SVPNMFZMHPLGRR-DLBZAZTESA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H16O7/c1-22-9-6-11(19)14-13(7-9)24-17(16(21)15(14)20)8-3-4-12(23-2)10(18)5-8/h3-7,16-19,21H,1-2H3/t16-,17+/m0/s1
|
| 化学名 |
(2R,3R)-3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-7-methoxy-2,3-dihydrochromen-4-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0093 mL | 15.0466 mL | 30.0933 mL | |
| 5 mM | 0.6019 mL | 3.0093 mL | 6.0187 mL | |
| 10 mM | 0.3009 mL | 1.5047 mL | 3.0093 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。