| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The targets of NVOC cage-TMP-Halo are HaloTag fusion proteins and the TMP-binding protein. The NVOC group acts as a photocage that prevents the TMP ligand from binding to its target. Upon exposure to light (typically UV), the NVOC group is cleaved (uncaged), releasing the active TMP ligand. This allows for rapid, reversible, and spatially controlled manipulation of protein localization in living cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
利用 NVOC 笼状 TMP-Halo（20μM，15、30 和 60 分钟）可精确控制 HeLa 细胞中的蛋白质空间分布 [1]。在表达 CENPB-GFP-Halo 酶和 mCherry-eDHFR 的 HeLa 细胞中，NVOC 笼状 TMP-Halo（20μM，60 分钟）能以约 15 秒的半衰期将 mCherry-eDHFR 强烈募集到着丝粒 [1]。体外实验表明，NVOC 笼状 TMP-Halo 能够快速、可逆且空间可控地调控活细胞中的蛋白质定位。光激活后，它能诱导蛋白质二聚化，从而可以高精度地研究动态细胞过程、信号转导和实时蛋白质功能。它是一种强大的光化学工具，可用于研究动态细胞过程。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于NVOC笼状TMP-Halo是一种用于细胞培养系统的细胞渗透性工具，因此通常不进行其体内研究。它专为活细胞而非整个生物体而设计。其应用仅限于光遗传学和化学生物学研究中的体外细胞实验。
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| 酶活实验 |
由于NVOC笼状TMP-Halo是一种光活化工具化合物，因此目前尚无针对其酶/受体结合分析的特定方案。标准分析方法包括用该化合物处理表达HaloTag融合蛋白的细胞，然后进行光活化以诱导蛋白二聚化。蛋白定位通过荧光显微镜进行监测。光活化的效率可通过测量蛋白二聚化或易位的程度来评估。
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| 细胞实验 |
NVOC笼状TMP-Halo的细胞检测方法包括：将表达HaloTag融合蛋白的细胞用浓度为1-100 µM的化合物处理15-60分钟。洗涤后，用紫外光（通常为365 nm）照射细胞以光活化化合物。通过荧光显微镜或活细胞成像监测蛋白质定位。可以测量蛋白质二聚化和解离的动力学。这些基于细胞的系统能够对蛋白质功能进行高精度的时空控制。
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| 动物实验 |
由于NVOC笼状TMP-Halo是一种用于细胞培养系统的细胞渗透性工具，因此不进行体内动物实验。它不适用于整个生物体，其应用仅限于体外细胞研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
NVOC cage-TMP-Halo 是一种研究工具而非治疗药物，因此其药代动力学数据不具有参考价值。它用于细胞培养，不适用于全身给药。目前尚未有相关的药代动力学研究报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非挥发性有机化合物笼状TMP-Halo的毒理学数据有限。作为一种研究工具，它仅在实验室中少量使用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
[1]. Ballister ER, et al. Localized light-induced protein dimerization in living cells using a photocaged dimerizer. Nat Commun. 2014 Nov 17;5:5475.
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| 其他信息 |
NVOC笼-TMP-Halo是一种细胞可渗透、光激活的二聚化化学诱导剂（CID），由TMP配体、NVOC光笼和HaloTag反应基团组成。它能够在光激活后，对活细胞中的蛋白质定位进行快速、可逆且空间可控的调控。该化合物可用于光遗传学、化学生物学和动态蛋白质研究。它是一种研究工具，尚未获准用于任何临床适应症。
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| 分子式 |
C40H56CLN7O13
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|---|---|
| 分子量 |
878.364749908447
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| 精确质量 |
877.362
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| CAS号 |
2137894-98-3
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| PubChem CID |
85470616
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
3.4
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| tPSA |
259
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
30
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| 重原子数目 |
61
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| 分子复杂度/Complexity |
1250
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClCCCCCCOCCOCCNC(CCC(NCCCOC1C(=CC(=CC=1OC)CC1=CN=C(NC(=O)OCC2C=C(C(=CC=2[N+](=O)[O-])OC)OC)N=C1N)OC)=O)=O
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| InChi Key |
DUNVDVWPSITHRB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C40H56ClN7O13/c1-54-31-23-29(30(48(52)53)24-32(31)55-2)26-61-40(51)47-39-45-25-28(38(42)46-39)20-27-21-33(56-3)37(34(22-27)57-4)60-16-9-13-43-35(49)10-11-36(50)44-14-17-59-19-18-58-15-8-6-5-7-12-41/h21-25H,5-20,26H2,1-4H3,(H,43,49)(H,44,50)(H3,42,45,46,47,51)
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| 化学名 |
(4,5-dimethoxy-2-nitrophenyl)methyl N-[4-amino-5-[[4-[3-[[4-[2-[2-(6-chlorohexoxy)ethoxy]ethylamino]-4-oxobutanoyl]amino]propoxy]-3,5-dimethoxyphenyl]methyl]pyrimidin-2-yl]carbamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1385 mL | 5.6924 mL | 11.3849 mL | |
| 5 mM | 0.2277 mL | 1.1385 mL | 2.2770 mL | |
| 10 mM | 0.1138 mL | 0.5692 mL | 1.1385 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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