Hemiphloin

目录号: V59055 纯度: ≥98%
半黄酮是一种天然存在的黄酮类化合物。
Hemiphloin CAS号: 71963-94-5
产品类别: Phenols
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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产品描述
半黄酮是一种天然存在的黄酮类化合物。
半黄酮是一种天然黄酮类化合物。其分子式为C₂₁H₂₂O₁₀,分子量为434.39 g/mol。研究表明,它具有抗炎活性,是治疗炎症性皮肤病的潜在药物。它能增强L6肌管细胞对胰岛素刺激的葡萄糖摄取,并抑制α-淀粉酶(IC₅₀ 46.42 µM)。它还具有一定的抗氧化能力(DPPH IC₅₀ 264.44 mM;超氧化物 IC₅₀ 360.03 µM)。
生物活性&实验参考方法
靶点
Hemiphloin targets multiple pathways. It enhances insulin-stimulated glucose uptake in L6 myotubes, suggesting it may target insulin signaling pathways. It inhibits α-amylase (IC₅₀ 46.42 µM), indicating it may be useful for managing postprandial blood glucose levels. It shows anti-inflammatory activities in LPS-induced J774 cells by decreasing LPS-induced NO productions and iNOS and COX-2 expressions. It also inhibits LPS-induced TNF-α, IL-1β, and IL-6 gene expressions.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,半乳糖苷酶能增强L6肌管细胞中胰岛素刺激的葡萄糖摄取。它能抑制α-淀粉酶,IC₅₀值为46.42 µM。它具有明确的抗氧化能力(DPPH IC₅₀值为264.44 mM;超氧化物IC₅₀值为360.03 µM)。在LPS诱导的J774细胞中,它通过降低LPS诱导的NO生成以及iNOS和COX-2的表达,表现出抗炎活性。它还能抑制LPS诱导的TNF-α、IL-1β和IL-6基因表达。
体内研究 (In Vivo)
体内研究已证实半乳糖苷对特应性皮炎样皮肤炎症具有疗效。研究显示其具有抗炎活性,是治疗炎症性皮肤病的潜在药物。其增强胰岛素刺激的葡萄糖摄取和抑制α-淀粉酶的能力提示其可能用于糖尿病治疗。然而,现有文献中并未提供具体的体内疗效数据。
酶活实验
典型的半乳糖苷酶体外活性测定包括α-淀粉酶抑制试验,即将该酶与淀粉底物和不同浓度的化合物一起孵育,并通过DNS试剂的还原来测定其活性。抗氧化活性测定包括DPPH自由基清除试验和超氧自由基清除试验。抗炎活性测定采用Griess法测定LPS刺激的J774巨噬细胞中NO的生成。葡萄糖摄取则通过2-脱氧葡萄糖摄取试验在L6肌管细胞中进行测定。
细胞实验
半乳糖苷酶抑制剂(Hemiphloin)的细胞活性测定通常包括用浓度为1-100 µM的化合物处理L6肌管细胞或J774巨噬细胞24-48小时。葡萄糖摄取量通过放射性标记或荧光标记的葡萄糖类似物进行测定。炎症标志物,如NO、iNOS、COX-2、TNF-α、IL-1β和IL-6,则通过Griess法、ELISA或Western blot进行测定。活性氧(ROS)水平则使用荧光探针进行测定。这些基于细胞的实验系统能够对该化合物的作用机制进行详细分析。
动物实验
现有文献中未详细描述半乳糖苷的体内动物实验。对于特应性皮炎的研究,典型的动物模型包括诱导小鼠皮肤炎症并局部应用该化合物。研究人员会评估皮肤炎症、组织学变化和炎症标志物。对于糖尿病的研究,则使用糖尿病小鼠模型并测量血糖水平。然而,目前尚未有关于该化合物的此类研究报道。
药代性质 (ADME/PK)
半乳糖苷的药代动力学数据有限。作为一种分子量为 434.39 g/mol 的黄酮类化合物,预计其口服生物利用度中等。黄酮类化合物通常通过结合反应代谢。然而,所查阅的资料中并未提供详细的 ADME 参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于半黄酮的毒理学数据有限。作为一种天然黄酮类化合物,它通常被认为毒性较低。然而,目前尚未有全面的毒理学研究报道。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
参考文献

[1]. Schoepfin A, B, C: three new chalcone C-glycosides from Schoepfia chinensis. Nat Prod Res. 2008 May 10;22(7):623-7.

其他信息
半黄酮类化合物属于C-糖苷类黄酮化合物。据报道,番荔枝、蚕豆和其他一些具有相关数据的生物体中含有半黄酮类化合物。
半黄酮苷是一种天然黄酮类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗糖尿病和抗α-淀粉酶活性。它能增强胰岛素刺激的葡萄糖摄取,是治疗炎症性皮肤病的潜在药物。目前,它是一种用于研究糖尿病、炎症和氧化应激的实验化合物,尚未获准用于任何临床适应症。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H22O10
分子量
434.393
精确质量
434.121
CAS号
71963-94-5
PubChem CID
160711
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
-0.1
tPSA
177
氢键供体(HBD)数目
7
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
31
分子复杂度/Complexity
638
定义原子立体中心数目
6
SMILES
C1[C@H](OC2=C(C1=O)C(=C(C(=C2)O)[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O)O)C4=CC=C(C=C4)O
InChi Key
QKPKGDDHOGIEOO-JVVVWQBKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H22O10/c22-7-14-17(26)19(28)20(29)21(31-14)16-11(25)6-13-15(18(16)27)10(24)5-12(30-13)8-1-3-9(23)4-2-8/h1-4,6,12,14,17,19-23,25-29H,5,7H2/t12-,14+,17+,19-,20+,21-/m0/s1
化学名
(2S)-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]-2,3-dihydrochromen-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3021 mL 11.5104 mL 23.0208 mL
5 mM 0.4604 mL 2.3021 mL 4.6042 mL
10 mM 0.2302 mL 1.1510 mL 2.3021 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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