| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hemiphloin targets multiple pathways. It enhances insulin-stimulated glucose uptake in L6 myotubes, suggesting it may target insulin signaling pathways. It inhibits α-amylase (IC₅₀ 46.42 µM), indicating it may be useful for managing postprandial blood glucose levels. It shows anti-inflammatory activities in LPS-induced J774 cells by decreasing LPS-induced NO productions and iNOS and COX-2 expressions. It also inhibits LPS-induced TNF-α, IL-1β, and IL-6 gene expressions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,半乳糖苷酶能增强L6肌管细胞中胰岛素刺激的葡萄糖摄取。它能抑制α-淀粉酶,IC₅₀值为46.42 µM。它具有明确的抗氧化能力(DPPH IC₅₀值为264.44 mM;超氧化物IC₅₀值为360.03 µM)。在LPS诱导的J774细胞中,它通过降低LPS诱导的NO生成以及iNOS和COX-2的表达,表现出抗炎活性。它还能抑制LPS诱导的TNF-α、IL-1β和IL-6基因表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实半乳糖苷对特应性皮炎样皮肤炎症具有疗效。研究显示其具有抗炎活性,是治疗炎症性皮肤病的潜在药物。其增强胰岛素刺激的葡萄糖摄取和抑制α-淀粉酶的能力提示其可能用于糖尿病治疗。然而,现有文献中并未提供具体的体内疗效数据。
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| 酶活实验 |
典型的半乳糖苷酶体外活性测定包括α-淀粉酶抑制试验,即将该酶与淀粉底物和不同浓度的化合物一起孵育,并通过DNS试剂的还原来测定其活性。抗氧化活性测定包括DPPH自由基清除试验和超氧自由基清除试验。抗炎活性测定采用Griess法测定LPS刺激的J774巨噬细胞中NO的生成。葡萄糖摄取则通过2-脱氧葡萄糖摄取试验在L6肌管细胞中进行测定。
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| 细胞实验 |
半乳糖苷酶抑制剂(Hemiphloin)的细胞活性测定通常包括用浓度为1-100 µM的化合物处理L6肌管细胞或J774巨噬细胞24-48小时。葡萄糖摄取量通过放射性标记或荧光标记的葡萄糖类似物进行测定。炎症标志物,如NO、iNOS、COX-2、TNF-α、IL-1β和IL-6,则通过Griess法、ELISA或Western blot进行测定。活性氧(ROS)水平则使用荧光探针进行测定。这些基于细胞的实验系统能够对该化合物的作用机制进行详细分析。
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| 动物实验 |
现有文献中未详细描述半乳糖苷的体内动物实验。对于特应性皮炎的研究,典型的动物模型包括诱导小鼠皮肤炎症并局部应用该化合物。研究人员会评估皮肤炎症、组织学变化和炎症标志物。对于糖尿病的研究,则使用糖尿病小鼠模型并测量血糖水平。然而,目前尚未有关于该化合物的此类研究报道。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
半乳糖苷的药代动力学数据有限。作为一种分子量为 434.39 g/mol 的黄酮类化合物,预计其口服生物利用度中等。黄酮类化合物通常通过结合反应代谢。然而,所查阅的资料中并未提供详细的 ADME 参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于半黄酮的毒理学数据有限。作为一种天然黄酮类化合物,它通常被认为毒性较低。然而,目前尚未有全面的毒理学研究报道。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
半黄酮类化合物属于C-糖苷类黄酮化合物。据报道,番荔枝、蚕豆和其他一些具有相关数据的生物体中含有半黄酮类化合物。
半黄酮苷是一种天然黄酮类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗糖尿病和抗α-淀粉酶活性。它能增强胰岛素刺激的葡萄糖摄取,是治疗炎症性皮肤病的潜在药物。目前,它是一种用于研究糖尿病、炎症和氧化应激的实验化合物,尚未获准用于任何临床适应症。 |
| 分子式 |
C21H22O10
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|---|---|
| 分子量 |
434.393
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| 精确质量 |
434.121
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| CAS号 |
71963-94-5
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| PubChem CID |
160711
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
-0.1
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| tPSA |
177
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
638
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C1[C@H](OC2=C(C1=O)C(=C(C(=C2)O)[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O)O)C4=CC=C(C=C4)O
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| InChi Key |
QKPKGDDHOGIEOO-JVVVWQBKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22O10/c22-7-14-17(26)19(28)20(29)21(31-14)16-11(25)6-13-15(18(16)27)10(24)5-12(30-13)8-1-3-9(23)4-2-8/h1-4,6,12,14,17,19-23,25-29H,5,7H2/t12-,14+,17+,19-,20+,21-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3021 mL | 11.5104 mL | 23.0208 mL | |
| 5 mM | 0.4604 mL | 2.3021 mL | 4.6042 mL | |
| 10 mM | 0.2302 mL | 1.1510 mL | 2.3021 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。