| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular target of Valiolamine is alpha-glucosidase, an enzyme that breaks down carbohydrates into glucose. It acts as a potent competitive inhibitor of α-glucosidases, including sucrase, maltase, and isomaltase. By inhibiting these enzymes, Valiolamine slows the digestion of carbohydrates and reduces postprandial blood glucose levels, making it a potential therapeutic agent for type 2 diabetes.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，缬氨胺对猪肠道蔗糖酶、麦芽糖酶和异麦芽糖酶均表现出强效的α-葡萄糖苷酶抑制活性。它对猪肠道蔗糖酶和麦芽糖酶的抑制活性尤为显著，Ki值分别为30 nM和350 nM。这种抑制活性强于缬氨胺、缬氨胺和羟基缬氨胺，后者是缬氨霉素和微生物寡糖α-葡萄糖苷酶抑制剂的结构单元。
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| 体内研究 (In Vivo) |
查阅的资料中没有关于缬氨胺的具体体内活性数据。其强效的α-葡萄糖苷酶抑制活性表明，它可能具有在体内控制餐后血糖水平的潜力。作为一种竞争性抑制剂，预计与食物同服时效果更佳。然而，目前尚无相关的体内研究报道。需要进一步研究以评估其在动物模型中的药代动力学和疗效。
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| 酶活实验 |
缬氨胺的典型体外活性测定方法包括测定α-葡萄糖苷酶活性。将猪肠蔗糖酶、麦芽糖酶或异麦芽糖酶与底物（蔗糖、麦芽糖或异麦芽糖）以及不同浓度的缬氨胺在37℃下孵育15-30分钟。采用葡萄糖氧化酶法测定生成的葡萄糖，并根据Lineweaver-Burk作图计算Ki值。这些测定方法可以详细表征缬氨胺的酶抑制动力学。
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| 细胞实验 |
缬氨胺的细胞活性检测通常包括用该化合物处理肠上皮细胞（例如Caco-2细胞），然后测量细胞裂解液或细胞表面的α-葡萄糖苷酶活性。或者，也可以测量用该化合物处理的细胞的葡萄糖摄取和代谢情况。然而，查阅的资料中没有关于该化合物的具体检测方法。
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| 动物实验 |
现有文献中未详细描述缬氨胺的体内动物实验。研究α-葡萄糖苷酶抑制剂时，典型的动物模型包括碳水化合物负荷大鼠或小鼠，即口服给予化合物和碳水化合物负荷（例如蔗糖或麦芽糖），并随时间推移测量血糖水平。其他α-葡萄糖苷酶抑制剂，如阿卡波糖和伏格列波糖，已开展过此类研究，但尚未专门针对缬氨胺进行此类研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
缬氨胺的药代动力学数据有限。缬氨胺是一种分子量为193.20 g/mol的小型极性氨基环醇，由于其亲水性，预计口服生物利用度较差。α-葡萄糖苷酶抑制剂如阿卡波糖和伏格列波糖吸收不良，主要在肠道局部发挥作用。缬氨胺在这方面可能与之类似。所查阅的资料中没有详细的ADME参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
缬氨胺的毒理学数据有限。作为一种氨基环醇类化合物，它通常被认为毒性较低。缬氨胺是有效霉素的组成单元，而有效霉素是一种农业抗生素。然而，目前尚未有全面的毒理学研究报道。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
缬氨酸胺是一种氨基环醇。据报道，缬氨酸胺存在于吸水链霉菌（Streptomyces hygroscopicus）中，相关数据可供参考。
缬氨酸胺是一种氨基环醇，对猪肠道蔗糖酶（Ki 30 nM）和麦芽糖酶（Ki 350 nM）具有强效的α-葡萄糖苷酶抑制活性。其活性强于缬氨酸胺、缬氨酸胺和羟基缬氨酸胺。它是一种用于研究糖尿病和碳水化合物代谢的实验化合物，尚未获准用于任何临床适应症。 |
| 分子式 |
C7H15NO5
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|---|---|
| 分子量 |
193.20
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| 精确质量 |
118.11
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| CAS号 |
83465-22-9
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| PubChem CID |
174312
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
249.1±25.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
104.4±23.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.490
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| LogP |
-1.6
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| tPSA |
72.27
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
190
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@]1(CO)O)O)O)O)N
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| InChi Key |
VDLOJRUTNRJDJO-ZYNSJIGGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H15NO5/c8-3-1-7(13,2-9)6(12)5(11)4(3)10/h3-6,9-13H,1-2,8H2/t3-,4-,5+,6-,7-/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,2S,3R,4S,5S)-5-amino-1-(hydroxymethyl)cyclohexane-1,2,3,4-tetrol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.1760 mL | 25.8799 mL | 51.7598 mL | |
| 5 mM | 1.0352 mL | 5.1760 mL | 10.3520 mL | |
| 10 mM | 0.5176 mL | 2.5880 mL | 5.1760 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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