| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The biological effects of Locustatachykinin I are mediated through specific insect tachykinin receptors that are homologous to vertebrate tachykinin receptors (TKRs). Characterization studies have involved functional expression in stable Drosophila Schneider 2 cell lines to analyze receptor binding and activation. The peptide shows high affinity for its cognate receptors and exhibits sequence homology that suggests conserved receptor interactions across species. Additionally, it has been shown to have receptor activity for the α1-adrenergic receptor in ganglia cells, which can regulate nerve impulses. The peptide's interactions with multiple receptor systems underscore its complex role in insect neurophysiology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，蝗虫速激肽I具有显著的生物活性。它对昆虫马氏管具有利尿作用，这体现在其对离体马氏管分泌的影响上。该肽还能调节昆虫模型中的神经源性炎症和肌肉收缩。其抗炎特性可能与其抑制促炎肽（一种引起炎症的肽类激素）有关。该肽的活性通常通过离体马氏管的分泌测定来评估，结果显示其以剂量依赖的方式刺激分泌，从而证实了其在昆虫中作为利尿激素的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究主要集中于蝗虫体内蝗虫速激肽I的利尿作用，分析其对马氏管液体分泌的影响。该肽能够调节昆虫神经系统的生理过程，包括神经递质传递和肌肉收缩。体内研究还观察到其具有抗炎特性，表现为抑制前列腺素介导的炎症反应。这些研究证实，蝗虫速激肽I是昆虫体液平衡和神经生理的关键调节因子，在理解昆虫生理和开发新型害虫防治策略方面具有潜在的应用价值。
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| 酶活实验 |
典型的非细胞速激肽相关肽检测方法包括使用表达克隆速激肽受体的细胞膜制备物进行放射性配体结合研究。竞争性结合实验中，肽的浓度逐渐增加，而放射性标记示踪剂的浓度固定，通过对位移曲线进行非线性回归分析来确定结合亲和力 (Ki)。检测在室温下于含有蛋白酶抑制剂的缓冲液中进行 60-90 分钟，然后通过玻璃纤维滤膜快速过滤并进行闪烁计数。这些无细胞系统能够精确表征受体-配体相互作用，而不会受到细胞代谢的干扰。
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| 细胞实验 |
蝗虫速激肽 I 的细胞活性检测通常包括表达克隆昆虫速激肽受体的细胞中的钙动员实验，其中使用 Fura-2 或 Fluo-4 等荧光指示剂测量肽诱导的细胞内钙释放。此外，还可以采用测量肌醇磷酸积累或 cAMP 水平的第二信使实验来表征受体偶联和信号通路。果蝇 Schneider 2 细胞系已被用于功能表达研究，以表征受体激活和信号传导。这些基于细胞的系统能够对受体药理学和信号转导机制进行详细分析。
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| 动物实验 |
蝗虫速激肽I的体内实验通常利用从蝗虫体内分离的马氏管来测量液体分泌速率。将马氏管解剖后置于生理盐水中孵育，并在施加浓度范围为10⁻⁹至10⁻⁶ M的肽前后测量液体分泌速率。液体分泌的变化以相对于基线的百分比变化来量化，从而证明该肽的利尿作用。这些实验证实了蝗虫速激肽I在昆虫体内作为利尿激素的生理功能，并为体外研究神经肽功能提供了一个可靠的模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
查阅的资料中没有关于蝗虫速激肽I的具体药代动力学数据。作为一种肽类药物，预计其口服生物利用度较低，且在体内易被蛋白水解酶快速降解。肽类药物通常半衰期较短，需要肠外给药。研究已在昆虫神经元膜中鉴定出四种神经肽降解酶，这些酶能够使速激肽样肽失活。通过修饰肽序列，例如引入D-氨基酸或环化，可以提高其代谢稳定性，但尚未有关于该特定肽的此类修饰报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
查阅的资料中未找到蝗虫速激肽I的毒理学数据。作为一种昆虫神经肽，其在哺乳动物体内的毒性特征尚未得到充分研究。肽类通常毒性较低，因为它们能迅速降解为氨基酸。然而，如果考虑将其用于治疗用途，则需要在临床前安全性研究中评估其潜在的免疫原性和对哺乳动物速激肽受体的脱靶效应。目前，该化合物仅用于研究目的，不拟用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
蝗虫速激肽I是一种专门用于研究昆虫神经肽系统和速激肽相关信号传导的研究工具。它不具有任何临床应用价值，也未获批上市。该肽对于理解物种间速激肽信号传导的进化保守性以及研究昆虫生理学具有重要意义。其研究应用包括昆虫利尿调节、神经源性炎症和肌肉收缩等方面的研究。该肽不适用于人类治疗，仅供实验室研究使用，可从商业供应商处购买。
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| 分子式 |
C43H63N13O11
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|---|---|
| 分子量 |
938.04
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| 精确质量 |
937.477
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| CAS号 |
126985-97-5
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| 相关CAS号 |
Locustatachykinin I TFA
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| PubChem CID |
195503
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.46g/cm3
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| 折射率 |
1.666
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| LogP |
0.446
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| tPSA |
395.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
13
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
26
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| 重原子数目 |
67
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| 分子复杂度/Complexity |
1730
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC(C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)CN
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| InChi Key |
QVHUTTNZGVKOKQ-LINCNNNZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C43H63N13O11/c1-24(2)36(42(67)52-28(37(45)62)10-6-16-48-43(46)47)55-34(60)22-49-38(63)29(19-26-12-14-27(58)15-13-26)53-40(65)30(18-25-8-4-3-5-9-25)51-33(59)21-50-39(64)31(23-57)54-41(66)32-11-7-17-56(32)35(61)20-44/h3-5,8-9,12-15,24,28-32,36,57-58H,6-7,10-11,16-23,44H2,1-2H3,(H2,45,62)(H,49,63)(H,50,64)(H,51,59)(H,52,67)(H,53,65)(H,54,66)(H,55,60)(H4,46,47,48)/t28-,29-,30-,31-,32-,36-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-1-(2-aminoacetyl)-N-[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0661 mL | 5.3303 mL | 10.6605 mL | |
| 5 mM | 0.2132 mL | 1.0661 mL | 2.1321 mL | |
| 10 mM | 0.1066 mL | 0.5330 mL | 1.0661 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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