| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
……美芬特明……/是/ 易从消化道吸收。……/它/ 可能被鼻黏膜吸收，但吸收程度可能有所不同。 大部分药物在24小时内经尿液排出。美芬特明在肾小管中被重吸收。药物及其代谢物在酸性尿液中排泄更快。 代谢/代谢物 肝脏代谢，经N-去甲基化和对羟基化。 美芬特明在肝脏中经N-去甲基化和随后的对羟基化代谢为去甲美芬特明和对羟基去甲美芬特明。/硫酸盐/ 在体外，美芬特明可被兔肝微粒体代谢为芬特明(II)、N-羟基美芬特明(III)和N-羟基芬特明。在服用单剂量硫酸甲芬特明的人尿中发现了代谢物（II）和（III）以及未改变的甲芬特明。 通过葡萄糖和葡萄糖质谱法鉴定了甲芬特明（MP）、芬特明（Ph）、对羟基-MP、对羟基-Ph、N-羟基-MP和N-羟基-Ph与大鼠肝微粒体和胞质制剂孵育后的代谢物。代谢物的鉴定表明MP存在以下新的代谢途径：NADPH依赖性微粒体途径，MP生成对羟基-MP；对羟基-MP生成对羟基-Ph；以及NADH依赖性微粒体途径，N-羟基-Ph生成Ph。 本文描述了人体志愿者口服美芬特明(I)及其主要代谢物芬特明(II)后数日内的尿排泄情况。54小时内药物总排泄率为57%至83%。服用I后不久服用乙酰唑胺，导致I和II的排泄量在一天内均下降。服用呋塞米仅在给药后2-4小时内产生尿液稀释作用。 生物半衰期 17至18小时。 17至18小时 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
在麻醉犬中，利塞平在美芬特明后给药时可增强升压反应。 对猫和鼠重复注射美芬特明和右苯丙胺后，血压反应迅速出现耐受性。这些物质的耐受性相互交叉，且与苯乙胺交叉，但与酪胺不交叉，这是由于作用部位不同。酪胺释放去甲肾上腺素的部位可能与右旋安非他明、美芬特明和苯乙胺不同，但这两个储存部位可能在功能上相互关联。 在非兴奋剂量（1 mg/kg）下，美芬特明与 1 mg/kg 利伐沙班静脉联合给药于犬和兔时，可产生急性促肾上腺皮质激素反应 (AER)。预先注射α-甲基-间-酪氨酸（100 mg/kg）的兔子外观正常，对外部刺激持续表现出脑电图激活，并且在药物组合作用下出现AER（急性呼吸窘迫）。5 mg/kg的盐酸丙咪嗪可阻止AER，而去甲基丙咪嗪则不能阻断或改变其进程。1-5 mg/kg的溴化氢东莨菪碱仅能阻止AER的脑电图激活。用异丙肼（100 毫克/公斤）进行预处理可延长药物组合后的刺激作用，但不会改变单独使用美芬特明的作用。用利沙平预处理兔子可减少或消除美芬特明引起的CNS兴奋，但阈值剂量的甲基苯丙胺（1-5 mg/kg）仍可引起CNS兴奋。 利沙平（1 mg/kg）与美芬特明（1 mg/kg）联合使用，而非单独使用利沙平或美芬特明，可使箭毒兔的脑电图激活模式发生改变，并在约28分钟内消除中脑网状结构内的单次电击反应。氯丙嗪（5 mg/kg）可阻断这些药物的联合作用。利塞平显然能促进美芬特明的间接作用，而脑内生物胺的存在是这种刺激的必要条件。 有关美芬特明（共 27 种）的更多相互作用（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
美芬特明属于苯丙胺类药物。
它是一种拟交感神经药，主要通过间接作用于肾上腺素能受体发挥作用。例如，在脊髓麻醉后，它可用于维持低血压状态下的血压。尽管美芬特明的中枢兴奋作用远小于苯丙胺，但其使用仍可能导致类似苯丙胺的依赖性。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第1248页） 它是一种对α1肾上腺素能受体具有特异性的拟交感神经药。它用于维持低血压状态下的血压，例如脊髓麻醉后。 另见：硫酸美芬特明二水合物（注释已移至）。 药物适应症 用于维持低血压状态下的血压。 作用机制 美芬特明是一种α肾上腺素能受体激动剂，但也可通过释放内源性去甲肾上腺素间接发挥作用。心输出量以及收缩压和舒张压通常会增加。心率的变化因迷走神经张力的程度而异。有时，其净血管效应可能是血管舒张。大剂量可能抑制心肌或产生中枢神经系统 (CNS) 效应。 美芬特明是一种拟交感神经药物，其作用机制既有直接作用也有间接作用；它与麻黄碱有许多相似之处。肌内注射后，起效迅速（5至15分钟内），药效可持续数小时。 由于该药物释放去甲肾上腺素，因此可增强心肌收缩力，通常可增加心输出量以及收缩压和舒张压。心率变化因迷走神经张力而异。 治疗用途 肾上腺素能α受体激动剂；肾上腺素能药物；拟交感神经药；血管收缩剂 美芬特明……用于预防脊髓麻醉后常见的低血压。 不建议将其作为休克（尤其是低血容量性休克）的常规治疗药物，但可在准备补液及其他措施期间作为临时用药。/硫酸盐/ ……游离碱可局部用作散瞳剂。 有关美芬特明（共9种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 美芬特明可能引起心律失常，包括期前收缩、房室传导阻滞和高血压。患有心脏病或正在服用其他可能增加心脏兴奋性的药物（例如环丙烷或卤代烃类全身麻醉剂）的患者最容易发生心律失常。/硫酸美芬特明/ 美芬特明的中枢神经系统兴奋作用可能导致紧张、焦虑、癫痫发作或心动过速。该药过量服用可引起彩色几何图形的视觉幻觉、妄想性精神病和欣快感。已有嗜睡、哭泣、语无伦次、虚弱、麻木和四肢刺痛的报道。停药后，中枢神经系统不良反应会迅速消失。硫酸美芬特明 由于目前使用的是游离碱形式，不良反应非常罕见。 美芬特明可能会增加子宫收缩，尤其是在妊娠晚期，因此，除非潜在益处大于可能的风险，否则不应在孕妇中使用。硫酸美芬特明 有关美芬特明（共10条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 美芬特明是一种拟交感神经药，主要通过间接作用于肾上腺素能受体发挥作用。它用于维持低血压状态下的血压，例如，在脊髓麻醉后。虽然美芬特明的中枢兴奋作用远不及苯丙胺，但使用美芬特明仍可能导致类似苯丙胺的依赖性。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第1248页） |
| 分子式 |
C11H17N.1/2H2SO4
|
|---|---|
| 分子量 |
212.30
|
| 精确质量 |
424.24
|
| CAS号 |
1212-72-2
|
| 相关CAS号 |
Mephentermine hydrochloride;3978-34-5
|
| PubChem CID |
3677
|
| 外观&性状 |
LIQUID
|
| 沸点 |
229.4ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
< 25 °C
YELLOW CRYSTALS; MP: 155-156 °C /PICRATE/ < 25 °C |
| 闪点 |
90ºC
|
| 蒸汽压 |
1.94E-20mmHg at 25°C
|
| LogP |
5.664
|
| tPSA |
107.04
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
12
|
| 分子复杂度/Complexity |
123
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CC(C)(CC1=CC=CC=C1)NC.CC(C)(CC1=CC=CC=C1)NC.OS(=O)(=O)O
|
| InChi Key |
RXQCGGRTAILOIN-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H17N/c1-11(2,12-3)9-10-7-5-4-6-8-10/h4-8,12H,9H2,1-3H3
|
| 化学名 |
N,2-dimethyl-1-phenylpropan-2-amine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7103 mL | 23.5516 mL | 47.1032 mL | |
| 5 mM | 0.9421 mL | 4.7103 mL | 9.4206 mL | |
| 10 mM | 0.4710 mL | 2.3552 mL | 4.7103 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Lalistat 2
D-(-)-3-Phosphoglyceric acid disodium (3-Phospho-D-glyceric acid disodium)
STC-15
TSR-033
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
