| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The intermediate itself has no direct biological target. TAM558, the payload molecule, is designed to be conjugated to an anti-FAP antibody. The ADC OMTX705 targets fibroblast activation protein (FAP), a cell surface protein overexpressed in cancer-associated fibroblasts and many solid tumors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
该中间体本身不具有直接的体外活性。TAM558 与 OMTX705 偶联后，可将细胞毒性有效载荷递送至表达 FAP 的细胞。溶细胞素 TAM470 通过在细胞膜上形成孔道发挥作用，最终导致细胞死亡。OMTX705 在 FAP 阳性肿瘤模型中表现出强效的抗肿瘤活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
该中间体本身不具有直接的体内活性。以TAM558为有效载荷的抗体药物偶联物OMTX705在异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。它与肿瘤相关成纤维细胞上的FAP结合，并将细胞毒性有效载荷递送至肿瘤细胞，从而导致靶向细胞死亡和肿瘤生长抑制。
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| 酶活实验 |
作为一种化学中间体，TAM558 中间体-5 不用于生物测定。质量控制包括标准化学分析：高效液相色谱法 (HPLC) 用于纯度评估（通常≥95%），液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 用于分子量确认 (772.05 g/mol)，以及核磁共振 (NMR) 用于结构验证。其分子式为 C41H65N5O7S。
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| 细胞实验 |
细胞检测不适用于该中间体。对于 OMTX705 ADC，典型方案是将 FAP 阳性细胞与 ADC 的系列稀释液（0.1 nM 至 1 uM）孵育 48-96 小时，然后使用 MTT 或 CellTiter-Glo 检测细胞活力。或者，也可以单独在 FAP 阴性细胞中测试 TAM558，以评估脱靶毒性。
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| 动物实验 |
目前尚未直接对该中间体进行动物研究。对于 OMTX705，典型的异种移植方案是将 FAP 阳性肿瘤细胞皮下植入免疫缺陷小鼠体内。当肿瘤体积达到约 100-200 mm³ 时，每周一次或两次静脉注射 OMTX705，剂量为 0.5-10 mg/kg，并监测肿瘤体积。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无该中间体的药代动力学数据。对于抗体偶联药物OMTX705，药代动力学研究将评估循环中抗体偶联的有效载荷。TAM558本身作为一种亲水性有效载荷，在未偶联的情况下可能半衰期较短。血浆中未偶联的有效载荷水平通常非常低。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无该中间体的直接毒性数据。OMTX705 是一种靶向表达 FAP 的成纤维细胞的抗体药物偶联物 (ADC)，其毒性可能包括对表达 FAP 的正常组织（如伤口愈合、组织重塑）的影响。处理该研究用化学品时应采取标准安全预防措施。
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| 其他信息 |
TAM558中间体-5是一种研究用化学品，并非供人类使用的药品。TAM558是靶向FAP的抗体药物偶联物（ADC）OMTX705的有效载荷。OMTX705是一种人源化抗FAP抗体，与TAM470偶联，TAM470是一种细胞溶解素，可在细胞膜上形成孔道。该ADC目前正处于实体瘤的临床前开发阶段，但尚未获得监管部门的批准。
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| 分子式 |
C41H65N5O7S
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|---|---|
| 分子量 |
772.05
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| 精确质量 |
771.46
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| CAS号 |
1415659-15-2
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| PubChem CID |
89520284
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
190
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
22
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
1170
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CCCN([C@H](C[C@H](C1=NC(=CS1)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=C(C=C2)O)C[C@H](C)C(=O)O)OCCC)C(C)C)C(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H]3CCCCN3C
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| InChi Key |
ACRSOTAEOXNROB-WPIAVMABSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C41H65N5O7S/c1-9-19-46(40(50)36(27(6)11-3)44-38(49)33-14-12-13-20-45(33)8)34(26(4)5)24-35(53-21-10-2)39-43-32(25-54-39)37(48)42-30(22-28(7)41(51)52)23-29-15-17-31(47)18-16-29/h15-18,25-28,30,33-36,47H,9-14,19-24H2,1-8H3,(H,42,48)(H,44,49)(H,51,52)/t27-,28-,30+,33+,34+,35+,36-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,4R)-5-(4-hydroxyphenyl)-2-methyl-4-[[2-[(1R,3R)-4-methyl-3-[[(2S,3S)-3-methyl-2-[[(2R)-1-methylpiperidine-2-carbonyl]amino]pentanoyl]-propylamino]-1-propoxypentyl]-1,3-thiazole-4-carbonyl]amino]pentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2953 mL | 6.4763 mL | 12.9525 mL | |
| 5 mM | 0.2591 mL | 1.2953 mL | 2.5905 mL | |
| 10 mM | 0.1295 mL | 0.6476 mL | 1.2953 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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