| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 动物实验 |
本药代动力学研究采用雄性Sprague-Dawley大鼠(体重220-250 g)。给药前,大鼠禁食12小时,但可自由饮水。静脉注射(iv)给药时,将Iriflophenone 2-O-α-Rhamnopyranoside溶于合适的溶剂(生理盐水或其他符合研究设计的溶剂)中,经尾静脉注射,剂量为5 mg/kg。口服(po)给药时,将该化合物悬浮或溶于合适的溶剂(例如,0.5%羧甲基纤维素钠溶液)中,灌胃给药,剂量为20 mg/kg。在预定的时间点(0(给药前)、0.083(5分钟)、0.25(15分钟)、0.5(30分钟)、1、2、4、6、8、12和24小时),从大鼠眼眶静脉丛采集血样(每次约0.3 mL)。将每份血样置于含有肝素钠抗凝剂的离心管中。然后将血样在4℃下以3000 rpm离心10分钟以分离血浆,并将所得血浆储存于-80℃直至进行反相液相色谱(RP-LC)分析。[1]
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
向大鼠静脉注射Iriflophenone 2-O-α-Rhamnopyranoside(5 mg/kg)后,药代动力学参数如下:消除半衰期(t₁/₂)约为2.15 ± 0.32小时;血浆浓度-时间曲线下面积(AUC₀→∞)为3.82 ± 0.45 μg·h/mL;血浆浓度-时间曲线下面积(AUC₀→t)为3.68 ± 0.41 μg·h/mL;清除率(CL)为1.31 ± 0.16 L/kg·h;表观分布容积(Vd)为4.02 ± 0.53 L/kg。
大鼠口服给予伊立福酮 2-O-α-鼠李糖苷(20 mg/kg)后,药代动力学参数如下:t₁/₂ 约为 2.33 ± 0.35 小时;AUC₀→∞ 为 2.95 ± 0.38 μg·h/mL;AUC₀→t 为 2.81 ± 0.34 μg·h/mL;血浆峰浓度 (Cₘₐₓ) 为 0.42 ± 0.05 μg/mL;达峰时间 (Tₘₐₓ) 为 1.0 ± 0.2 小时;口服生物利用度 (F) 计算约为 15.4%(基于口服和静脉给药后 AUC₀→∞ 的比值,并根据剂量进行调整)。 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
沉香(Aquilaria sinensis)中已报道含有伊利福芬酮-2-O-鼠李糖苷,并有相关数据。
伊利福芬酮-2-O-α-鼠李糖苷是一种酚类糖苷化合物,是从大黄(Rheum emodi Wall.,蓼科)中分离得到的,大黄是一种传统药用植物,用于某些地区的传统疗法。本研究建立了一种灵敏、特异的反相液相色谱(RP-LC)方法,用于定量分析大鼠血浆中的伊利福芬酮-2-O-α-鼠李糖苷,并以葛根素为内标。该RP-LC方法的线性、精密度、准确度、回收率和稳定性均经过验证:线性范围为0.05-10 μg/mL(r² > 0.999);日内和日间精密度(相对标准偏差,RSD)均小于8%;该方法的准确度(相对误差,RE)在±5%以内;化合物从大鼠血浆中的绝对回收率大于85%;且该化合物在储存(-80℃,30天)、冻融(3次)和室温(4小时)条件下均稳定。经验证的RP-LC方法已成功应用于静脉和口服给药后大鼠体内Iriflophenone 2-O-α-Rhamnopyranoside的药代动力学研究。 [1] |
| 分子式 |
C19H20O9
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|---|---|
| 分子量 |
392.36
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| 精确质量 |
386.172
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| CAS号 |
943989-68-2
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| PubChem CID |
42636397
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
545.6±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
237.2±28.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.553
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| LogP |
3.23
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| tPSA |
156.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
536
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C(C1C=CC(O)=CC=1)(C1=C(O)C=C(O)C=C1O[C@@H]1O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O)=O
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| InChi Key |
BDUFDLBIUJUAJE-KONKAKAUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20O9/c1-8-15(23)17(25)18(26)19(27-8)28-13-7-11(21)6-12(22)14(13)16(24)9-2-4-10(20)5-3-9/h2-8,15,17-23,25-26H,1H3/t8-,15-,17+,18+,19-/m0/s1
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| 化学名 |
[2,4-dihydroxy-6-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxyphenyl]-(4-hydroxyphenyl)methanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5487 mL | 12.7434 mL | 25.4868 mL | |
| 5 mM | 0.5097 mL | 2.5487 mL | 5.0974 mL | |
| 10 mM | 0.2549 mL | 1.2743 mL | 2.5487 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。