| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural product
Aristolochic acids, including 7-Hydroxyaristolochic acid A, have been reported to have anti-inflammatory activity. As an aristolochic acid analogue, the compound may target pathways involved in inflammation, potentially through modulation of inflammatory mediators or signaling pathways. However, specific molecular targets of 7-Hydroxyaristolochic acid A have not been extensively characterized. Aristolochic acids are also known for their nephrotoxic and carcinogenic properties, which are mediated through metabolic activation and DNA adduct formation. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
马兜铃酸（AAs）是一类常见于马兜铃属和细辛属植物中的毒素，这些植物分布广泛。自20世纪90年代以来，许多国家都报道了马兜铃酸诱发的肾病（AAN）和上尿路尿路上皮癌（UTUC）。AAN和AA诱发的UTUC的潜在机制已被广泛研究。AA衍生的DNA加合物被认为是AA暴露的特异性生物标志物，并且在AA诱发的UTUC肿瘤组织中检测到了以A→T颠换为主要特征的突变特征。此外，多种酶和有机阴离子转运蛋白也参与了AA诱发的不良反应。AA引发的进行性损伤和突变事件是不可逆的，目前尚未建立有效的AAN和AA诱发的UTUC治疗方案。由于美国食品药品监督管理局（FDA）和其他一些国家的监管机构多次发出关于马兜铃酸（AA）毒性作用的警告，大多数国家已禁止或限制销售和使用含马兜铃酸的产品。然而，与马兜铃酸相关的不良事件仍然时有发生，尤其是在亚洲和巴尔干地区。因此，使用含马兜铃酸的草药和食用被马兜铃酸污染的食物仍然存在高风险。应采取更严格的预防措施来保护公众免受马兜铃酸的侵害[3]。体外研究表明，7-羟基马兜铃酸A是一种马兜铃酸类似物，具有抗炎活性。马兜铃酸可用作抗炎剂。该化合物还与抗肿瘤、抗菌、镇痛和抗生育活性相关。然而，包括7-羟基马兜铃酸A的IC₅₀值在内的详细体外活性数据尚未得到广泛发表。该化合物呈黄色粉末状。
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| 体内研究 (In Vivo) |
马兜铃酸（AA）曾被用作抗炎剂，已知其对大鼠的多个器官（包括前胃、肾盂和膀胱）具有致突变性和致癌性。然而，尽管AA可诱导肝脏DNA加合物的形成，但尚未有报道称其对肝脏具有致癌性。本研究基于以下假设：AA对肝脏缺乏致癌性可能是因为在所研究的剂量下，该化学物质不具有坏死性，而肝细胞增殖已被证实是大鼠肝癌发生的必要组成部分。结果表明，AA对大鼠肝脏不具有坏死性。然而，在2/3部分肝切除术后18小时，给予单次非坏死剂量的AA（10 mg/kg体重，腹腔注射）即可诱导肝细胞癌变。起始细胞可被1%的膳食乳清酸（一种肝肿瘤促进剂）促进，形成谷胱甘肽-S-转移酶7-7阳性的肝脏病灶和结节[2]。体内研究表明，马兜铃酸类化合物，包括7-羟基马兜铃酸A，具有抗炎活性。然而，马兜铃酸类化合物也因其肾毒性和致癌性而闻名，出于安全考虑，许多国家已限制或禁止其使用。目前关于7-羟基马兜铃酸A的具体体内数据有限。该化合物主要作为天然产物进行研究，并用于含量测定。
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| 酶活实验 |
本文开发了一种高效液相色谱-紫外-质谱联用（HPLC-UV-MS）方法，用于分析多种植物材料及其商业产品中的马兜铃酸A、B、C和D、7-羟基马兜铃酸A以及马兜铃酸。采用光电二极管阵列检测器和电喷雾电离质谱（选择离子监测模式）的高效液相色谱技术，能够有效鉴定目标化合物，并提高复杂分析（例如多植物制剂的分析）的选择性。本方法用于分析10种植物样品和6种可能含有马兜铃酸的商业产品。各样品的色谱图谱差异显著，因此直接将该方法应用于高效液相色谱-质谱联用（HPLC-MS）分析，以确认上述六种马兜铃酸的存在[1]。
目前关于7-羟基马兜铃酸A的体外测定方法文献报道较少。作为一种马兜铃酸类似物，潜在的检测方法包括：通过测量免疫细胞中细胞因子的产生来评估其抗炎活性；使用 MTT 或 SRB 法筛选其对癌细胞系的细胞毒性；以及评估 DNA 加合物的形成以衡量其遗传毒性。该化合物的结构可通过核磁共振 (NMR) 和质谱 (MS) 进行确认。纯度通常通过高效液相色谱 (HPLC) 进行评估（≥93%）。该化合物为黄色粉末。 |
| 细胞实验 |
7-羟基马兜铃酸A的体外细胞活性测定方法尚未得到充分报道。潜在的细胞活性测定方法包括评估其在免疫细胞中的抗炎活性、在癌细胞系中的细胞毒性以及基因毒性效应（例如DNA损伤或微核形成）。将细胞用该化合物处理后，检测细胞活力、细胞因子生成或DNA损伤标志物。该化合物通常为黄色粉末，可溶于DMSO等有机溶剂，用于细胞培养。
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| 动物实验 |
马兜铃酸（AA）曾被用作抗炎剂，已知其对大鼠的多个器官（包括前胃、肾盂和膀胱）具有致突变性和致癌性。然而，尽管AA可诱导肝脏DNA加合物的形成，但尚未有报道称其对肝脏具有致癌性。本研究基于以下假设：AA对肝脏缺乏致癌性可能是因为在所研究的剂量下，该化学物质不具有坏死性，而肝细胞增殖已被证实是大鼠肝癌发生的必要组成部分。结果表明，AA对大鼠肝脏不具有坏死性。然而，在2/3部分肝切除术后18小时，给予单次非坏死剂量的AA（10 mg/kg体重，腹腔注射）即可诱导肝细胞癌变。起始细胞可被1%的膳食乳清酸（一种肝肿瘤促进剂）促进，形成谷胱甘肽-S-转移酶7-7阳性的肝脏病灶和结节[2]。
关于7-羟基马兜铃酸A的体内动物实验报道不多。马兜铃酸以其肾毒性和致癌性而闻名，并已在动物模型中研究了这些作用。然而，现有文献中并未详细描述7-羟基马兜铃酸A的具体研究方案。该化合物用于含量测定和科学研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
7-羟基马兜铃酸A的药代动力学性质尚未得到充分表征。该化合物的分子量为357.27 g/mol，分子式为C₁₇H₁₁NO₈。作为一种中等亲脂性的含硝基菲羧酸，预计其具有良好的膜渗透性和组织分布。该化合物为黄色粉末。储存条件：-20℃干燥保存。纯度≥93%（HPLC）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
7-羟基马兜铃酸A的毒理学特性令人担忧，因为它被归类为马兜铃酸类似物。马兜铃酸是已知的肾毒素和致癌物，可导致DNA加合物形成，并与马兜铃酸肾病和尿路上皮癌相关。该化合物还被认为具有抗肿瘤、抗菌、镇痛和抗生育活性。鉴于这些安全隐患，含马兜铃酸的植物已被限制或禁止种植。处理该化合物时应格外小心。
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| 参考文献 |
[1]. Feng Wei, et al.Analysis of aristolochic acids and analogues in medicinal plants and their commercial products by HPLC-PAD-ESI/MS. Phytochem Anal. May-Jun 2005;16(3):222-30.
[2]. M R Rossiello, et al. Induction of hepatic nodules in the rat by aristolochic acid. Cancer Lett. 1993 Jul 30;71(1-3):83-7. [3]. Systematic Overview of Aristolochic Acids: Nephrotoxicity, Carcinogenicity, and Underlying Mechanisms. Front Pharmacol. 2019; 10: 648. |
| 其他信息 |
7-羟基马兜铃酸A（CAS号：79185-75-4，分子式C₁₇H₁₁NO₈，分子量357.27）是从马兜铃（Aristolochia debilis）中提取的马兜铃酸类似物，也称为马兜铃酸VIIa。据报道具有抗炎活性，但与肾毒性和致癌性相关。用于含量测定和科学研究。尚未发现临床试验或监管部门批准。纯度≥93%（HPLC）。储存：-20℃干燥保存。
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| 分子式 |
C17H11NO8
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|---|---|
| 分子量 |
357.27
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| 精确质量 |
357.048
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| CAS号 |
79185-75-4
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| PubChem CID |
1941
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
663.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
287-292°C
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| 闪点 |
355.2±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.776
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| 来源 |
Aristolochia plants
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| LogP |
2.47
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| tPSA |
131.04
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
580
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C2=C3C(=C(C(O)=O)C=C2OC1)C([N+]([O-])=O)=CC1C3=CC=C(O)C=1OC
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| InChi Key |
UCLGCTLOEZZSLA-UHFFFAOYSA-N
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| 化学名 |
9-hydroxy-8-methoxy-6-nitronaphtho[2,1-g][1,3]benzodioxole-5-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
4°C, protect from light
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (279.9 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7990 mL | 13.9950 mL | 27.9900 mL | |
| 5 mM | 0.5598 mL | 2.7990 mL | 5.5980 mL | |
| 10 mM | 0.2799 mL | 1.3995 mL | 2.7990 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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