| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Viaminate targets retinoic acid receptors (RARs), influencing cell differentiation, immune response, and fibrotic processes. As a retinoic acid derivative, it binds to retinoic acid receptors and modulates gene expression. The compound's effects on keratinization disorders and acne are mediated through regulation of epithelial cell differentiation and sebum production. Its hepatoprotective and anti-inflammatory properties suggest additional activities on liver cells and inflammatory pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
维甲酸和对氨基苯甲酸乙酯结合生成一种名为维甲酸酯（Viaminate）的酰胺类化合物，其中维甲酸的末端基团转化为酯链和酰胺[1]。体外实验表明，维甲酸酯作为一种维甲酸衍生物，能够影响细胞分化和免疫反应。作为维生素A类似物，它通过维甲酸受体（RARs）调节基因表达。该化合物对角化和痤疮的影响是通过调节上皮细胞分化实现的。维甲酸酯还具有保肝和抗炎特性。然而，包括IC₅₀值在内的详细体外活性数据尚未得到广泛发表。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，维亚米特用于治疗重度痤疮和其他角化异常疾病。它可以口服，也可以制成凝胶或乳膏外用。作为一种维甲酸衍生物，它能调节细胞分化和免疫反应，从而减轻痤疮和其他角化异常疾病的严重程度。该化合物还具有保肝和抗炎作用。维亚米特是一种临床常用的药物。
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| 酶活实验 |
现有文献中关于维亚胺（Viaminate）的体外活性测定方法记载不多。作为一种维甲酸衍生物，潜在的测定方法可能包括利用报告基因检测评估维甲酸受体（RAR）的结合或激活情况。该化合物对细胞分化的影响可在角质形成细胞或其他上皮细胞培养物中进行评估。抗炎活性可通过检测免疫细胞中细胞因子的产生来评估。该化合物的纯度可通过高效液相色谱法（HPLC）测定（≥98%）。
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| 细胞实验 |
Viaminate 的体外细胞试验可包括评估其对角质形成细胞分化、皮脂细胞功能或免疫细胞调节的影响。用该化合物处理细胞后，检测分化标志物、细胞因子生成或信号通路激活情况。该化合物的保肝作用可在肝细胞模型中进行评估。Viaminate 通常以固体形式处理，并储存在 2-8°C 的温度下。
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| 动物实验 |
Viaminate在研发用于治疗痤疮和角化异常疾病的过程中，曾进行过体内动物实验。然而，现有文献中并未详细描述具体的实验方案和结果。该化合物目前已在临床上用于治疗重度痤疮和其他角化异常疾病。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为药物开发的一部分，已对维亚米汀的药代动力学特性进行了表征。该化合物的分子量为447.61 g/mol，分子式为C₂₉H₃₇NO₃。作为一种亲脂性维甲酸衍生物，预计其具有良好的口服生物利用度和组织分布。维亚米汀可口服或外用。储存条件：2-8℃。纯度≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Viaminate 的毒理学特征与其他维甲酸类药物一致。作为一种用于治疗重度痤疮和角化异常的维甲酸衍生物，它可能具有致畸性以及其他与维甲酸类药物治疗相关的副作用，包括皮肤黏膜干燥、脂质代谢异常和肝毒性。孕妇禁用 Viaminate。该化合物在治疗剂量下具有保肝作用。完整的毒理学数据可从药学文献中获取。
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| 参考文献 |
[1]. Zhang H, et al. Fatal Hepatotoxicity Due to Viaminate. Am J Med Sci. 2018 Jul;356(1):84-86.
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| 其他信息 |
维亚胺（CAS号：53839-71-7，分子式：C₂₉H₃₇NO₃，分子量：447.61）是一种合成的维甲酸衍生物，用于治疗重度痤疮和其他角化异常疾病。它靶向维甲酸受体（RARs），具有保肝和抗炎作用。可口服或外用。除已获批准的药品外，尚未发现其他具体的临床试验信息。纯度≥98%。储存条件：2-8℃。
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| 分子式 |
C29H37NO3
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|---|---|
| 分子量 |
447.60898
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| 精确质量 |
447.277
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| CAS号 |
53839-71-7
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| 相关CAS号 |
(Z)-Viaminate;251441-94-8
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| PubChem CID |
6438483
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.071 g/cm3
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| 沸点 |
619.4ºCat 760 mmHg
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| 熔点 |
177-182 °C
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| 闪点 |
328.4ºC
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| LogP |
7.406
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| tPSA |
55.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
846
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)NC(=O)/C=C(\C)/C=C/C=C(\C)/C=C/C2=C(C)CCCC2(C)C
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| InChi Key |
VRSMJNVXOITYPE-FSDIUQKZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H37NO3/c1-7-33-28(32)24-14-16-25(17-15-24)30-27(31)20-22(3)11-8-10-21(2)13-18-26-23(4)12-9-19-29(26,5)6/h8,10-11,13-18,20H,7,9,12,19H2,1-6H3,(H,30,31)/b11-8+,18-13+,21-10+,22-20+
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| 化学名 |
ethyl 4-[[(2E,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenoyl]amino]benzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2341 mL | 11.1704 mL | 22.3409 mL | |
| 5 mM | 0.4468 mL | 2.2341 mL | 4.4682 mL | |
| 10 mM | 0.2234 mL | 1.1170 mL | 2.2341 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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