| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Histone H1-derived Peptide is cyclin-dependent kinase 1 (CDK1) in complex with cyclin B1, as the peptide contains the optimal recognition motif for this enzyme. It is designed as a substrate for CDK1-cyclin B1, enabling detection of its kinase activity. Additionally, the peptide interacts with Pin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomerase) as a phosphorylated substrate, allowing studies of Pin1 binding characteristics and phosphorylation-dependent protein interactions relevant to cell cycle regulation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，组蛋白H1衍生肽可作为CDK1-细胞周期蛋白B1的直接底物，发生磷酸化，磷酸化程度可通过定量分析来测定酶活性。它可作为磷酸肽底物，用于研究细胞周期中CDK的活性、底物特异性和磷酸化动力学。该肽还可用于结合实验，以研究其与Pin1的相互作用，从而为分析磷酸化如何影响细胞增殖中的蛋白质-蛋白质相互作用和下游信号级联反应提供了一个模型系统。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于组蛋白H1衍生肽的设计初衷是作为体外研究工具而非治疗药物，因此通常不进行体内研究。相反，其应用主要集中于离体分析细胞裂解液或组织提取物中的CDK活性。研究人员利用该肽检测和定量体内实验样本中的CDK1-细胞周期蛋白B1活性，从而在不向活体动物施用肽的情况下，将激酶活性与动物模型或疾病状态下的细胞周期进程联系起来。
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| 酶活实验 |
激酶活性测定方案：反应混合物包含重组或免疫沉淀的 CDK1-cyclin B1、组蛋白 H1 衍生肽底物（通常为 50-200 uM）、ATP（包括 [γ-32P]ATP 或使用非放射性检测）和激酶缓冲液，于 30℃ 孵育 15-30 分钟。反应通过加入 SDS 上样缓冲液或点样至磷酸纤维素滤纸上终止。磷酸盐掺入肽的量可通过闪烁计数、磷酸化特异性抗体检测或质谱法测定。
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| 细胞实验 |
基于细胞的实验方案：将细胞（例如，同步化的HeLa细胞或其他增殖细胞系）在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液中裂解。将细胞裂解液的蛋白浓度标准化，并用于如上所述的组蛋白H1衍生肽的体外激酶活性测定。或者，也可以将该肽固定在琼脂糖珠上，用于下拉实验，以捕获细胞裂解液中的相互作用蛋白，然后进行Western blot分析以鉴定CDK1或其他结合蛋白。
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| 动物实验 |
由于该肽段是一种体外底物而非候选药物，因此利用该肽段进行体内药代动力学和药效学研究并不常见。在研究环境中，该肽段可用于体内药物治疗后的离体激酶活性测定。例如，对接受 CDK 抑制剂治疗的动物，收集并裂解其肿瘤组织，然后将裂解液与组蛋白 H1 衍生肽段孵育，以评估残余 CDK1 活性和治疗效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
不适用——组蛋白H1衍生肽是一种用于体外生化分析的研究试剂，并非治疗性化合物。因此，其在生物体内的药代动力学特性，例如吸收、分布、代谢和排泄，尚未得到表征。该肽不适用于体内给药，其在生物基质中的稳定性仅在细胞裂解液或酶活性测定的反应缓冲液中具有意义。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于组蛋白H1衍生肽是一种研究级肽，仅用于体外生化和细胞实验，因此未对其进行毒性研究。该肽未用于动物或人体治疗，也缺乏全身毒性数据。鉴于缺乏全面的毒理学评估，建议采取标准的实验室安全预防措施来处理合成肽（避免吸入、皮肤接触和摄入）。
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| 参考文献 |
[1]. Roderick G Walker, et al. High throughput screens yield small molecule inhibitors of Leishmania CRK3:CYC6 cyclin-dependent kinase. PLoS Negl Trop Dis. 2011 Apr 5;5(4):e1033.
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| 其他信息 |
组蛋白H1衍生肽并非药物，也未获准用于临床。它是一种用于生物医学研究的化学工具，专门用于研究细胞周期调控中CDK1-细胞周期蛋白B1的活性。该肽包含CDK的最佳识别基序，广泛用于激酶活性测定，以筛选抑制剂、表征酶动力学并研究磷酸化依赖性信号通路。本品以冻干粉末形式提供，需用水性缓冲液复溶。不适用于治疗用途。
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| 分子式 |
C56H101N17O15
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|---|---|
| 精确质量 |
1251.766
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| CAS号 |
889112-06-5
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| PubChem CID |
163332302
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-6.9
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| tPSA |
519
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| 氢键供体(HBD)数目 |
17
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| 氢键受体(HBA)数目 |
20
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| 可旋转键数目(RBC) |
42
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| 重原子数目 |
88
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| 分子复杂度/Complexity |
2330
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)CNC(=O)CNC(=O)CN)O
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| InChi Key |
MLODEUSVVAOABW-PNNPTOSWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C56H101N17O15/c1-32(2)28-40(56(87)88)70-52(83)38(18-8-12-24-59)68-50(81)37(17-7-11-23-58)66-47(78)33(3)64-49(80)36(16-6-10-22-57)67-51(82)39(19-9-13-25-60)69-54(85)42-21-15-27-73(42)55(86)46(35(5)74)71-48(79)34(4)65-53(84)41-20-14-26-72(41)45(77)31-63-44(76)30-62-43(75)29-61/h32-42,46,74H,6-31,57-61H2,1-5H3,(H,62,75)(H,63,76)(H,64,80)(H,65,84)(H,66,78)(H,67,82)(H,68,81)(H,69,85)(H,70,83)(H,71,79)(H,87,88)/t33-,34-,35+,36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,46-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-1-[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]acetyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]propanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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