| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FGIN 1-43 targets the mitochondrial diazepam binding inhibitor (DBI) receptor, also known as the translocator protein (TSPO). This receptor is involved in the production of neurosteroids, which modulate GABA-A receptor function. By binding to the DBI receptor, FGIN 1-43 induces neurosteroid production, which enhances GABAergic neurotransmission. The compound is of interest in drug discovery as a potential candidate for targeted therapies in oncology and neurology. Its mechanism involves disrupting receptor interactions and downstream signaling pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，FGIN 1-43 是一种高效且特异性的线粒体 DBI 受体配体。该化合物与该受体结合后可诱导神经甾醇的生成。作为 TSPO 配体，它能够调节线粒体膜上的甾醇生成。该化合物已被研究用于抗焦虑治疗。然而，包括结合亲和力（Ki 或 IC₅₀）在内的详细体外活性数据在现有文献中尚未得到充分报道。其对 DBI 受体的特异性表明其脱靶效应极小。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，FGIN 1-43可通过诱导神经甾类激素生成和增强GABA传递发挥抗焦虑作用。该化合物与线粒体DBI受体结合，促进神经活性甾类激素的合成，从而正向调节GABA-A受体，产生类似抗焦虑的作用。该化合物能够穿过血脑屏障对其在中枢神经系统发挥作用至关重要。然而，目前文献中尚未广泛发表动物模型的详细体内疗效数据。
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| 酶活实验 |
FGIN 1-43 的体外受体结合试验包括使用线粒体膜或表达 DBI 受体 (TSPO) 的细胞进行放射性配体结合研究。化合物的结合亲和力通过使用标记配体（例如 [³H]PK11195）的竞争性结合试验来确定。特异性结合通过减去非特异性结合（在过量未标记配体存在下测定）来计算。IC₅₀ 或 Ki 值由置换曲线计算得出。神经甾体生成可通过放射免疫测定或 ELISA 进行测定。
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| 细胞实验 |
FGIN 1-43 的体外细胞试验通常包括评估表达 TSPO 的细胞系中神经甾类激素的生成。将细胞用该化合物处理后，使用免疫测定或质谱法测量甾类激素的生成。对于 GABA 能活性评估，可以使用神经元培养物中的电生理记录来测量 GABA-A 受体电流。可以使用 MTT 或类似方法在相关细胞系中评估细胞毒性。该化合物通常溶解于 DMSO 中用于细胞培养。
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| 动物实验 |
FGIN 1-43 的体内动物实验通常采用焦虑或神经系统疾病的啮齿动物模型。该化合物通过腹腔注射或口服给药，并使用高架十字迷宫、旷场实验或明暗箱等行为学测试来评估其抗焦虑作用。脑组织中的神经甾醇水平可用于确认靶点结合情况。然而，现有文献中并未广泛发表详细的实验方案和结果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
FGIN 1-43 的药代动力学性质具有亲脂性小分子化合物的典型特征。该化合物的分子量为 487.50 g/mol，分子式为 C₂₈H₃₆Cl₂N₂O。作为一种含有两个氯原子的亲脂性化合物，它有望具有良好的血脑屏障穿透性，这对于其在中枢神经系统发挥活性至关重要。该化合物通常溶于 DMSO 中用于实验。储存条件：粉末在 -20°C 下可保存 3 年，或在 4°C 下可保存 2 年；溶剂在 -80°C 下可保存 6 个月，或在 -20°C 下可保存 1 个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
FGIN 1-43 的毒理学特征尚未得到充分研究。该化合物是一种用于靶点验证和药物发现的研究用化学品。作为一种 TSPO 配体，其毒性特征将在治疗药物开发的背景下进行评估。现有文献中尚未报道包括急性毒性、遗传毒性和重复给药研究在内的全面毒理学评估。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-[5-氯-2-(4-氯苯基)-1H-吲哚-3-基]-N,N-二己基乙酰胺是一种苯基吲哚类化合物。
FGIN 1-43（CAS号：145040-29-5，分子式：C₂₈H₃₆Cl₂N₂O，分子量：487.50）是线粒体地西泮结合抑制剂（DBI）受体的有效特异性配体。它能诱导神经甾体生成并增强GABA传递，在抗焦虑研究中具有潜在应用价值。目前尚未发现相关的临床试验或监管审批。储存：粉末在-20℃下可保存3年，或在4℃下可保存2年。 |
| 分子式 |
C28H36CL2N2O
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|---|---|
| 分子量 |
487.50424
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| 精确质量 |
486.22
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| CAS号 |
145040-29-5
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| PubChem CID |
3995234
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.143g/cm3
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| 沸点 |
648.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
346ºC
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| 蒸汽压 |
1.05E-16mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.579
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| LogP |
8.673
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| tPSA |
36.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
554
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=CC=C2C(C(CC(N(CCCCCC)CCCCCC)=O)=C(C3C=CC(Cl)=CC=3)N2)=C1
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| InChi Key |
XTZUPNNVXIMWAR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H36Cl2N2O/c1-3-5-7-9-17-32(18-10-8-6-4-2)27(33)20-25-24-19-23(30)15-16-26(24)31-28(25)21-11-13-22(29)14-12-21/h11-16,19,31H,3-10,17-18,20H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-[5-chloro-2-(4-chlorophenyl)-1H-indol-3-yl]-N,N-dihexylacetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (205.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0513 mL | 10.2564 mL | 20.5128 mL | |
| 5 mM | 0.4103 mL | 2.0513 mL | 4.1026 mL | |
| 10 mM | 0.2051 mL | 1.0256 mL | 2.0513 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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