| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cerevisterol targets multiple cellular pathways. It is a known inhibitor of DNA polymerase alpha, a key enzyme involved in DNA replication. By inhibiting this enzyme, cerevisterol can interfere with cell proliferation, which may contribute to its cytotoxic and anticancer effects. Additionally, cerevisterol acts as a potent inhibitor of NF-κB activation. The nuclear factor kappa-B (NF-κB) is a protein complex that controls transcription of DNA, cytokine production, and cell survival. Its activation is a central event in inflammatory responses. Cerevisterol's mechanism involves blocking the nuclear translocation of NF-κB by preventing the phosphorylation of IκBα, the inhibitory protein that retains NF-κB in the cytoplasm. This leads to the suppression of NF-κB's transcriptional activation, thereby reducing the expression of pro-inflammatory genes. Furthermore, cerevisterol can stimulate NGF-mediated neurite outgrowth on PC12 cells, suggesting it may interact with neurotrophic signaling pathways, possibly through the MAPK, NF-κB, AP-1, and Nrf2-mediated HO-1 signaling cascade. This multi-targeted action profile underscores its potential as a therapeutic agent for various diseases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，脑甾醇具有显著的生物活性。它能抑制DNA聚合酶α的活性，这种抑制作用可通过无细胞酶活性测定法进行检测。此外，它还能刺激PC12细胞（一种常用的神经元分化研究模型）中NGF介导的神经突生长。该化合物对多种哺乳动物细胞系具有细胞毒性，表明其具有作为抗癌药物的潜力。例如，它对伤寒沙门氏菌（S. typhi）具有活性。虽然现有文献中并未普遍报道其各种活性的具体IC50值，但其作用已在多项研究中得到充分证实。例如，在细胞模型中已证实其具有抑制NF-κB活化和抗炎特性的能力。该化合物多样化的体外活性使其成为研究各种生物过程以及评估其作为药物研发先导化合物潜力的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于脑甾醇体内活性的数据有限。大多数研究集中于其体外生物活性。尽管已有研究表明其具有抗炎和抗癌特性，但动物模型中详细的体内疗效研究尚不充分。该化合物已从多种来源分离并对其药理特性进行了研究，但缺乏包括药代动力学和毒理学在内的系统性体内研究。这一知识空白凸显了进一步研究的必要性，以期将其有前景的体外活性转化为体内获益，并评估其作为潜在治疗药物的安全性和有效性。
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| 酶活实验 |
非细胞条件下的脑甾醇检测通常涉及在无细胞体系中测量其对特定酶活性的影响。例如，为了评估其对DNA聚合酶α的抑制作用，将该酶与不同浓度（例如0-100 µM）的脑甾醇在含有模板DNA和放射性标记核苷酸的反应混合物中孵育。孵育后，测量放射性标记核苷酸掺入DNA的情况，并计算相对于不含该化合物的对照样品的聚合酶活性抑制率。类似地，为了研究其对NF-κB的影响，无细胞检测可以包括在化合物存在下测量NF-κB与其DNA共有序列的结合，或评估细胞裂解液中IκBα的磷酸化状态。这些检测对于确认脑甾醇的直接生化靶点以及在分子水平上理解其作用机制至关重要，且不受细胞复杂性的影响。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，PC12细胞是一种常用的模型。这些细胞在含有NGF的培养基中培养，并用不同浓度的脑甾醇处理。处理48至72小时后，通过显微镜对神经突的生长进行定量分析。神经突长度超过细胞体直径的细胞被计数为分化细胞，并比较处理组和对照组中具有神经突的细胞百分比。该检测方法用于评估该化合物的神经营养活性。为了研究其抗炎作用，可以用脑甾醇处理巨噬细胞等免疫细胞，并用LPS刺激。然后检测NO、TNF-α和IL-6等炎症介质的产生。抑制这些介质的产生表明具有抗炎活性。这些基于细胞的检测方法对于评估脑甾醇在活细胞环境中的功能性后果至关重要。
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| 动物实验 |
现有文献中关于脑甾醇体内动物研究的报道并不多见。研究主要集中于其体外生物活性。尽管有研究表明脑甾醇可能具有治疗炎症性疾病的潜力，但针对炎症或癌症等动物模型的详细体内研究文献却不多见。因此，有必要开展进一步研究，以评估脑甾醇在活体生物中的疗效、药代动力学和安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
脑甾醇的分子量为430.66，可溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、二甲基亚砜和丙酮。据报道，其熔点为255-256℃。公开文献中尚无关于脑甾醇的详细药代动力学数据，例如吸收、分布、代谢和排泄（ADME）。作为一种天然产物和研究化合物，其药代动力学性质并非研究的重点。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开文献中没有关于脑甾醇的毒理学数据。作为一种研究用化学品，其安全性尚未得到系统评估。研究人员应按照标准实验室防护措施进行操作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
脑甾醇是一种麦角甾醇化合物，其结构为(22E)-麦角甾醇-7,22-二烯，在3、5和6位被羟基取代（3β、5α、6β立体异构体）。它已从木霉属真菌中分离得到。脑甾醇是曲霉属真菌的代谢产物。它是一种3β-羟基甾醇、5α-羟基甾醇、6β-羟基甾醇和麦角甾醇化合物。据报道，脑甾醇存在于巴西蘑菇、球形裸盖菇和其他具有相关数据的生物体中。脑甾醇是一种天然化合物，在抗菌、抗炎和抗癌研究方面具有潜在应用价值。它已从灵芝子实体和其他真菌中分离得到。其作用机制涉及抑制DNA聚合酶α和抑制NF-κB活化。它是一种细胞毒性类固醇，用作参考标准和药理学研究。该化合物通常储存在2-8°C的环境中，避光避空气。它仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C28H46O3
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|---|---|
| 分子量 |
430.66
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| 精确质量 |
430.344
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| CAS号 |
516-37-0
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| PubChem CID |
10181133
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
535.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
221.2±24.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.557
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| LogP |
7.38
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| tPSA |
60.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
741
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C[C@H](/C=C/[C@H](C)C(C)C)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3C2=C[C@H]([C@@]4([C@@]3(CC[C@@H](C4)O)C)O)O)C
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| InChi Key |
ARXHRTZAVQOQEU-BRVLHLJYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H46O3/c1-17(2)18(3)7-8-19(4)22-9-10-23-21-15-25(30)28(31)16-20(29)11-14-27(28,6)24(21)12-13-26(22,23)5/h7-8,15,17-20,22-25,29-31H,9-14,16H2,1-6H3/b8-7+/t18-,19+,20-,22+,23-,24-,25+,26+,27+,28-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S,5R,6R,9S,10R,13R,14R,17R)-17-[(E,2R,5R)-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl]-10,13-dimethyl-1,2,3,4,6,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,5,6-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3220 mL | 11.6101 mL | 23.2202 mL | |
| 5 mM | 0.4644 mL | 2.3220 mL | 4.6440 mL | |
| 10 mM | 0.2322 mL | 1.1610 mL | 2.3220 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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