| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Eburicoic acid targets multiple pathways involved in inflammation, oxidative stress, and cell proliferation. It has been shown to modulate the activity of several enzymes and signaling molecules, including superoxide dismutase (SOD), nitric oxide (NO), tumor necrosis factor-alpha (TNF-α), nitric oxide synthase (NOS), cyclooxygenase (COX), and cytochrome P450 enzymes (e.g., CYP17). Its anti-inflammatory effects are mediated through the decrease of inflammatory cytokines, such as TNF-α and interleukin-1β (IL-1β), and an increase in antioxidant enzyme activity, such as catalase (CAT), SOD, and glutathione peroxidase (GPx). By reducing oxidative stress and inflammation, eburicoic acid protects the liver from CCl4-induced hepatic damage. In cancer cells, it has been shown to promote reactive oxygen species (ROS) generation and ATP depletion, leading to endoplasmic reticulum stress, elevated cytosolic calcium, and induction of autophagy. This multi-targeted mechanism of action underlies its diverse pharmacological activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,依布立酸能有效降低人肝癌Hep 3B细胞的活力。它能促进活性氧的生成和ATP的消耗,导致内质网应激、胞质钙离子浓度升高以及自噬的诱导。此外,它对大鼠主动脉也表现出一定的血管舒张作用。该化合物对一种人癌细胞系具有生长抑制活性,其GI50值为10000.0 nM。这些体外研究对于理解其抗癌机制以及评估其作为治疗药物的潜力至关重要。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,依布立酸及其相关化合物脱氢依布立酸能够保护小鼠免受四氯化碳(CCl4)诱导的肝损伤。它们具有镇痛和抗炎作用,这已在多种动物模型中得到证实。例如,依布立酸治疗显著抑制了醋酸诱导的扭体反应和福尔马林诱导的迟发性疼痛。在抗炎试验中,依布立酸在λ-角叉菜胶给药后4小时和5小时减轻了爪水肿,并提高了爪水肿组织中过氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)的活性。此外,它还显著降低了水肿爪或血清中丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的水平。这些发现证实了依布立酸在生物体中具有强大的抗炎和保肝活性。
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| 酶活实验 |
非细胞检测方法包括测定依布立酸对酶活性和生化指标的影响。例如,可采用比色法或酶联免疫吸附试验(ELISA)法测定肝匀浆或血清中的抗氧化酶活性(如超氧化物歧化酶[SOD]、过氧化氢酶[CAT]、谷胱甘肽过氧化物酶[GPx])和炎症细胞因子水平(如肿瘤坏死因子-α[TNF-α]、白细胞介素-6[IL-6])。此外,还可在无细胞体系中评估该化合物清除自由基或抑制脂质过氧化的能力。这些检测方法对于表征其生化特性和作用机制至关重要。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将人肝癌Hep 3B细胞用不同浓度(例如0-100 µM)的依布立酸处理24小时。采用MTT或CCK-8法检测细胞活力。使用DCFH-DA等荧光探针检测活性氧(ROS)生成。采用基于荧光素酶的检测方法检测ATP水平。通过Western blot检测自噬标志物(例如LC3-II、Beclin-1)。这些实验对于研究依布立酸的细胞效应和机制至关重要。
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| 动物实验 |
体内动物实验通常采用小鼠。为诱导肝损伤,需给予小鼠四氯化碳(CCl4)。在CCl4处理前或处理后,可口服或腹腔注射依布立酸。评估肝功能指标(ALT、AST)和组织病理学变化。检测肝组织中的炎症细胞因子和抗氧化酶活性。这些研究对于评估依布立酸在活体生物中的疗效和安全性至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开文献中没有关于依布立酸的详细药代动力学数据。该化合物可溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、二甲基亚砜和丙酮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开文献中没有关于依布利酸的毒理学数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,在有相关数据的Laetiporus versisporus、Porotheleum和其他生物体中均发现了依布立酸。依布立酸是一种三萜类化合物,具有显著的抗肝癌作用和独特的作用机制。它已从菖蒲(Wolfiporia cocos (Schw.) Ryv.)和樟芝(Antrodia camphorata)的根中分离得到。依布立酸具有抗炎和抗氧化活性,从而保护肝脏免受四氯化碳(CCl4)引起的肝损伤。由于其在治疗癌症、炎症和代谢性疾病方面的潜在应用价值,依布立酸被用于药理学研究。
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| 分子式 |
C31H50O3
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|---|---|
| 分子量 |
470.73
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| 精确质量 |
470.376
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| CAS号 |
560-66-7
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| PubChem CID |
73402
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.05g/cm3
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| 沸点 |
572.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
314.1ºC
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| 折射率 |
1.54
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| LogP |
7.789
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
881
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC(C)C(=C)CCC(C1CCC2(C1(CCC3=C2CCC4C3(CCC(C4(C)C)O)C)C)C)C(=O)O
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| InChi Key |
UGMQOYZVOPASJF-OXUZYLMNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H50O3/c1-19(2)20(3)9-10-21(27(33)34)22-13-17-31(8)24-11-12-25-28(4,5)26(32)15-16-29(25,6)23(24)14-18-30(22,31)7/h19,21-22,25-26,32H,3,9-18H2,1-2,4-8H3,(H,33,34)/t21-,22-,25+,26+,29-,30-,31+/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-[(3S,5R,10S,13R,14R,17R)-3-hydroxy-4,4,10,13,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,11,12,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-6-methyl-5-methylideneheptanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1244 mL | 10.6218 mL | 21.2436 mL | |
| 5 mM | 0.4249 mL | 2.1244 mL | 4.2487 mL | |
| 10 mM | 0.2124 mL | 1.0622 mL | 2.1244 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。