Thromboxane B2 (thromboxane B2)

别名: (5Z,9Α,11RS,13E,15S)-9,11,15-三羟基血栓氧-5,13-二烯-1-乌苏酸; 凝血烷; 凝血烷B2; 血栓素B2
目录号: V61842 纯度: ≥98%
血栓素 B2 是一种前列腺素类似物,在过敏反应期间释放。
Thromboxane B2 (thromboxane B2) CAS号: 54397-85-2
产品类别: Others 12
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
血栓素B2是一种前列腺素类似物,在过敏反应期间释放。血栓素B2可诱导动脉收缩和血小板聚集。
血栓素B2 (TXB2) 是血栓素A2 (TXA2) 的稳定非酶水解产物,TXA2是一种强效血管收缩剂和血小板聚集促进剂。TXB2是一种前列腺素衍生物,在过敏反应期间释放,是TXA2的生物活性代谢物和循环分解代谢产物。在研究中,它被广泛用作血栓素A2生成和血小板活化的生物标志物。
生物活性&实验参考方法
靶点
Thromboxane B2 itself is considered biologically inert but serves as the stable degradation product of thromboxane A2. Its primary "target" in research contexts is as a measurable surrogate for TXA2 activity. TXA2, the active parent compound, exerts its effects by binding to thromboxane prostanoid (TP) receptors, which are G protein-coupled receptors with seven transmembrane domains linked to phospholipase C activation via G proteins, leading to platelet aggregation and vasoconstriction. TXB2 is measured as an indicator of TXA2 production.
体外研究 (In Vitro)
在体外,血栓素B2被用作血小板聚集研究、炎症反应和心血管研究中血栓素A2生成的稳定标志物。TXA2(活性分子)通过刺激TP-α受体诱导动脉收缩和血小板聚集。TXB2本身不具有显著的生物活性,但它是ELISA和其他免疫测定中用于定量分析血浆、血清和尿液等生物样本中血栓素生成的主要分析物。
体内研究 (In Vivo)
在体内,血栓素B2 (TXB2) 水平通过检测生物体液中的TXB2水平来评估TXA2的生成和血小板活化。TXB2水平升高与心血管疾病、血栓形成、炎症和过敏反应相关。在动物模型中,TXB2的检测可用于评估血小板功能、血栓形成风险以及抗血小板治疗的疗效。TXB2在多种生理和病理过程中发挥着关键作用,包括止血、炎症和心血管疾病。
酶活实验
酶联免疫吸附试验 (ELISA) 是检测生物样本中血栓素 B2 (TXB2) 的标准方法。竞争性 ELISA 方法中,样本中的 TXB2 与酶标记的 TXB2 竞争结合有限量的抗 TXB2 抗体。该方法包括:用抗 TXB2 抗体包被酶标板,加入样本和 TXB2 结合物,洗涤,加入底物,然后测量比色信号。此外,液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 方法也用于科研和临床中 TXB2 的定量分析。TXB2 也可用作这些检测方法的标准品。
细胞实验
血栓素B2细胞检测通常包括刺激血小板或其他细胞产生TXA2,然后将其转化为TXB2进行测定。血小板从全血中分离出来,并用胶原蛋白、ADP、花生四烯酸或凝血酶等激动剂进行刺激。刺激后,将样本离心,收集上清液,用ELISA法测定TXB2。通过测定刺激后血小板上清液中的TXB2水平,可以评估药物(例如阿司匹林、COX抑制剂、TP受体拮抗剂)对TXA2产生的抑制作用。TXB2是血小板功能和血栓素合成检测的主要指标。
动物实验
体内动物实验中,血栓素B2 (TXB2) 水平通常被用作血小板活化和血栓素合成的生物标志物。常用的动物模型包括血栓形成、心血管疾病、炎症或过敏反应模型。在不同时间点采集血样,并制备血浆或血清。提取TXB2,并通过酶联免疫吸附试验 (ELISA) 或液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 进行定量。在某些模型中,尿液中TXB2代谢物(例如11-脱氢-TXB2)被用作更稳定、更全面的全身TXB2生成标志物。药物干预的疗效评估基于其降低TXB2水平的能力。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种稳定的代谢产物,血栓素B2本身作为药物不具有显著的药代动力学特性。其母体化合物TXA2的半衰期极短,约为30秒,可迅速非酶促水解为TXB2。TXB2主要通过肾脏排泄和肝脏代谢从血液循环中清除。血浆TXB2水平反映了近期TXA2的生成量。在研究中,TXB2被用作药代动力学生物标志物,用于评估阿司匹林(不可逆COX-1抑制剂)或血栓素合酶抑制剂等药物对TXA2合成的抑制作用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
血栓素B2本身不作为治疗药物使用,也没有直接毒性。然而,TXA2(以TXB2形式测量)水平升高与多种病理状况相关,包括血栓形成、心肌梗死、中风和哮喘。TXA2诱导的血管收缩和血小板聚集会导致缺血事件。在毒性研究中,TXB2被用作药物诱导血小板活化或心血管毒性的生物标志物。增加TXA2生成的化合物可能具有促血栓形成的作用,而抑制TXA2合成通常被认为对心血管事件具有保护作用。
其他信息
血栓素B2是一种血栓素B化合物,化学名称为(5Z,13E)-血栓素-5,13-二烯-1-酸,其羟基取代基位于9、11和15位。它是人和小鼠体内的代谢产物,是血栓素B2(1-)的共轭酸。据报道,血栓素B2存在于中华蜜蜂(Apis cerana)中,并已有相关数据。血栓素B2是血栓素A2的二十碳酸酯和生物活性代谢产物。血栓素B2在过敏反应期间释放。由于血栓素A2的半衰期较短,血栓素B2水平可用于间接反映血栓素A2的生成。血栓素A2是一种稳定的、具有生理活性的化合物,由前列腺素过氧化物在体内转化而来。它在血小板释放反应(ADP 和血清素的释放)中发挥重要作用。
血栓素 B2(CAS# 54397-85-2)的分子式为 C₂₀H₃₄O₆,分子量为 370.48。它是一种前列腺素衍生物,在过敏反应期间释放,并通过 TXA2 的活性诱导动脉收缩和血小板聚集。TXB2 是 TXA2 非酶促水解形成的稳定、生物惰性代谢物,半衰期约为 30 秒。TXB2 在止血、炎症和心血管疾病研究中发挥着关键作用。它被广泛用作血栓素合成的诊断生物标志物。TXB2 尚未被批准作为治疗药物,但它是一种重要的研究工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H34O6
分子量
370.48
精确质量
370.235
CAS号
54397-85-2
PubChem CID
5283137
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
582.5±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
199.7±23.6 °C
蒸汽压
0.0±3.7 mmHg at 25°C
折射率
1.561
LogP
2.09
tPSA
107.22
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
12
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
448
定义原子立体中心数目
4
SMILES
CCCCC[C@@H](/C=C/[C@@H]1[C@H]([C@H](CC(O1)O)O)C/C=C\CCCC(=O)O)O
InChi Key
XNRNNGPBEPRNAR-JQBLCGNGSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H34O6/c1-2-3-6-9-15(21)12-13-18-16(17(22)14-20(25)26-18)10-7-4-5-8-11-19(23)24/h4,7,12-13,15-18,20-22,25H,2-3,5-6,8-11,14H2,1H3,(H,23,24)/b7-4-,13-12+/t15-,16-,17-,18+,20?/m0/s1
化学名
(Z)-7-[(2R,3S,4S)-4,6-dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]oxan-3-yl]hept-5-enoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6992 mL 13.4960 mL 26.9920 mL
5 mM 0.5398 mL 2.6992 mL 5.3984 mL
10 mM 0.2699 mL 1.3496 mL 2.6992 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们