| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tumulosic acid inhibits DNA topoisomerase I and II. It also inhibits KLK5 (kallikrein 5) protease activity. It shows IC₅₀ values of 14.84 µM against KLK5 and 10.48 µM against trypsin proteases, while exhibiting weak inhibitory effects on KLK7 and chymotrypsin C (19.5% and 4.0%, respectively, at 100 µM). It also modulates immune responses and inhibits tumor cell proliferation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
图莫洛西酸具有剂量依赖性的抗KLK5活性（IC50=19.3 μM）[1]。用图莫洛西酸处理后，人角质形成细胞产生的LL-37减少[1]。图莫洛西酸对KLK7和胰凝乳蛋白酶C的抑制作用较弱（100 μM时分别为19.5%和4.0%），但对KLK5和胰蛋白酶的IC50值分别为14.84 μM和10.48 μM[1]。图莫洛西酸具有剂量依赖性的抗KLK5活性（IC₅₀ = 19.3 µM）。它能降低人角质形成细胞中LL-37的产生。在100 µM浓度下，它对DNA拓扑异构酶I和II的抑制率分别为83.3%和75.5%。它还能抑制胰蛋白酶，IC₅₀ 为 10.48 µM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
研究表明，茯苓酸能够调节免疫反应、抑制肿瘤细胞增殖并保护肝功能。其作用机制涉及炎症和氧化应激相关信号通路的调控。作为一种从茯苓中提取的三萜类化合物，它可能有助于发挥这种药用真菌的药理作用。需要进一步的体内研究来全面阐明其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
非细胞法检测图莫洛酸的方法包括使用纯化的拓扑异构酶I和II进行DNA拓扑异构酶抑制试验。将酶与DNA底物在不同浓度的化合物存在下孵育，通过检测DNA松弛或超螺旋来测定拓扑异构酶活性。KLK5蛋白酶抑制试验使用纯化的KLK5酶和荧光肽底物。IC₅₀值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： 正常人表皮角质形成细胞 (NHEK) 测试浓度： 1 μM 和 10 μM 孵育时间： 在 10 μM 环己酰亚胺存在下孵育 23 小时 实验结果： 表皮角质形成细胞中 LL-37 的产生减少。 基于细胞的 tumulosic acid 检测使用正常人表皮角质形成细胞 (NHEK) 来评估其对 LL-37 产生的影响。在 10 μM 环己酰亚胺存在下，用 1 μM 和 10 μM 的化合物处理细胞 23 小时。测量 LL-37 产生的减少。在抗肿瘤研究中，可以使用癌细胞系来评估增殖抑制情况。细胞毒性则使用标准的细胞活力检测方法进行评估。 |
| 动物实验 |
目前关于图莫洛酸的体内研究有限。作为一种具有抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性的三萜类化合物，它有望在炎症、癌症和肝病动物模型中进行评估。这些模型的标准方案包括给药后测量相关终点指标。需要进一步研究来阐明其体内疗效和安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
图莫洛酸的分子式为C₃₁H₅₀O₄，分子量为486.73 g/mol。在60℃超声加热下，它可溶于DMSO（25 mg/mL，51.36 mM）。储存条件：4℃避光保存；溶剂保存：-80℃可保存6个月，-20℃可保存1个月。纯度≥98%。外观为白色至类白色固体粉末。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
图莫洛酸是一种三萜类化合物，可抑制KLK5蛋白酶活性（IC₅₀ = 14.84 µM），并在浓度≤10 µM时抑制角质形成细胞中LL-37的蛋白水解加工。它还能抑制DNA拓扑异构酶I和II。研究表明，图莫洛酸具有调节免疫反应、抑制肿瘤细胞增殖和保护肝功能的作用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
图莫洛西酸是一种三萜类化合物。据报道，它存在于狄氏假丝酵母（Daedalea dickinsii）、紫红拟层孔菌（Rhodofomitopsis lilacinogilva）以及其他一些有相关数据的生物体中。
图莫洛西酸是一种存在于茯苓（Poria cocos）中的三萜类化合物，具有多种生物活性。它能抑制DNA拓扑异构酶I和II（在100 µM浓度下抑制率分别为83.3%和75.5%）以及KLK5蛋白酶活性（IC₅₀ = 14.84 µM）。它能降低人角质形成细胞中LL-37的产生。研究表明，它能够调节免疫反应、抑制肿瘤细胞增殖并保护肝功能。其作用机制涉及对炎症和氧化应激相关信号通路的调控。本产品仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C31H50O4
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|---|---|
| 分子量 |
486.73
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| 精确质量 |
486.371
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| 元素分析 |
C, 76.50; H, 10.35; O, 13.15
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| CAS号 |
508-24-7
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| PubChem CID |
12314446
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.76
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| tPSA |
77.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
915
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CC(C)C(=C)CCC(C1C(CC2(C1(CCC3=C2CCC4C3(CCC(C4(C)C)O)C)C)C)O)C(=O)O
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| InChi Key |
XADJANKGURNTIA-YEXRKOARSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H50O4/c1-18(2)19(3)9-10-20(27(34)35)26-23(32)17-31(8)22-11-12-24-28(4,5)25(33)14-15-29(24,6)21(22)13-16-30(26,31)7/h18,20,23-26,32-33H,3,9-17H2,1-2,4-8H3,(H,34,35)/t20-,23-,24+,25+,26+,29-,30-,31+/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-[(3S,5R,10S,13R,14R,16R,17R)-3,16-dihydroxy-4,4,10,13,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,11,12,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-6-methyl-5-methylideneheptanoic acid
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| 别名 |
Polyporenic Acid B; Tumulosic Acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0545 mL | 10.2726 mL | 20.5453 mL | |
| 5 mM | 0.4109 mL | 2.0545 mL | 4.1091 mL | |
| 10 mM | 0.2055 mL | 1.0273 mL | 2.0545 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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