| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ceramide-activated protein phosphatases (PP1 and PP2A), protein kinase C (PKC) isoforms, cathepsin D, and other downstream effectors involved in stress signaling. It activates the mitochondrial apoptotic pathway via Bax/Bak and promotes reactive oxygen species generation, leading to cytochrome c release and caspase activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在MDA-MB-231细胞中，C12-神经酰胺（1 μM；24-72 h）可增强脂质体阿霉素的毒性[1]。
C12-神经酰胺可诱导多种癌细胞系（例如MCF-7、HeLa、A549、U937）凋亡，其IC₅₀值通常在24-72小时后为10-50 µM。它可激活caspase-3和caspase-9，增加DNA片段化，并导致细胞周期停滞于G0/G1期或G2/M期。它还能增强癌细胞对紫杉醇和阿霉素等化疗药物的敏感性。在较低浓度下，它可能促进神经母细胞瘤细胞的分化。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠异种移植模型中，瘤内或腹腔注射C12-神经酰胺（例如，10-20 mg/kg）可显著抑制肿瘤生长并诱导原位细胞凋亡。它还能通过减轻炎症反应和氧化损伤，在缺血再灌注损伤模型中显示出疗效。然而，其半衰期短且代谢迅速，限制了其全身应用。与传统药物联合治疗通常可增强抗肿瘤疗效。
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| 酶活实验 |
非细胞检测方法包括使用[γ-³²P]ATP和薄层色谱法测定神经酰胺激酶活性；使用标记肽底物通过荧光偏振法评估其与组织蛋白酶D的结合。PP2A的磷酸酶活性使用合成磷酸肽底物和孔雀石绿检测法进行测定。神经酰胺诱导的脂质体通透性可通过钙黄绿素渗漏试验进行监测，以评估其对膜的影响。
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| 细胞实验 |
将细胞接种于96孔板中，并用C12-神经酰胺（2.5-100 µM）处理24-72小时。通过流式细胞术Annexin V/PI染色定量细胞凋亡；使用荧光底物（DEVD-AFC、LEHD-AFC）检测caspase-3/9活性。使用碘化丙啶染色分析细胞周期分布。使用JC-1染料评估线粒体膜电位（ΔΨm）。在联合用药研究中，使用低于IC₅₀的剂量与标准化疗药物联合使用，以评估协同作用。
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| 动物实验 |
将携带人癌细胞（例如A549肺癌或MCF-7乳腺癌）皮下异种移植瘤的雌性无胸腺裸鼠，用C12-神经酰胺（5-20 mg/kg，腹腔注射或瘤内注射，每日或隔日一次）治疗14-21天。每3-4天测量一次肿瘤体积；实验结束时，切除肿瘤并分析其细胞凋亡（TUNEL）、caspase活性和组织病理学变化。同时监测体重和器官毒性。此外，还评估了C12-神经酰胺与紫杉醇或顺铂联合用药的效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于神经酰胺酶的首过代谢广泛且清除迅速，C12-神经酰胺的口服生物利用度较低。静脉给药后，其半衰期约为15-30分钟。它代谢为鞘氨醇，然后进一步代谢为鞘氨醇-1-磷酸。其蛋白结合率高。脂质体或纳米颗粒制剂可用于延长循环时间并增强肿瘤递送。不同制剂的药代动力学参数差异很大。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在治疗剂量（小鼠10-20 mg/kg）下，C12-神经酰胺通常耐受性良好，仅表现为轻微的体重减轻和短暂的肝酶升高。较高剂量可能导致肝毒性和肾功能损害。体外实验表明，其具有浓度依赖性细胞毒性；正常细胞的IC₅₀值通常>100 µM，表明其具有良好的治疗窗口。目前尚缺乏长期毒性研究。处理细胞毒性药物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
N-羊毛酰鞘氨醇是一种N-酰基鞘氨醇，其中神经酰胺的N-酰基被指定为十二烷酰基（月桂酰基）。它在功能上与十二烷酸相关。据报道，牛（Bos taurus）体内存在月桂酰鞘氨醇，并且已有相关数据。
C12-神经酰胺是鞘脂生物学中广泛使用的研究工具。它尚未获准用于临床，但已在癌症治疗、神经退行性疾病（例如阿尔茨海默病）和炎症性疾病的临床前研究中进行了研究。它能够调节多种信号通路，因此对于解析神经酰胺的功能具有重要价值。它以冻干粉末的形式商业化，用于研究用途。 |
| 分子式 |
C30H59NO3
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|---|---|
| 分子量 |
481.79
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| 精确质量 |
481.449
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| CAS号 |
74713-60-3
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| PubChem CID |
5283562
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
636.1±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
338.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.481
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| LogP |
11.21
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| tPSA |
69.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
26
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
452
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCC/C=C/[C@H]([C@H](CO)NC(=O)CCCCCCCCCCC)O
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| InChi Key |
HXFPPRPLRSPNIB-VARSQMIESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H59NO3/c1-3-5-7-9-11-13-14-15-16-18-19-21-23-25-29(33)28(27-32)31-30(34)26-24-22-20-17-12-10-8-6-4-2/h23,25,28-29,32-33H,3-22,24,26-27H2,1-2H3,(H,31,34)/b25-23+/t28-,29+/m0/s1
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| 化学名 |
N-[(E,2S,3R)-1,3-dihydroxyoctadec-4-en-2-yl]dodecanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0756 mL | 10.3780 mL | 20.7559 mL | |
| 5 mM | 0.4151 mL | 2.0756 mL | 4.1512 mL | |
| 10 mM | 0.2076 mL | 1.0378 mL | 2.0756 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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