| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 4.9 nM (IP6K2), 8.9 nM (IP6K1), 1320 nM (IP6K3)[1].
Inositol hexakisphosphate kinase (IP6K), including IP6K1, IP6K2, and IP6K3/IP6K6. UNC7467 is a potent inhibitor of IP6K with IC₅₀ values of 8.9 nM for IP6K1, 4.9 nM for IP6K2, and 1320 nM for IP6K3. IP6K catalyzes the formation of inositol pyrophosphates, which are signaling molecules involved in various cellular processes including metabolism, insulin signaling, and energy homeostasis. By inhibiting IP6K, UNC7467 reduces inositol pyrophosphate levels, leading to metabolic effects such as reduced body weight gain and improved glycemic control. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
UNC7467 在 2.5 μM 浓度下作用 3 小时后，可降低 HCT116 细胞中的肌醇焦磷酸水平。使用 UNC7467 后，5-InsP7 水平降低了 81%，5-InsP8 水平降低了 63%[1]。
UNC7467 是一种强效的 IP6K 抑制剂，对 IP6K2、IP6K1 和 IP6K6 的 IC₅₀ 值分别为 4.9 nM、8.9 nM 和 1320 nM。它能有效降低肌醇焦磷酸水平，而对其他肌醇磷酸酯的影响不显著。该化合物对 IP6K 的选择性优于其他肌醇磷酸激酶，使其成为研究 IP6K 生物学的宝贵工具。其体外活性已通过纯化的 IP6K 同工酶的酶抑制实验进行了表征。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在用 UNC7467（5 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 4 周）治疗的饮食诱导肥胖小鼠中，饮食诱导的肥胖、胰岛素抵抗和肝脂肪变性均有所减轻[1]。在 5 mg/kg 的剂量下，UNC7467（1–5 mg/kg；静脉注射和腹腔注射；饮食诱导肥胖小鼠）显示出显著的 AUClast（静脉注射为 6054 h·ng/mL，腹腔注射为 2527 h·ng/mL）和较低的清除率（13.7 (mL/min)/kg）[1]。体内实验表明，UNC7467 可降低高脂饮食诱导肥胖小鼠的体重增加，减少脂肪，改善肝脂肪变性，并改善血糖水平。这些作用与 IP6K 在代谢和能量稳态中的作用相一致。该化合物适用于肥胖症研究，并已在代谢疾病的临床前模型中进行了评估。还需要进一步的体内研究来全面表征其药代动力学和药效学特性。
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| 酶活实验 |
UNC7467 的非细胞检测方法包括使用纯化的重组 IP6K 同工酶进行的 IP6K 酶抑制试验。将酶与六磷酸肌醇 (IP6) 和 ATP 在不同浓度的 UNC7467 存在下孵育。使用放射性测定法或高效液相色谱法 (HPLC) 测定肌醇焦磷酸酯（例如 IP7）的生成量。根据剂量反应曲线确定 IC₅₀ 值分别为 8.9 nM (IP6K1)、4.9 nM (IP6K2) 和 1320 nM (IP6K3)。
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| 细胞实验 |
基于细胞的UNC7467活性检测采用多种细胞系来评估IP6K抑制及其对肌醇焦磷酸水平的影响。将细胞用不同浓度的UNC7467处理，并使用高效液相色谱法（HPLC）或质谱法测定细胞内肌醇焦磷酸水平。该化合物对肝细胞或脂肪细胞中胰岛素信号通路、葡萄糖代谢和脂质代谢的影响也可通过标准方法进行评估。细胞活力采用标准方法进行检测。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：饮食诱导肥胖（DIO）小鼠[1]
剂量：5 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次，持续4周 实验结果：改善血糖谱，减轻肝脂肪变性，减少体重增加，且不改变食物摄入量。 动物/疾病模型：饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠[1] 剂量：5 mg/kg（药代动力学/PK 分析） 给药途径：静脉 (iv) 注射和腹腔 (ip) 注射 实验结果：1.19 给药途径 iv ip 剂量 (mg/kg) 5 5 AUClast (h*ng/mL) 6054 2527 CL (mL/min/kg) 13.7 在饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型中进行了 UNC7467 的体内研究。小鼠喂食高脂饮食，并通过口服或注射给予 UNC7467 治疗。随时间推移测量体重、脂肪量、肝脂肪变性和血糖水平。采集组织样本进行组织病理学检查和生物标志物分析。在不同时间点采集血样，测定药代动力学参数。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
UNC7467 的分子式为 C₂₀H₁₃NO₃，分子量为 315.32 g/mol。纯度 ≥99.0%。该化合物可溶于 DMSO（12 mg/mL）。储存条件：粉末在 -20°C 下可保存 3 年，或在 4°C 下可保存 2 年；溶剂在 -80°C 下可保存 6 个月，或在 -20°C 下可保存 1 个月。运输时使用冰袋。本品仅供科研使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于UNC7467的具体毒性数据有限。在饮食诱导肥胖小鼠中进行的体内研究表明，该化合物在所测试的剂量下耐受性良好。作为一种IP6K抑制剂，它可能对代谢和能量稳态产生影响。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
UNC7467 是一种强效、选择性的肌醇六磷酸激酶 (IP6K) 抑制剂，对 IP6K1、IP6K2 和 IP6K3 的 IC₅₀ 值分别为 8.9 nM、4.9 nM 和 1320 nM。它能有效降低肌醇焦磷酸水平，而对其他肌醇磷酸酯的影响不显著。体内实验表明，UNC7467 可降低饮食诱导肥胖小鼠的体重增加，减少脂肪堆积，改善肝脂肪变性，并改善血糖水平。该化合物适用于肥胖症研究，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C20H13NO3
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|---|---|
| 分子量 |
315.32
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| 精确质量 |
315.089
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| CAS号 |
2922283-43-8
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| PubChem CID |
164887496
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.299±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)
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| 沸点 |
599.2±35.0 °C(Predicted)
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| LogP |
4.5
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| tPSA |
63.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
440
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C2C=CC(C3C=CC=CC=3)=CC=2)=C2C=C(C(=O)O)C=CC2=N1
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| InChi Key |
FGCSKRKOSIKUGT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H13NO3/c22-20(23)16-10-11-18-17(12-16)19(24-21-18)15-8-6-14(7-9-15)13-4-2-1-3-5-13/h1-12H,(H,22,23)
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| 化学名 |
3-(4-phenylphenyl)-2,1-benzoxazole-5-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 14.29 mg/mL (45.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1714 mL | 15.8569 mL | 31.7138 mL | |
| 5 mM | 0.6343 mL | 3.1714 mL | 6.3428 mL | |
| 10 mM | 0.3171 mL | 1.5857 mL | 3.1714 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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