| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CCKB-type receptors (CCK2 receptors). Cholecystokinin (26-33) free acid is a highly selective ligand for CCKB-type receptors found in the vertebrate CNS. CCK receptors are G protein-coupled receptors involved in the regulation of food intake, satiety, and gastrointestinal function. By binding to CCK2 receptors, the compound reduces food intake and stimulates gallbladder contraction. It also induces a mild taste aversion conditioned reflex in rats.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
胆囊收缩素 (26-33) 游离酸可减少食物摄入并刺激胆囊收缩。作为一种对 CCKB 型受体具有高度选择性的配体,它能激活中枢神经系统中的 CCK2 受体信号通路。该化合物可诱导大鼠产生轻微的味觉厌恶条件反射。其体外活性包括与神经元细胞中的受体结合并激活下游信号通路。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,胆囊收缩素(26-33)游离酸可减少食物摄入并刺激胆囊收缩。它能诱导大鼠产生轻微的味觉厌恶条件反射。该化合物对摄食行为和胃肠功能的影响使其成为研究胆囊收缩素在代谢调节和饱腹信号传导中作用的重要工具。它被应用于神经生物学和代谢研究。
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| 酶活实验 |
胆囊收缩素 (26-33) 游离酸的非细胞检测方法包括使用放射性标记的 CCK 或 CCK 类似物进行的受体结合试验。化合物与 CCK2 受体的亲和力通过标记配体的竞争性置换来测定。受体激活可通过 GTPγS 结合试验或第二信使试验进行评估。化合物表征采用包括高效液相色谱 (HPLC) 和质谱在内的标准分析方法。
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| 细胞实验 |
胆囊收缩素 (26-33) 游离酸的细胞测定采用表达 CCK2 受体的细胞(例如,神经元细胞系、转染细胞)。受体激活通过测量细胞内钙动员或 cAMP 调节来评估。该化合物对神经元兴奋性和神经递质释放的影响可在原代神经元培养物中进行研究。细胞毒性采用标准细胞活力测定法进行评估。
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| 动物实验 |
在啮齿动物模型中开展了胆囊收缩素 (26-33) 游离酸的体内研究,以评估其对食物摄入、胆囊收缩和味觉厌恶的影响。该化合物通过脑室内 (ICV) 或外周注射给药。研究期间测量食物摄入量,通过超声或胆汁收集评估胆囊收缩,并使用条件性味觉厌恶范式评估味觉厌恶。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
胆囊收缩素 (26-33) 游离酸是一种肽,其序列为 DYMGWMDF。它是胆囊收缩素 (CCK) 的一个片段。该化合物是 CCKB 型受体(CCK2 受体)的高选择性配体。纯度≥99.8%。应按照肽的推荐储存条件储存。仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
胆囊收缩素 (26-33) 游离酸的具体毒性数据有限。作为内源性激素 CCK 的肽片段,它通常被认为在生理浓度下毒性较低。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
[1]. Tachibana T, et, al. Feeding-suppressive mechanism of sulfated cholecystokinin (26-33) in chicks. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 2012 Apr;161(4):372-8.
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| 其他信息 |
胆囊收缩素(26-33)游离酸(CCK-8游离酸)是胆囊收缩素(CCK)的肽片段,序列为DYMGWMDF。它是脊椎动物中枢神经系统中CCKB型受体(CCK2受体)的高选择性配体。该化合物可减少食物摄入并刺激胆囊收缩。它可诱导大鼠产生轻微的味觉厌恶条件反射。该化合物可用作神经生物学和代谢研究的工具,仅供研究使用。
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| 分子式 |
C49H61N9O14S2
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|---|---|
| 分子量 |
1064.19
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| 精确质量 |
1063.377
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| CAS号 |
103974-46-5
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| PubChem CID |
9833257
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1545.8±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
888.7±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.639
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| LogP |
3.53
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| tPSA |
428
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| 氢键供体(HBD)数目 |
13
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
31
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| 重原子数目 |
74
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| 分子复杂度/Complexity |
1920
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
S(C)CC[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)O)CC1C=CC=CC=1)=O)CC(=O)O)=O)NC([C@H](CC1=CNC2C=CC=CC1=2)NC(CNC([C@H](CCSC)NC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC([C@H](CC(=O)O)N)=O)=O)=O)=O)=O
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| InChi Key |
PUZFEBZBSNCBNS-YRVFCXMDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C49H61N9O14S2/c1-73-18-16-34(54-46(68)36(20-28-12-14-30(59)15-13-28)56-43(65)32(50)23-41(61)62)44(66)52-26-40(60)53-37(22-29-25-51-33-11-7-6-10-31(29)33)47(69)55-35(17-19-74-2)45(67)57-38(24-42(63)64)48(70)58-39(49(71)72)21-27-8-4-3-5-9-27/h3-15,25,32,34-39,51,59H,16-24,26,50H2,1-2H3,(H,52,66)(H,53,60)(H,54,68)(H,55,69)(H,56,65)(H,57,67)(H,58,70)(H,61,62)(H,63,64)(H,71,72)/t32-,34-,35-,36-,37-,38-,39-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-3-amino-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-3-carboxy-1-[[(1S)-1-carboxy-2-phenylethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (93.97 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9397 mL | 4.6984 mL | 9.3968 mL | |
| 5 mM | 0.1879 mL | 0.9397 mL | 1.8794 mL | |
| 10 mM | 0.0940 mL | 0.4698 mL | 0.9397 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。