| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The precise molecular target is not well-defined, but as a peramine analog, it is believed to interact with insect chemosensory receptors or feeding regulatory pathways in the insect gut. It functions as a feeding deterrent, causing insects to stop feeding on treated plants rather than acting as a direct neurotoxin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，N-甲基内酰胺在实验室生物测定中对成虫象鼻虫具有拒食活性。研究人员在人工饲料或叶片圆片上测试了该化合物，以量化其对象鼻虫取食行为的抑制作用。N-甲基内酰胺是天然真菌代谢产物佩拉明的类似物，佩拉明已知能保护禾本科植物免受昆虫取食。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，N-甲基内酰胺对成虫象鼻虫（例如阿根廷茎象鼻虫，Listronotus bonariensis）具有活性，可施用于植物叶片或添加到人工饲料中。它能阻止象鼻虫取食，从而减少害虫造成的损害。虽然其效力低于天然产物哌拉明，但可作为研究构效关系的有效工具。
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| 酶活实验 |
一种用于检测拒食剂的非细胞测定方法是使用人工饲料或植物叶片进行无选择或选择性取食生物测定。将已知量的N-甲基内酰胺加入到一小块琼脂基饲料块中，或涂抹在叶片表面。将处理过的饲料/叶片放入装有一只成年象鼻虫的小容器中。24-48小时后，通过称重或目测去除的表面积来测量饲料/叶片的消耗量。与未处理的对照组相比，消耗量的减少以百分比表示。
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| 细胞实验 |
主要的昆虫取食生物测定采用阿根廷茎象甲成虫（Listronotus bonariensis）。象甲可从田间采集或在实验室饲养。将叶片（例如，黑麦草或玉米叶片）浸入已知浓度（例如，0.1-10 mg/mL）的N-甲基内酰胺溶液中进行处理。将处理过的叶片分别放入24孔板的每个孔中，每个孔放入一只成虫。24-48小时后，通过目测估计（百分比）或图像分析测量叶片的取食量。计算该化合物的取食抑制指数（FDI）。
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| 动物实验 |
典型的体内实验方案包括无选择性摄食试验。成年象鼻虫在试验前禁食4-6小时。将单个象鼻虫放入装有预先称重的含0.01-1% (w/w) N-甲基内酰胺的人工饲料颗粒的小塑料杯或孔中。48小时后，取出剩余饲料，干燥后重新称重。计算象鼻虫的摄食量，并确定相对于对照组（未处理饲料）的拒食百分比。在植物研究中，将盆栽植物喷洒该化合物，然后将其暴露于笼中的象鼻虫。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于N-甲基内酰胺（分子量148.16，C8H8N2O）是一种研究用化学品而非药品，因此目前尚无正式的药代动力学研究数据。N-甲基内酰胺可溶于二甲基亚砜（DMSO）（浓度为5.56 mg/mL，37.53 mM）。在昆虫生物测定中，通常先将其溶解于少量DMSO中，然后用水或乙醇稀释，再进行喷洒或添加到饲料中。其在环境或昆虫肠道内的稳定性尚未得到充分表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未报告针对哺乳动物的毒理学数据。N-甲基内酰胺是一种研究用化学品和候选杀虫剂，不适用于人类食用。在昆虫生物测定中，它能有效阻止昆虫取食，且不会导致昆虫立即死亡，这表明它的作用机制是特异性地作用于昆虫的取食途径，而非具有广泛的细胞毒性。应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Rowan DD, et al. Effect of fungal metabolite peramine and analogs on feeding and development of argentine stem weevil (Listronotus bonariensis). J Chem Ecol. 1990 May;16(5):1683-95.
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| 其他信息 |
N-甲基内酰胺又名6-甲基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-7(6H)-酮。它是吡咯并吡嗪生物碱佩拉明的类似物，佩拉明是由真菌内生菌（Neotyphodium lolii）产生的，能够保护多年生黑麦草免受害虫侵害。这种合成类似物用于构效关系（SAR）研究，以了解其抑制害虫取食活性的关键化学特征。它目前没有药用价值，也未获得任何药物批准。
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| 分子式 |
C8H8N2O
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|---|---|
| 分子量 |
148.16
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| 精确质量 |
148.063
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| CAS号 |
116212-46-5
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| PubChem CID |
638578
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
372.1±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
190-192 °C
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| 闪点 |
178.8±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.626
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| LogP |
0.08
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| tPSA |
37.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
212
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1C=CC2C=CNC=2C1=O
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| InChi Key |
ZLKWLYKVKAVOMD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H8N2O/c1-10-5-3-6-2-4-9-7(6)8(10)11/h2-5,9H,1H3
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| 化学名 |
6-methyl-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-7-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.7495 mL | 33.7473 mL | 67.4946 mL | |
| 5 mM | 1.3499 mL | 6.7495 mL | 13.4989 mL | |
| 10 mM | 0.6749 mL | 3.3747 mL | 6.7495 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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