| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: L-aspartate-β-semialdehyde dehydrogenase (ASADH)[1]
L-Aspartate-β-semialdehyde dehydrogenase (ASADH). D-Cystine functions as an inhibitor of L-aspartate-β-semialdehyde dehydrogenase (ASADH) from Escherichia coli. ASADH is an enzyme involved in the biosynthesis of amino acids. The compound is also used to study stereospecific enzyme activity, chiral recognition, and oxidative folding mechanisms. D-Cysteine, derived from D-cystine, is a key substrate in a novel pathway for the production of the gasotransmitter hydrogen sulfide (H₂S). |
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| 体外研究 (In Vitro) |
D-胱氨酸可抑制大肠杆菌的L-天冬氨酸-β-半醛脱氢酶(ASADH)。D-半胱氨酸是D-胱氨酸的衍生物,也是合成气体信号分子硫化氢(H₂S)的新型途径中的关键底物。该化合物可用于研究立体特异性酶活性、手性识别和氧化折叠机制。它可作为构建肽模拟物、合成支架和需要二硫键连接释放机制的药物递送系统的结构单元。
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| 体内研究 (In Vivo) |
关于D-胱氨酸的体内研究有限。作为胱氨酸的D-对映异构体,它被用于研究D-氨基酸在生物系统中的作用。D-半胱氨酸是D-胱氨酸的衍生物,也是一条新型H₂S生成途径的关键底物。该化合物在氧化折叠和二硫键形成中的作用使其在蛋白质结构和功能研究中具有重要意义。需要进一步的体内研究来表征其药代动力学和药效学特性。
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| 酶活实验 |
D-胱氨酸的非细胞检测方法包括使用纯化酶的ASADH酶抑制试验。将酶与底物(L-天冬氨酸-β-半醛)和NADPH在不同浓度的D-胱氨酸存在下孵育,并通过分光光度法监测NADPH的消耗来测定酶活性。化合物的表征和纯度评估采用包括高效液相色谱(HPLC)、核磁共振(NMR)和质谱在内的标准分析方法。
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| 细胞实验 |
基于细胞的D-半胱氨酸检测方法利用细菌培养物(大肠杆菌)来评估其对ASADH的抑制作用。将细菌细胞用该化合物处理后,测量其生长抑制情况或氨基酸生物合成的变化。对于H₂S生成的研究,则使用哺乳动物细胞系或组织来评估D-半胱氨酸向H₂S的转化。细胞毒性则采用标准细胞活力检测方法进行评估。
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| 动物实验 |
关于D-胱氨酸的体内研究有限。潜在的动物模型包括:用于研究硫化氢(H₂S)生成及其生理效应的模型;用于研究氨基酸代谢的模型;以及用于评估D-氨基酸治疗潜力的模型。这些模型的标准方案包括给药后测量相关终点指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
D-胱氨酸的分子式为C₆H₁₂N₂O₄S₂,分子量为240.30 g/mol,纯度≥98%。它是L-胱氨酸的D-对映异构体,也是D-半胱氨酸的氧化二聚体。该化合物应在推荐条件下储存,仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于D-胱氨酸的具体毒性数据有限。作为一种天然存在的氨基酸衍生物,它通常被认为毒性较低。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
[1]. Emilio Alvarez, et al. L-cystine inhibits aspartate-beta-semialdehyde dehydrogenase by covalently binding to the essential 135Cys of the enzyme. Biochim Biophys Acta. 2004 Jan 14;1696(1):23-9.
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| 其他信息 |
D-半胱氨酸是胱氨酸的D-对映异构体,是一种EC 1.2.1.11(天冬氨酸半醛脱氢酶)抑制剂。它是L-胱氨酸的对映异构体,也是D-胱氨酸的两性离子互变异构体。胱氨酸是一种共价连接的二聚体,由半胱氨酸氧化形成,属于非必需氨基酸。两个半胱氨酸分子通过二硫键连接形成胱氨酸。据报道,D-半胱氨酸存在于大豆(Glycine max)、羊肚菌(Morchella esculenta)以及其他一些具有相关数据的生物体中。胱氨酸并非20种必需氨基酸之一。胱氨酸是一种含硫衍生物,由半胱氨酸的硫醇侧链氧化形成。它具有抗氧化特性,能够保护组织免受辐射和污染损伤,并延缓衰老过程。此外,它还参与蛋白质合成。胱氨酸在骨组织和皮肤中的许多蛋白质中含量丰富,也存在于胰岛素和消化酶中,例如嗜铬原胰蛋白酶A、木瓜蛋白酶和胰蛋白酶原。(NCI04)
半胱氨酸是一种共价连接的二聚体,是一种非必需氨基酸,由半胱氨酸氧化形成。两个半胱氨酸分子通过二硫键连接形成半胱氨酸。 药物适应症 据称L-半胱氨酸具有抗炎特性,可以对抗多种毒素,并可能有助于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎。在L-半胱氨酸可用于治疗这些疾病之前,还需要进行进一步的研究。迄今为止的研究主要集中在动物模型上。 作用机制 在某些情况下,例如对乙酰氨基酚过量,肝脏中的谷胱甘肽会耗竭,导致组织氧化应激,进而破坏细胞完整性。L-半胱氨酸是合成谷胱甘肽的主要前体。 D-胱氨酸是L-胱氨酸的D-对映异构体,是D-半胱氨酸的氧化二聚体形式。它可作为大肠杆菌L-天冬氨酸-β-半醛脱氢酶(ASADH)的抑制剂。D-半胱氨酸由D-胱氨酸衍生而来,是气体信号分子硫化氢(H₂S)合成新途径中的关键底物。该化合物可用于研究立体特异性酶活性、手性识别和氧化折叠机制。它可作为肽模拟物和药物递送系统的结构单元,仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C6H12N2O4S2
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| 分子量 |
240.30
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| 精确质量 |
240.023
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| CAS号 |
349-46-2
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| PubChem CID |
6857538
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
468.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
260ºC
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| 闪点 |
237.0±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.653
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| LogP |
1.23
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| tPSA |
177.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
192
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C([C@H](C(=O)O)N)SSC[C@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
LEVWYRKDKASIDU-QWWZWVQMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H12N2O4S2/c7-3(5(9)10)1-13-14-2-4(8)6(11)12/h3-4H,1-2,7-8H2,(H,9,10)(H,11,12)/t3-,4-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-[[(2S)-2-amino-2-carboxyethyl]disulfanyl]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: < 1 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1615 mL | 20.8073 mL | 41.6146 mL | |
| 5 mM | 0.8323 mL | 4.1615 mL | 8.3229 mL | |
| 10 mM | 0.4161 mL | 2.0807 mL | 4.1615 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。