| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target for KALA is the liposomal or cellular membrane. By forming an alpha-helical structure, it inserts into and destabilizes the lipid bilayer, facilitating membrane fusion. For liver targeting, it achieves effective transfection by binding to asialoglycoprotein/galactose receptors on hepatocytes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) 在用 KALA 肽修饰包裹脂质体的质粒 DNA 膜后，表现出增强的转基因表达和免疫激活[1]。
体外实验表明，KALA能够修饰包裹质粒DNA的脂质体膜，从而增强转基因表达和免疫激活。当用于包覆载DNA的纳米颗粒时，KALA可促进细胞摄取和内吞体逃逸。在骨髓来源的树突状细胞（BMDC）中，与未修饰的脂质体相比，KALA功能化的脂质体显著提高了基因递送效率。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
KALA 的特定体内活性数据与其作为递送载体的功能密切相关。当静脉注射（例如，以脂质体形式）时，KALA 肽可促进有效载荷在肝脏中的积累和转染。这使得递送的基因（例如，如荧光素酶的报告基因）在肝组织中成功表达，从而证明了靶向基因递送的有效性。
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| 酶活实验 |
KALA本身并非活性药物成分，无需进行功能性检测。然而，其膜融合活性可通过非细胞脂质混合实验进行测定。制备含有自猝灭浓度荧光脂质（例如R18）的脂质体。将这些脂质体与KALA在缓冲液中混合，可导致膜融合，从而稀释脂质并引起荧光强度显著增加。
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| 细胞实验 |
KALA的主要体外细胞检测方法涉及基因递送。将编码报告基因（例如GFP或荧光素酶）的质粒DNA与包含KALA的阳离子脂质体复合物结合。将培养的细胞（例如HepG2肝癌细胞）与DNA-脂质体-KALA复合物孵育4-6小时。24-48小时后，通过测量报告基因信号（例如荧光或发光）来量化转染效率，并与未添加KALA的对照组进行比较。
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| 动物实验 |
体内评估采用小鼠模型。将质粒DNA（例如，编码荧光素酶的质粒DNA）与脂质体和KALA复合物配制。将复合物经尾静脉注射入小鼠体内。24-48小时后，处死小鼠并收集器官（肝脏、脾脏、肺）。加入底物后，使用发光仪测量荧光素酶活性，结果以每毫克组织蛋白的相对光单位（RLU）表示，以确定肝脏靶向基因递送的效率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肽，KALA的药代动力学研究并非以药物候选物为目标。相反，本研究评估了其在血清中的稳定性。将该肽在37℃下于50%小鼠血清中孵育，并在不同时间点通过高效液相色谱法（HPLC）监测其降解情况。预计KALA会被蛋白酶快速切割，其在循环系统中的半衰期可能小于1-2小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
KALA 仅用作研究试剂，不用于治疗用途，因此缺乏临床毒性研究数据。作为一种阳离子膜活性肽，其主要毒性是高浓度下对细胞膜的物理破坏。体外实验表明，浓度高于 50 μg/mL 时，KALA 可能导致显著的细胞溶解。体内实验表明，其降解产物为无毒氨基酸。
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| 参考文献 |
[1]. Naoya Miura, et al. Identification and Evaluation of the Minimum Unit of a KALA Peptide Required for Gene Delivery and Immune Activation. J Pharm Sci. 2017 Oct;106(10):3113-3119.
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| 其他信息 |
KALA由30个氨基酸（WEAKLAKALAKALAKHLAKALAKALKACEA）组成，分子量为3131.82。其名称源于构成螺旋结构的氨基酸组合。KALA是一种用途广泛的工具，可增强核酸、肽和小分子在细胞内的递送。目前尚未获准用于临床基因治疗。
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| 分子式 |
C144H248N40O35S
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|---|---|
| 分子量 |
3131.82
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| 精确质量 |
3129.857
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| CAS号 |
187987-64-0
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
2669.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
1568.1±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.555
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| LogP |
-1.26
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| SMILES |
SC[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)O)C)=O)CCC(=O)O)=O)NC([C@H](C)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](C)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](C)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](C)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](C)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC1=CNC=N1)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](C)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](C)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](C)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](C)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](C)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](C)NC([C@H](CCC(=O)O)NC([C@H](CC1=CNC2C=CC=CC1=2)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3193 mL | 1.5965 mL | 3.1930 mL | |
| 5 mM | 0.0639 mL | 0.3193 mL | 0.6386 mL | |
| 10 mM | 0.0319 mL | 0.1597 mL | 0.3193 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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