| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucocorticoid receptor (NR3C1). Fluocinolone binds to the glucocorticoid receptor with high affinity. Following ligand binding, the receptor-ligand complex translocates to the nucleus and activates transcription of genes containing glucocorticoid-responsive elements. This results in the modulation of gene expression, leading to anti-inflammatory, immunosuppressive, and antiproliferative effects. The compound's fluorinated structure enhances its potency compared to non-fluorinated glucocorticoids. Its mechanism of action is typical of synthetic glucocorticoids.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
氟轻松在体外表现出强效的抗炎、免疫抑制和抗增殖作用。作为一种糖皮质激素受体激动剂，它能调节靶细胞的基因转录。该化合物的体外活性包括抑制炎症介质的产生、抑制免疫细胞活化和抑制细胞增殖。其具体的体外活性取决于测试浓度和所用的检测系统。该化合物可用作研究糖皮质激素受体信号传导的参考标准，以及糖皮质激素活性测定的对照。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氟轻松是一种皮质类固醇，用于缓解皮肤疾病引起的红肿、瘙痒或其他不适症状。在体内，它通过与糖皮质激素受体结合并调节基因转录发挥抗炎和止痒作用。该化合物的疗效具有剂量依赖性，并与其药代动力学特性相关。作为参考标准，它不适用于治疗用途。
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| 酶活实验 |
氟轻松的非细胞检测方法包括使用放射性配体标记的地塞米松或其他糖皮质激素进行糖皮质激素受体结合试验。将受体与不同浓度的氟轻松孵育，并通过测量竞争性结合来确定IC₅₀或Ki值。转录激活活性则使用糖皮质激素反应元件（GRE）-荧光素酶构建体进行报告基因检测。化合物的表征和纯度评估采用包括高效液相色谱（HPLC）、核磁共振（NMR）和质谱在内的标准分析方法。
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| 细胞实验 |
氟轻松的细胞活性检测采用表达糖皮质激素受体的细胞系（例如A549、HeLa）。细胞用不同浓度的氟轻松处理。通过qPCR或Western blot检测糖皮质激素反应基因（例如GILZ、MKP-1）的表达来评估糖皮质激素受体的激活情况。通过检测巨噬细胞系中LPS诱导的细胞因子（TNF-α、IL-6、IL-1β）产生的抑制情况来评估抗炎活性。细胞活力和细胞毒性采用MTT或类似方法进行评估。
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| 动物实验 |
氟轻松的体内研究主要集中于其作为外用皮质类固醇治疗皮肤疾病的用途。该化合物通过激活糖皮质激素受体发挥抗炎和止痒作用。作为参考标准，它并非用于治疗用途。可在动物模型中进行药代动力学研究，以评估局部或全身给药后的吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氟轻松的分子式为C₂₁H₂₆F₂O₆，分子量为412.42 g/mol，CAS号为807-38-5。该化合物应在4℃下避光保存。在溶剂中，避光保存可在-80℃下保存6个月，或在-20℃下保存1个月。它是一种合成的氟化糖皮质激素。它从未作为治疗药物上市销售，目前用作参考标准品或中间体杂质。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于氟轻松在哺乳期使用的研究。由于只有大面积使用强效皮质类固醇才可能对母亲产生全身性影响，因此短期局部使用皮质类固醇不太可能通过母乳对哺乳婴儿造成风险。然而，建议尽可能在最小的皮肤面积上使用效力最低的药物。尤其重要的是，要确保婴儿的皮肤不与治疗区域直接接触。在乳头或乳晕上，婴儿可能通过皮肤直接摄入药物，因此只能使用低效力的皮质类固醇。乳房上只能涂抹水溶性乳膏或凝胶，因为软膏可能会通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。如果在乳房或乳头区域涂抹局部皮质类固醇，应在哺乳前彻底擦拭干净。 母亲使用含氟轻松的滴耳液或眼塞对哺乳婴儿的风险微乎其微。目前，专家普遍认为，氟轻松植入物可用于治疗哺乳期母亲的糖尿病性黄斑水肿。 ◉对母乳喂养婴儿的影响 一位母亲在其乳头上涂抹了一种高盐皮质激素活性的局部皮质类固醇（醋酸异氟泼尼松龙），导致其2个月大的母乳喂养婴儿出现QT间期延长、类似库欣综合征的症状、严重高血压、生长迟缓和电解质紊乱。这位母亲自婴儿出生以来就一直使用该乳膏治疗乳头疼痛。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 氟轻松的具体毒性数据有限。作为一种糖皮质激素，长期使用或高剂量使用可能导致不良反应，包括免疫抑制、肾上腺抑制、骨质疏松和代谢紊乱。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准实验室安全操作规程，包括使用个人防护装备。 |
| 参考文献 |
[1]. Y Aizawa, et al. Effect of difluprednate on adrenocortical and gonadal function]. Nihon Yakurigaku Zasshi. 1984 Dec;84(6):553-61.
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| 其他信息 |
氟轻松是一种氟化类固醇。氟轻松已在临床试验中用于治疗和预防白色念珠菌感染、口腔扁平苔藓、黄斑变性和脉络膜新生血管形成。氟轻松是一种合成糖皮质激素，具有抗炎和止痒作用。氟轻松与糖皮质激素受体结合后，配体-受体复合物易位至细胞核，激活含有糖皮质激素反应元件的基因转录。脂皮质素-1是氟轻松诱导的因子之一；它与胞质磷脂酶2α相互作用并抑制其活性，从而阻止磷脂酶易位至核周膜，进而阻止花生四烯酸的释放及其转化为炎症性前列腺素。此外，MAPK磷酸酶1被诱导，从而阻止MAPK级联反应的触发，进而抑制Jun N端激酶和c-Jun介导的促炎作用。最后，氟轻松丙酮直接结合并抑制核因子κB，从而抑制环氧合酶2的转录和随后的前列腺素合成。
氟轻松是一种合成的氟化糖皮质激素，属于孕烷类固醇。它是一种用于缓解皮肤疾病引起的红肿、瘙痒或其他不适的皮质类固醇。氟轻松与糖皮质激素受体结合，调节基因转录，从而发挥抗炎、免疫抑制和抗增殖作用。作为一种基础分子，它从未作为治疗药物本身进行商业销售，而是用作参考标准或中间杂质。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C21H26F2O6
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|---|---|
| 分子量 |
412.42
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| 精确质量 |
412.17
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| CAS号 |
807-38-5
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| PubChem CID |
91488
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.45g/cm3
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| 沸点 |
589ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
310ºC
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| 折射率 |
1.603
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| LogP |
0.568
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| tPSA |
115.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
841
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
F[C@@]12[C@]3(C=CC(C=C3[C@@H](F)C[C@H]1[C@@H]1C[C@@H](O)[C@](O)(C(=O)CO)[C@]1(C[C@@H]2O)C)=O)C
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| InChi Key |
UUOUOERPONYGOS-CLCRDYEYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H26F2O6/c1-18-4-3-10(25)5-13(18)14(22)6-12-11-7-15(26)21(29,17(28)9-24)19(11,2)8-16(27)20(12,18)23/h3-5,11-12,14-16,24,26-27,29H,6-9H2,1-2H3/t11-,12-,14-,15+,16-,18-,19-,20-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17S)-6,9-difluoro-11,16,17-trihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 31.25 mg/mL (75.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4247 mL | 12.1236 mL | 24.2471 mL | |
| 5 mM | 0.4849 mL | 2.4247 mL | 4.8494 mL | |
| 10 mM | 0.2425 mL | 1.2124 mL | 2.4247 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01743690
Conditions:Oral Lichen Planus|Candida InfectionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00008515
Conditions:Choroidal Neovascularization|Macular DegenerationInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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