| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 1mg | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
与安慰剂相反,MR 409 (MR-409) 可显着降低心肌梗死 (MI) 后一周的血浆 IL-2、IL-6、IL-10 和 TNF-α 水平[1]。 MR 409 (MR-409) 可抑制牛肺动脉内皮细胞 (BPAEC) 中的 P53 表达; 1μM[2]。 JAK2、STAT3 和 ERK1/2 由 MR 409 (1 μM) 激活[2]。 LPS 产生的 PGE2 和 8-iso-PGF2α 水平以剂量依赖性方式降低 5 μM[3]。 MR 409(1 和 5 μM)可降低 LPS 诱导的乳酸脱氢酶 (LDH) 活性和亚硝酸盐产生,但未表现出剂量依赖性影响[3]。 MR 409(1 和 5 μM)可降低结肠样本中受 LPS 刺激的 COX-2、NF-κB 和 iNOS 的基因表达,而不会引起任何剂量依赖性效应[3]。 MR 409 (MR -409) 可以改善 tMCAO 诱导的神经可塑性丧失,并刺激内源性神经发生。此外,经过氧气和葡萄糖剥夺再灌注处理的脑干细胞表现出对 MR 409 的反应增加的增殖和抑制的细胞凋亡[4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
MR 409(MR-409)可抑制裸鼠体内肺癌异种移植的体内生长[3]。连续 4 周每天给予小鼠 5 μg MR 409,显示出伤害性反应降低[3]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型: BPAEC 测试浓度: 1 μM 孵育时间: 24, 48 小时和 72 小时 实验结果:治疗 48 小时和 72 小时后,p53 表达水平显着受到抑制。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:成年C57/BL6雄性小鼠(5周龄,体重20-22克)[3]
剂量:5微克 给药途径:每日皮下注射0.1毫升溶液 实验结果:2周时达到最大镇痛效果。4周时仍维持中等镇痛效果。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C153H252N44O43
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|---|---|
| 分子量 |
3395.9070148468
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| 精确质量 |
3394.891
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| CAS号 |
1445155-39-4
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| PubChem CID |
171361077
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-12.3
|
| tPSA |
1440
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| 氢键供体(HBD)数目 |
52
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| 氢键受体(HBA)数目 |
49
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| 可旋转键数目(RBC) |
119
|
| 重原子数目 |
240
|
| 分子复杂度/Complexity |
7820
|
| 定义原子立体中心数目 |
32
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| SMILES |
[C@H](C(=O)N[C@@]([H])([C@H](O)C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCN)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCCC)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@H](C(=O)NC)CCCNC(N)=N)CC1C=CC(O)=CC=1)(NC(=O)[C@]([H])([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@@H](C)NC(=O)[C@@H](NC)CC1C=CC(O)=CC=1)CC1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
JXOVGPGYDSUMMZ-OXEXIPAFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C153H252N44O43/c1-23-27-38-92(129(219)187-108(70-116(208)209)142(232)175-91(125(215)166-22)41-33-58-167-151(159)160)181-148(238)120(80(16)25-3)196-144(234)109(71-117(210)211)188-132(222)98(53-55-113(157)204)180-137(227)100(61-74(5)6)185-138(228)101(62-75(7)8)183-130(220)93(39-31-56-154)176-127(217)95(42-34-59-168-152(161)162)174-122(212)81(17)172-145(235)110(72-198)192-139(229)102(63-76(9)10)184-131(221)97(52-54-112(156)203)179-126(216)90(26-4)173-136(226)103(64-77(11)12)189-147(237)118(78(13)14)194-133(223)94(40-32-57-155)177-128(218)96(43-35-60-169-153(163)164)178-140(230)104(67-87-46-50-89(202)51-47-87)186-146(236)111(73-199)193-141(231)106(68-114(158)205)191-150(240)121(84(20)200)197-143(233)105(66-85-36-29-28-30-37-85)190-149(239)119(79(15)24-2)195-124(214)83(19)171-135(225)107(69-115(206)207)182-123(213)82(18)170-134(224)99(165-21)65-86-44-48-88(201)49-45-86/h28-30,36-37,44-51,74-84,90-111,118-121,165,198-202H,23-27,31-35,38-43,52-73,154-155H2,1-22H3,(H2,156,203)(H2,157,204)(H2,158,205)(H,166,215)(H,170,224)(H,171,225)(H,172,235)(H,173,226)(H,174,212)(H,175,232)(H,176,217)(H,177,218)(H,178,230)(H,179,216)(H,180,227)(H,181,238)(H,182,213)(H,183,220)(H,184,221)(H,185,228)(H,186,236)(H,187,219)(H,188,222)(H,189,237)(H,190,239)(H,191,240)(H,192,229)(H,193,231)(H,194,223)(H,195,214)(H,196,234)(H,197,233)(H,206,207)(H,208,209)(H,210,211)(H4,159,160,167)(H4,161,162,168)(H4,163,164,169)/t79-,80-,81-,82+,83-,84+,90-,91-,92-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-,107-,108-,109-,110-,111-,118-,119-,120-,121-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-4-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-(methylamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-[[(2R)-2-[[(2S)-3-(4-hydroxyphenyl)-2-(methylamino)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2945 mL | 1.4724 mL | 2.9447 mL | |
| 5 mM | 0.0589 mL | 0.2945 mL | 0.5889 mL | |
| 10 mM | 0.0294 mL | 0.1472 mL | 0.2945 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。