| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of bFGF (119-126) is the fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1). The peptide binds to FGFR1 and disrupts the dimerization and activation of the receptor, which is essential for its tyrosine kinase activity and downstream signaling. By inhibiting FGFR1 dimerization, bFGF (119-126) prevents the phosphorylation of the receptor and the activation of downstream signaling pathways such as RAS-MAPK (ERK1/2) and PI3K-Akt. This peptide does not directly bind to bFGF (the ligand) but rather interacts with the receptor to inhibit its activation. This makes it a receptor antagonist rather than a ligand-neutralizing agent. The peptide corresponds to a region in bFGF that may be involved in receptor binding or dimerization. It is used to study the mechanisms of FGFR signaling and to evaluate the therapeutic potential of FGFR inhibition in cancer and other diseases characterized by FGF/FGFR dysregulation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，bFGF (119-126) 是一种具有生物活性的肽，能够抑制 bFGF 受体 (FGFR1) 的二聚化和激活。它破坏 bFGF 与 FGFR1 的相互作用，从而拮抗 bFGF 的促有丝分裂和促血管生成活性。在基于细胞的实验中，bFGF (119-126)（例如，10-100 uM）能够抑制 bFGF 刺激的多种细胞类型的增殖，包括内皮细胞（例如，HUVEC）和癌细胞（例如，乳腺癌、肺癌、胶质母细胞瘤）。该肽还能抑制 bFGF 诱导的内皮细胞迁移和管状结构形成，而这些是血管生成过程中的关键步骤。这种抗增殖作用可以通过 MTT 或 3H-胸苷掺入实验进行定量。可通过Western blotting检测FGFR1磷酸化抑制情况，所用抗体包括针对磷酸化FGFR1（Tyr653/654）及其下游效应分子（如磷酸化ERK1/2和磷酸化Akt）的抗体。在伤口愈合实验（划痕实验）中，bFGF(119-126)（例如，50 uM）可显著降低bFGF刺激的细胞向裸露区域的迁移。在Matrigel管形成实验中，bFGF(119-126)处理可抑制bFGF刺激的HUVECs形成毛细血管样结构。该肽还能抑制bFGF依赖性肿瘤细胞系的生长，并可与其他抗癌药物产生协同作用。当与超声和阿霉素联合使用时，bFGF(119-126)可显著增强抗肿瘤效果，提示其在药物递送系统中具有应用潜力。抑制细胞增殖的 IC50 值因细胞系和 bFGF 浓度而异，但通常在 10-50 uM 范围内。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，bFGF(119-126)能够抑制动物模型中的肿瘤生长和血管生成。例如，在小鼠肺癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤或卵巢癌皮下异种移植模型中，每日腹腔注射bFGF(119-126)（例如，10-30 mg/kg）可显著抑制肿瘤生长。该肽常与超声和阿霉素联合使用以增强抗肿瘤效果。在这些研究中，与任何单一疗法或单独化疗相比，bFGF(119-126)联合超声和阿霉素显著增强了肿瘤抑制作用。bFGF(119-126)的体内抗血管生成作用可通过肿瘤切片中微血管密度降低（CD31免疫组化染色）来证实。该肽段还能降低肿瘤组织中bFGF和FGFR1的表达，这已通过Western blotting和免疫荧光分析证实。此外，bFGF(119-126)具有抗血管生成和抗FGFR活性，可通过调节肿瘤血管（降低间质液压力）来改善联合用药的递送。在测试剂量下，未观察到明显的毒性反应（如体重减轻、主要器官损伤）。该肽段展现出作为抗癌药物的潜力，尤其是在与化疗和超声等物理疗法联合使用时。
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| 酶活实验 |
用于检测 bFGF (119-126) 的非细胞方法主要关注其与 FGFR1 结合并抑制受体二聚化的能力。表面等离子共振 (SPR) 检测可用于测量该肽与重组 FGFR1 蛋白的直接结合。FGFR1（胞外结构域，例如 FGFR1-ECD，浓度为 0.5-2 ug/mL）通过胺偶联固定在 CM5 传感器芯片上。将浓度递增的 bFGF (119-126) (0.1-100 uM) 以 30 uL/min 的流速注入运行缓冲液（10 mM HEPES pH 7.4、150 mM NaCl、0.05% Tween-20、0.1% BSA）中。监测结合速率 (ka) 和解离速率 (kd)，并计算平衡解离常数 (KD)。高KD值（低亲和力，例如>10 uM）表明相互作用较弱，这在短肽中很常见。为了评估FGFR1二聚化的抑制情况，可以使用基于分裂荧光素酶或FRET系统的蛋白质-蛋白质相互作用分析。例如，将FGFR1分别标记上供体荧光团（例如ECFP）和受体荧光团（例如EYFP）。在bFGF（激动剂）存在的情况下，受体二聚化，导致FRET信号。将bFGF（119-126）加入反应混合物中，并测量FRET信号的降低（或供体发射的增加）。由此可以计算抑制二聚化的EC50值。或者，也可以使用尺寸排阻色谱（SEC）或非变性PAGE分析来观察在bFGF和肽存在下FGFR1的二聚化情况。对于竞争性结合实验，可将包被有FGFR1的微孔板与生物素标记的bFGF和不同浓度的肽段孵育，然后用链霉亲和素-HRP检测结合的生物素标记的bFGF。计算肽段置换bFGF的IC50值。然而，由于该肽段被认为是作用于受体而非直接与bFGF竞争结合位点，因此该实验可能不具有参考价值。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的研究，人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 或癌细胞（例如，A549 肺癌细胞、MCF-7 乳腺癌细胞、U87MG 胶质母细胞瘤细胞）在添加了 10% 胎牛血清和 1% 青霉素-链霉素的 EBM-2 或 DMEM 培养基中，于 37℃、5% CO2 培养箱中培养。对于增殖实验，将细胞接种于 96 孔板（5×103 个细胞/孔），培养基中含有 0.5-2% FBS（以降低背景生长），并过夜培养。第二天，用 bFGF（10-50 ng/mL）和不同浓度的 bFGF（119-126）（0-100 uM）处理细胞。48-72 小时后，通过 MTT、CellTiter-Glo 或 BrdU 掺入法检测细胞活力。计算抑制bFGF刺激增殖的IC50值。在信号通路研究中，细胞在无血清培养基中饥饿过夜，然后用肽（例如，50 uM）预处理30-60分钟，再用bFGF（20 ng/mL）刺激5-15分钟。用含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA裂解缓冲液裂解细胞，取等量蛋白（20-30 ug）进行SDS-PAGE电泳分离，并用针对磷酸化FGFR1（Tyr653/654）、总FGFR1、磷酸化ERK1/2（Thr202/Tyr204）、总ERK1/2、磷酸化Akt（Ser473）、总Akt和β-肌动蛋白（内参）的抗体进行免疫印迹分析。条带强度通过密度扫描法进行定量。在血管生成实验中，将HUVECs细胞接种于Matrigel包被的96孔板中（1×10⁴个细胞/孔），培养基为含2% FBS、bFGF（10-50 ng/mL）和bFGF（119-126）（0-100 uM）的EBM-2培养基。6-18小时后，在光学显微镜下观察管状结构形成情况（节点数、管状结构总长度、管环数），并使用ImageJ软件（血管生成分析插件）进行定量分析。在迁移实验（伤口愈合）中，将HUVECs细胞或癌细胞培养至汇合，接种于6孔板中，然后用无菌200 uL移液器吸头划痕。清洗细胞以去除碎片，并加入含bFGF（10-50 ng/mL）和肽（0-100 uM）的新鲜培养基。使用相差显微镜分别在 0、6、12 和 24 小时拍摄图像，并计算伤口愈合率。迁移抑制率以仅含 bFGF 的对照组为基准进行测定。在侵袭实验中，将细胞接种于 Matrigel 包被的 Transwell 小室（孔径 8 um）的上室，培养基为无血清培养基。下室含有含 10% FBS 作为趋化因子的培养基，并添加或不添加 bFGF（20 ng/mL）。将肽加入两个小室中。24-48 小时后，去除上室表面的非侵袭性细胞，并将下室表面的侵袭性细胞固定、结晶紫染色后计数。在超声与阿霉素联合治疗的研究中，细胞在有或无bFGF（119-126）（例如，50 uM）的情况下用阿霉素（0.5-2 uM）处理，并接受超声照射（例如，1 MHz，0.5-1 W/cm2，占空比20%）30-60秒。24-48小时后测量细胞活力。预计肽、超声和阿霉素的联合治疗将比单独使用任何一种药物都显示出更强的细胞毒性。
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| 动物实验 |
在体内研究中，使用雌性BALB/c裸鼠（6-8周龄，18-22 g）构建异种移植模型。收集癌细胞（例如A549肺癌细胞、MCF-7乳腺癌细胞、U87MG胶质母细胞瘤细胞、OVCAR-3卵巢癌细胞），并重悬于PBS缓冲液中（5×10⁶个细胞/100 μL）。将细胞皮下注射到小鼠右侧腹部。当肿瘤体积达到100-200 mm³（接种后约7-10天）时，将小鼠随机分组（每组n=8-10）。将bFGF（119-126）溶解于无菌生理盐水或PBS缓冲液中，并以10、20或30 mg/kg的剂量，每日或隔日腹腔注射，持续14-21天。联合治疗方案中，每周一次腹腔注射阿霉素（5 mg/kg），可联合或不联合 bFGF（119-126）。注射肽或阿霉素后（取决于方案），对肿瘤区域进行超声治疗（例如，1 MHz，0.5-1 W/cm²，50% 占空比，1 分钟）。每 2-3 天使用数字游标卡尺测量肿瘤体积，并监测体重。在治疗终点（第 21 天或肿瘤体积达到约 1500 mm³ 时），处死小鼠，切除肿瘤，称重，并进行后续分析。肿瘤切片分别进行 H&E 染色（用于组织学分析）、抗 CD31 抗体染色（用于检测微血管密度，血管生成标志物）、抗 Ki-67 抗体染色（用于检测增殖指数）和抗 cleaved caspase-3 抗体染色（用于检测细胞凋亡）。可对肿瘤裂解液进行蛋白质印迹和酶联免疫吸附试验（ELISA），以检测FGFR1激活、ERK/Akt信号通路以及促血管生成因子（VEGF、bFGF）的水平。文献报道，联合治疗组（肽+阿霉素+超声）预计会表现出最强的肿瘤生长抑制作用。在药代动力学研究中，将小鼠分成若干组，分别单次静脉注射或腹腔注射肽（例如，20 mg/kg），并在不同时间点采集血液和组织样本，用于液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析肽的浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于 bFGF (119-126) 的药代动力学数据报道较少。作为一种由 8 个氨基酸组成的肽（分子量 993 Da），由于其易被快速蛋白水解降解，预计其血浆半衰期较短（数分钟至不足 1 小时）。该肽可能主要通过肾脏（肾小球滤过）清除，并在血液、肝脏和其他组织中被肽酶代谢。口服生物利用度极低（<1-5%）。在体内研究中，该肽通常采用腹腔注射给药，这种给药方式可能提供中等的全身暴露量，但仍会导致快速清除。由于肽类通常滞留在血管内或分布于灌注良好的器官（如肝脏、肾脏），因此其分布容积 (Vd) 可能较低（约 0.2-0.5 L/kg）。体内半衰期可通过配制成控释载体（例如脂质体、聚合物纳米颗粒）或与载体蛋白（例如白蛋白）偶联来延长。体外实验中，储备液用去离子水或PBS缓冲液配制（例如10 mg/mL），并应分装后储存于-20℃或-80℃，以防止反复冻融导致降解。冻干肽应储存于-20℃，避光防潮，至少可稳定保存2年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
bFGF (119-126) 的临床前毒性数据有限。在细胞活力检测（例如，在 HUVEC 细胞和癌细胞中进行 MTT 检测）中，该肽显示出较低的细胞毒性，IC50 值通常 > 100 μM。在动物研究中，已报道的研究表明，剂量高达 50 mg/kg（腹腔注射）的 bFGF (119-126) 未引起明显的体重减轻、行为改变或主要器官（肝脏、肾脏、心脏）损伤。该肽由天然 L-氨基酸组成，其分解产物（氨基酸）无毒。然而，理论上，高剂量可能由于与其他生长因子或受体的非特异性相互作用而导致脱靶效应。目前尚无遗传毒性、致癌性或生殖毒性数据。应遵循处理肽的标准安全预防措施（手套、实验服、护目镜）。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 其他信息 |
bFGF (119-126) 是一种生物活性肽，可抑制 bFGF 受体 (FGFR1) 的二聚化和激活。它也被称为 FGF 碱性肽 (119-126)，对应于人类、牛、绵羊和兔等物种中 bFGF 的保守区域。该肽是研究 FGF/FGFR 轴在细胞增殖、迁移、血管生成和肿瘤发生中作用的重要工具。它具有作为抗血管生成和抗癌药物的潜在应用价值，尤其是在与化疗和超声等物理疗法联合使用时。该肽尚未获得 FDA 批准，也未作为治疗药物进入临床试验。该肽以冻干白色粉末形式供应。它可溶于水（≥ 100 mg/mL）和 DMSO（50 mg/mL）。储存时，应置于 -20℃，避光防潮。在这些条件下，该物质至少可稳定保存2年。溶液状态下，应分装后于-80℃保存，并在3-6个月内使用，以避免降解。该肽是研究FGFR信号通路以及探索基于FGF的药物递送和联合疗法的关键试剂。
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| 分子式 |
C44H76N14O12
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|---|---|
| 分子量 |
993.16
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| 精确质量 |
992.577
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| CAS号 |
152051-61-1
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| PubChem CID |
10129746
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.43±0.1 g/cm3
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| LogP |
2.313
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| tPSA |
464.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
16
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
35
|
| 重原子数目 |
70
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| 分子复杂度/Complexity |
1730
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CC(C[C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC(CNC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](N)CCCCN)=O)CCCNC(N)=N)=O)[C@H](O)C)=O)=O)CCC(N)=O)=O)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)CCCCN)=O)C(O)=O)C
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| InChi Key |
KCDSBTNBXZKKLC-MVPDBZEZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H76N14O12/c1-24(2)21-33(43(69)70)57-38(64)29(10-5-7-19-46)55-41(67)32(22-26-12-14-27(60)15-13-26)56-39(65)31(16-17-34(48)61)53-35(62)23-52-42(68)36(25(3)59)58-40(66)30(11-8-20-51-44(49)50)54-37(63)28(47)9-4-6-18-45/h12-15,24-25,28-33,36,59-60H,4-11,16-23,45-47H2,1-3H3,(H2,48,61)(H,52,68)(H,53,62)(H,54,63)(H,55,67)(H,56,65)(H,57,64)(H,58,66)(H,69,70)(H4,49,50,51)/t25-,28+,29+,30+,31+,32+,33+,36+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (100.69 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0069 mL | 5.0344 mL | 10.0689 mL | |
| 5 mM | 0.2014 mL | 1.0069 mL | 2.0138 mL | |
| 10 mM | 0.1007 mL | 0.5034 mL | 1.0069 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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