| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mastoparan 17 does not have a defined biological target because it is an inactive analog. It is designed to be inactive at G proteins (such as Gi/o) and does not induce mast cell degranulation or other cellular responses typically associated with mastoparan. The original mastoparan is known to activate heterotrimeric G proteins (especially Gi and Go) by mimicking the function of a G protein-coupled receptor (GPCR) or by directly stimulating nucleotide exchange, leading to the activation of downstream effectors such as phospholipase C (PLC) and the release of intracellular calcium. Mastoparan 17 lacks this activity, likely due to the substitution that disrupts the amphipathic alpha-helical structure or its ability to interact with the G protein. Therefore, Mastoparan 17 is used as a negative control to ensure that the biological effects observed with active mastoparan peptides are due to specific G protein activation and not to non-specific membrane perturbation or other off-target effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，Mastoparan 17 是一种十四肽，是 mastoparan 的非活性类似物。它不会诱导与天然 mastoparan 肽相关的生物活性，例如 G 蛋白激活、磷脂酶 C (PLC) 激活、钙动员或肥大细胞脱颗粒。它被用作基于细胞和生化分析的阴性对照，以验证使用活性 mastoparan 肽获得的结果的特异性。例如，在使用纯化的 Gi 或 Go 蛋白进行的 GTPγS 结合分析中，mastoparan（1-10 uM）可刺激 35S-GTPγS 的结合，而相同浓度的 Mastoparan 17 则无此作用。在 HL-60 细胞或其他细胞系的钙动员分析中，mastoparan 可诱导细胞内钙离子浓度快速升高（通过 Fluo-4 或 Fura-2 荧光测定），而 Mastoparan 17 则无此作用。在肥大细胞脱颗粒实验（例如，RBL-2H3细胞）中，肥大细胞脱粒肽（mastoparan）可诱导β-己糖胺酶（一种脱颗粒标志物）的释放，而肥大细胞脱粒肽17（Mastoparan 17）则无此作用。在植物细胞研究中，肥大细胞脱粒肽诱导的Ca2+内流可能调节细胞间通讯，而肥大细胞脱粒肽17则被用作对照。肥大细胞脱粒肽17缺乏活性证实，该活性肽的作用并非由非特异性膜扰动或去垢剂样活性引起，而是由其与G蛋白或其他靶标的特异性相互作用所致。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于Mastoparan 17是一种用作阴性对照的非活性类似物，因此目前尚无其体内活性数据。它并非用于治疗，也未在动物模型中进行药理作用评估。在研究环境中，它可作为活性mastoparan肽的对照。例如，如果腹腔注射(ip)给小鼠注射mastoparan（例如，1-10 mg/kg）后出现生物学效应（例如，低血压、血管通透性增加、肥大细胞活化），则对照组将接受等摩尔剂量的Mastoparan 17。如果对照组未出现任何效应，则表明mastoparan的作用具有特异性，而非由非特异性肽毒性或载体所致。然而，此类研究并非常规开展，且在检索结果中也未找到相关数据。
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| 酶活实验 |
非细胞检测方法用于验证Mastoparan 17是否与G蛋白相互作用。一种常用的方法是GTPγS结合实验，该实验使用纯化的G蛋白（例如Gi1、Gi2、Go）或富含Gi/Go的脑膜制备物。将膜（10-20 ug）与0.1 nM 35S-GTPγS、100 uM GDP以及不同浓度的Mastoparan或Mastoparan 17（0.1-100 uM）在检测缓冲液（20 mM HEPES pH 7.4、100 mM NaCl、5 mM MgCl2、1 mM DTT、0.1% BSA）中于25℃孵育60分钟。对于纯化的G蛋白（10-20 nM），反应在类似的缓冲液中进行，但GDP浓度为0.5 uM。加入冰冷的终止缓冲液（20 mM Tris-HCl pH 8.0，100 mM NaCl，25 mM MgCl2）终止反应，并通过硝酸纤维素膜快速过滤。洗涤滤膜后，用液体闪烁计数法进行计数。Mastoparan（1-10 uM）通常可使 35S-GTPγS 的结合量比基础水平高 2-5 倍，而 Mastoparan 17 则无刺激作用（或仅维持基础水平）。该检测方法通过促进 GDP 与 GTP 的交换来直接测量 G 蛋白的活化。对于基于荧光的检测方法，可以使用荧光标记的 G 蛋白（例如，BODIPY-GTPγS 或 Gα 的 Trp 突变体）。对于圆二色谱 (CD) 光谱分析，可以分析 Mastoparan 17 的二级结构，并将其与活性 mastoparan 进行比较。将肽溶解于缓冲液中（例如，10 mM 磷酸盐缓冲液，pH 7.4，含或不含 50% 三氟乙醇 (TFE) 以模拟膜环境）。记录 190 至 260 nm 波长范围内的圆二色谱 (CD) 光谱。在 TFE 或膜模拟物存在下，Mastoparan 呈现 α-螺旋结构，而 Mastoparan 17 可能表现出形成 α-螺旋的倾向降低或呈现不同的构象，这可以解释其缺乏活性。这些信息对于理解 G 蛋白激活肽的构效关系具有重要价值。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的研究中，Mastoparan 17 用作阴性对照。RBL-2H3（大鼠嗜碱性白血病）肥大细胞、HL-60 早幼粒细胞白血病细胞（分化为中性粒细胞样细胞）或表达 Gi 偶联受体的 CHO 细胞等细胞在含 10% FBS 和 1% 青霉素-链霉素的 DMEM 或 RPMI 培养基中，于 37℃、5% CO2 培养箱中培养。在肥大细胞脱颗粒实验中，将 RBL-2H3 细胞接种于 96 孔板（1×10⁵ 个细胞/孔），并用 IgE（抗 DNP IgE，1 ug/mL）致敏过夜。次日，细胞经洗涤后，用抗原（DNP-BSA，10 ng/mL）作为阳性对照，或用不同浓度的肥大细胞脱粒肽或肥大细胞脱粒肽17（0.1-50 uM）在37℃下刺激30分钟。脱粒作用通过β-己糖胺酶的释放来测定：将上清液与对硝基苯-N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷（1 mM）在柠檬酸缓冲液（pH 4.5）中于37℃下孵育60分钟，然后用0.1 M Na2CO3/NaHCO3（pH 10）终止反应，并测定405 nm处的吸光度。脱粒百分比以总细胞含量（用0.1% Triton X-100裂解的细胞）为基准计算。 Mastoparan 17 不应诱导显著高于基础水平的脱颗粒（通常<5-10%）。在钙动员实验中，细胞用 Fluo-4 AM (2 uM) 在 37℃ 下孵育 30 分钟，洗涤后重悬于含 Ca2+/Mg2+ 的 HBSS 缓冲液中。将细胞接种于 96 孔黑色板中（1×10^5 个细胞/孔），并使用荧光酶标仪实时测量荧光强度（激发波长 485 nm，发射波长 525 nm）。Mastoparan (1-10 uM) 可诱导荧光强度快速增加（10-30 秒内达到峰值），而 Mastoparan 17 则不会引起显著变化。在电生理研究中，可在共表达GIRK1/2和Gi的非洲爪蟾卵母细胞中评估肽对G蛋白偶联内向整流钾（GIRK）通道的影响。将cRNA注射到卵母细胞中，并培养3-5天。进行双电极电压钳记录。Mastoparan（1-10 uM）可激活GIRK电流（-80 mV处的内向电流），而Mastoparan 17则无此作用。Mastoparan 17作为关键对照，用于证明mastoparan对GIRK通道的激活并非由非特异性膜泄漏或其他伪影引起。
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| 动物实验 |
Mastoparan 17 的体内实验方案尚不规范。对于希望将其用作小鼠模型阴性对照的研究人员，需分别向不同组别的小鼠（例如，每组 n=6-8）腹腔注射活性 Mastoparan 肽（例如，1-10 mg/kg）和相同剂量的 Mastoparan 17。随后测量血压、心率、体温、血管通透性（伊文思蓝外渗）和肥大细胞脱颗粒（血浆组胺水平）等参数。Mastoparan 17 与溶剂对照组相比，不应产生显著影响。此类实验并不常见，且该肽（作为研究试剂）价格昂贵且供应有限，可能难以实施。Mastoparan 17 主要用作体外和离体对照的实验室试剂。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于Mastoparan 17并非药物，因此无法获得其药代动力学数据。作为一种由14个氨基酸组成的肽（分子量1494 Da），它在生物体液中极易被蛋白酶快速降解。其在血浆中的半衰期约为几分钟。该肽可能经肾脏清除并被肽酶代谢。口服生物利用度极低（<1%）。体外试验中，该肽可溶于水（例如，50 mg/mL），应以冻干粉末的形式储存于-20℃，并避光防潮。水或PBS缓冲液中的储备液应分装后储存于-80℃，并在3-6个月内使用，以防止降解。该化合物以粉末形式储存于-20℃至少可稳定保存2年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无Mastoparan 17的毒性数据。由于其无活性，因此被认为无毒。活性肥大细胞脱粒肽在高剂量下可引起溶血和肥大细胞脱颗粒，进而导致低血压、呼吸窘迫和其他不良反应。由于Mastoparan 17缺乏这种活性，因此预计在对照实验所用剂量下不会产生体内毒性。操作肽类时应遵循标准安全防护措施（佩戴手套、实验服和护目镜）。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 |
[1]. Tucker EB, et, al. Mastoparan-Induced Intracellular Ca2+ Fluxes May Regulate Cell-to-Cell Communication in Plants. Plant Physiol. 1996 Jun;111(2):459-467.
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| 其他信息 |
肥大细胞脱粒肽17 (Mas 17) 是 G 蛋白激活肽肥大细胞脱粒肽的非活性类似物。它常被用作实验中的阴性对照，以验证肥大细胞脱粒肽作用的特异性。该肽的序列为 INLKAKAALAKKLL-NH2（其中带下划线的残基是与活性肥大细胞脱粒肽 INLKALAALAKKLL-NH2 相比的关键取代）。肥大细胞脱粒肽17 并非药物，也未获得 FDA 批准。该产品为冻干白色粉末，可溶于水（例如 50 mg/mL）和 DMSO。应储存在 -20℃，避光防潮，至少可稳定保存 2 年。溶液应储存在 -80℃，并在 6 个月内使用。该肽是研究 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 信号传导、肥大细胞生物学和两亲性肽作用机制的宝贵工具。
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| 分子式 |
C70H132N20O15
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|---|---|
| 分子量 |
1493.92
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| 精确质量 |
1493.02
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| CAS号 |
145854-61-1
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| PubChem CID |
71312157
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.786
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| tPSA |
594.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
20
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
20
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| 可旋转键数目(RBC) |
55
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| 重原子数目 |
105
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| 分子复杂度/Complexity |
2800
|
| 定义原子立体中心数目 |
15
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| SMILES |
CC[C@@H]([C@H](N)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)CC(C)C)=O)CC(C)C)=O)CCCCN)=O)CCCCN)=O)C)=O)CC(C)C)=O)C)=O)C)=O)CCCCN)=O)C)=O)CCCCN)=O)CC(C)C)=O)CC(N)=O)=O)C
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| InChi Key |
TUCDQOGRFHOSKG-ZWFWRLIFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C70H132N20O15/c1-15-41(10)56(76)70(105)90-54(36-55(75)91)69(104)89-52(34-39(6)7)67(102)85-47(25-17-21-29-72)63(98)80-44(13)59(94)82-46(24-16-20-28-71)62(97)79-42(11)58(93)78-43(12)61(96)87-51(33-38(4)5)66(101)81-45(14)60(95)83-48(26-18-22-30-73)64(99)84-49(27-19-23-31-74)65(100)88-53(35-40(8)9)68(103)86-50(57(77)92)32-37(2)3/h37-54,56H,15-36,71-74,76H2,1-14H3,(H2,75,91)(H2,77,92)(H,78,93)(H,79,97)(H,80,98)(H,81,101)(H,82,94)(H,83,95)(H,84,99)(H,85,102)(H,86,103)(H,87,96)(H,88,100)(H,89,104)(H,90,105)/t41-,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,53-,54-,56-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-2-[[(2S,3S)-2-amino-3-methylpentanoyl]amino]butanediamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6694 mL | 3.3469 mL | 6.6938 mL | |
| 5 mM | 0.1339 mL | 0.6694 mL | 1.3388 mL | |
| 10 mM | 0.0669 mL | 0.3347 mL | 0.6694 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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