Monensin B (monensin B)

别名: 莫能菌素 B;莫能星 B;monensin B
目录号: V62191 纯度: ≥98%
莫能菌素 B 是一种由肉桂链霉菌 (Streptomyces cinnamomi) 产生的聚酮化合物。
Monensin B (monensin B) CAS号: 30485-16-6
产品类别: Microorganisms
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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产品描述
莫能菌素B是由肉桂链霉菌(Streptomyces cinnamomi)产生的一种聚酮化合物。肉桂链霉菌发酵会产生莫能菌素A和莫能菌素B的混合物,二者的比例取决于乙基丙二酰辅酶A和甲基丙二酰辅酶A的相对浓度。
莫能菌素B(CAS 30485-16-6)是由肉桂链霉菌(Streptomyces cinnamonensis)产生的一种含氧杂环聚醚类抗生素。其分子式为C₃₅H₆₀O₁₁,分子量为656.85 g/mol。莫能菌素B与更为常见的莫能菌素A结构密切相关,发酵会产生这两种化合物的混合物。它具有抗菌、抗分枝杆菌、抗真菌和抗原生动物活性。该化合物作为离子载体,促进钠离子和钾离子跨细胞膜的运输。
生物活性&实验参考方法
靶点
Bacterial ribosome (50S subunit); ion transport (Na⁺/K⁺ ionophore).
体外研究 (In Vitro)
莫能菌素B具有抗菌活性,尤其对革兰氏阳性菌有效。它通过与核糖体竞争结合50S亚基,抑制细菌生长并增强大环内酯类抗生素的抗菌作用。它与50S核糖体亚基结合,阻止活性核糖体复合物的形成。作为一种离子载体,它促进钠离子和钾离子跨细胞膜转运,破坏细胞稳态,最终导致细胞死亡。它对HeLa细胞具有抑制作用。
体内研究 (In Vivo)
莫能菌素B主要在兽医学中用作牲畜的生长促进剂和抗球虫药。它具有抗菌、抗分枝杆菌、抗真菌和抗原生动物活性,但对革兰氏阴性菌的作用较弱。该化合物的离子载体活性会破坏靶生物体内的离子梯度,导致代谢紊乱和细胞死亡。体内研究已评估了其在肉鸡体内口服和静脉注射给药后的药代动力学特征。
酶活实验
采用标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法评估化合物对多种细菌、真菌和原生动物菌株的抗菌活性,并测定最小抑菌浓度(MIC)值。对于离子载体活性,采用荧光法或放射性示踪技术测定化合物跨膜转运能力。核糖体结合试验是将化合物与分离的50S核糖体亚基孵育,并使用放射性标记或荧光探针测定其结合亲和力。
细胞实验
在细胞研究中,培养HeLa细胞或其他哺乳动物细胞系,并用不同浓度的莫能菌素B处理。使用MTT或类似方法评估细胞活力。在抗菌研究中,在合适的培养基中培养细菌或真菌,并用化合物处理。通过光密度或菌落计数来测量生长抑制情况。可以使用离子敏感荧光染料研究化合物对离子稳态的影响。
动物实验
在肉鸡体内研究中,莫能菌素B以灌胃(口服)或静脉注射单剂量给药。在不同时间点采集血样进行药代动力学分析,评估其组织分布和清除情况。在畜牧业中,该化合物作为生长促进剂和抗球虫剂添加到饲料中。通过监测卵囊排出量和临床症状来评估其对球虫病的疗效。
药代性质 (ADME/PK)
莫能菌素B口服后可被吸收,估计人体口服生物利用度为20%。其Caco-2 logPapp值为-5.57,被归类为经人体肠道吸收的药物。在Madin-Darby犬肾细胞中,其渗透性为-5.15。已在肉鸡中评估了其药代动力学特征,给药途径为灌胃和静脉注射,剂量为40 mg/kg。该化合物可溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、二甲基亚砜和丙酮。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
莫能菌素B具有抗菌活性,并对HeLa细胞有抑制作用。它在兽医学中用作生长促进剂和抗球虫药。高剂量使用时需考虑其毒性,因为离子载体抗生素会破坏哺乳动物的离子稳态,从而导致毒性。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。该化合物尚未完全验证其在医疗应用中的有效性,仅供研究使用。
参考文献

[1]. Role of crotonyl coenzyme A reductase in determining the ratio of polyketides monensin A and monensin B produced by Streptomyces cinnamonensis. J Bacteriol. 1999 Nov;181(21):6806-13.

其他信息
莫能菌素B是一种源自肉桂链霉菌(Streptomyces cinnamonensis)的聚酮化合物。肉桂链霉菌发酵产生莫能菌素A和莫能菌素B的混合物,其比例取决于乙基丙二酰辅酶A和甲基丙二酰辅酶A的相对浓度。该化合物以其强大的抗菌活性而著称,使其成为生物技术、兽医学和科研领域的重要工具。它主要在兽医学中用作生长促进剂和抗球虫药。该化合物仅供科研使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C35H60O11
分子量
656.84
精确质量
656.414
CAS号
30485-16-6
PubChem CID
91808875
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.22g/cm3
沸点
760.1ºC at 760mmHg
闪点
229.2ºC
折射率
1.547
LogP
3.74
tPSA
153.37
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
46
分子复杂度/Complexity
1090
定义原子立体中心数目
16
SMILES
C[C@H]1C[C@@H](O[C@H]1[C@@]2(CC[C@@H](O2)[C@@]3(CC[C@@]4(O3)C[C@@H]([C@H]([C@H](O4)[C@@H](C)[C@H]([C@H](C)C(=O)O)OC)C)O)C)C)C5[C@H](C[C@H]([C@@](O5)(CO)O)C)C
InChi Key
ZXLUKLZKZXJEFX-FXZRHDQVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C35H60O11/c1-18-14-20(3)35(40,17-36)45-27(18)25-15-19(2)30(42-25)33(8)11-10-26(43-33)32(7)12-13-34(46-32)16-24(37)21(4)29(44-34)22(5)28(41-9)23(6)31(38)39/h18-30,36-37,40H,10-17H2,1-9H3,(H,38,39)/t18-,19-,20+,21+,22-,23-,24-,25+,26+,27?,28+,29-,30+,32-,33-,34+,35-/m0/s1
化学名
(2S,3R,4S)-4-[(2S,5R,7S,8R,9S)-7-hydroxy-2-[(2R,5S)-5-[(2R,3S,5R)-5-[(3S,5R,6R)-6-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-3,5-dimethyloxan-2-yl]-3-methyloxolan-2-yl]-5-methyloxolan-2-yl]-2,8-dimethyl-1,10-dioxaspiro[4.5]decan-9-yl]-3-methoxy-2-methylpentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5224 mL 7.6122 mL 15.2244 mL
5 mM 0.3045 mL 1.5224 mL 3.0449 mL
10 mM 0.1522 mL 0.7612 mL 1.5224 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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