| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
N-(2-Hydroxyethyl)maleimide targets thiol groups (-SH) in proteins and peptides through the maleimide moiety, which undergoes a Michael addition reaction with cysteine residues. This chemical reactivity allows the compound to interact with various enzymes, proteins, and other biomolecules containing free thiols. The compound has also been reported to inhibit cholesterol synthesis and to inhibit the growth of cancer cells in vitro. Its antimicrobial properties suggest additional interactions with microbial cellular components.
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| 体外研究 (In Vitro) |
N-(2-羟乙基)马来酰亚胺已被证明在体外能抑制淋巴细胞白血病和乳腺癌细胞的增殖。该化合物对多种病原体具有抗菌活性,并且在基于细胞的实验中还能抑制胆固醇合成。作为一种交联剂,它可用于在生物分子之间建立稳定的连接,从而增强其在药物递送系统中的功能。这些体外研究结果支持其在生物偶联、癌症研究和抗菌研究等领域的应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,N-(2-羟乙基)马来酰亚胺能够抑制动物模型中的三叉神经痛。该化合物的交联特性提示其在药物递送和生物偶联方面具有潜在的体内应用价值。然而,目前针对N-(2-羟乙基)马来酰亚胺的全面体内药理学研究仍然有限。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。
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| 酶活实验 |
N-(2-羟乙基)马来酰亚胺的体外酶/受体结合试验通常包括测试其与含硫醇蛋白和酶的反应性。马来酰亚胺-硫醇偶联反应可通过紫外-可见光谱或荧光光谱等光谱学方法进行监测。抗菌活性测定采用标准纸片扩散法或肉汤微量稀释法来确定最小抑菌浓度 (MIC)。化合物的纯度(通常≥95%)和结构通过核磁共振波谱、高效液相色谱和质谱进行确认。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中,N-(2-羟乙基)马来酰亚胺的活性测定包括培养淋巴细胞白血病和乳腺癌等癌细胞系,以评估其抗增殖作用。将细胞用不同浓度的化合物处理特定时间(24-72小时),之后使用MTT、CCK-8或类似的比色法检测细胞活力。抗菌研究中,则处理细菌或真菌培养物,并通过光密度测量或菌落计数监测细胞活力。所有实验均设置适当的对照。
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| 动物实验 |
已在三叉神经痛模型中开展了N-(2-羟乙基)马来酰亚胺的体内动物实验。实验中,给动物注射该化合物,并评估其疼痛反应。在毒理学研究中,将给动物注射该化合物,并观察其毒性反应,评估的参数包括体重、器官重量和组织病理学。实验将设置仅注射溶剂的对照组进行比较。所有实验程序均符合机构动物护理和使用委员会的指导原则。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
N-(2-羟乙基)马来酰亚胺的药代动力学性质反映了其作为一种小分子亲水性化合物的特性。其分子量为141.12,分子式为C6H7NO3。该化合物可溶于水和常见的有机溶剂。作为一种活性马来酰亚胺,它在体内会迅速与含硫醇的蛋白质和肽结合,从而影响其分布和消除。完整的药代动力学分析,包括半衰期、清除率和生物利用度,需要使用合适的分析方法(例如高效液相色谱-质谱联用)进行进一步的系统研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
N-(2-羟乙基)马来酰亚胺作为研究用化学品的毒性特征已得到评估。该化合物是一种活性马来酰亚胺,可与硫醇基团形成共价键,若操作不当可能导致毒性。建议在使用该化合物时采取正确的操作规程,包括使用个人防护装备。该化合物尚未获准用于人体治疗,仅供研究用途。需要进行长期毒性研究才能全面确定其安全性。
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| 参考文献 |
[1]. Scutaru AM, et al. Bivalent bendamustine and melphalan derivatives as anticancer agents. Eur J Med Chem. 2011 May;46(5):1604-15.
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| 其他信息 |
N-(2-羟乙基)马来酰亚胺(CAS号:1585-90-6)又名1-(2-羟乙基)-1H-吡咯-2,5-二酮和N-羟乙基马来酰亚胺。其分子式为C6H7NO3,分子量为141.12。该化合物是一种交联剂,广泛应用于化学合成和生物偶联研究。它常用于在生物分子(如蛋白质和抗体)之间建立稳定的连接,以用于药物递送。该化合物具有抗菌和抗癌特性,并能抑制胆固醇合成。
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| 分子式 |
C6H7NO3
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|---|---|
| 分子量 |
141.12
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| 精确质量 |
141.042
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| CAS号 |
1585-90-6
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| PubChem CID |
458487
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
304.5±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
70-71ºC
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| 闪点 |
138.0±23.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.561
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| LogP |
-0.81
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| tPSA |
57.61
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
179
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C(C([H])=C([H])C1=O)=O
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| InChi Key |
AXTADRUCVAUCRS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H7NO3/c8-4-3-7-5(9)1-2-6(7)10/h1-2,8H,3-4H2
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| 化学名 |
1-(2-hydroxyethyl)pyrrole-2,5-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.0862 mL | 35.4308 mL | 70.8617 mL | |
| 5 mM | 1.4172 mL | 7.0862 mL | 14.1723 mL | |
| 10 mM | 0.7086 mL | 3.5431 mL | 7.0862 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。