D-Praziquanamine ((-)-Praziquanamine)

别名: (R)-2,3,6,7-四氢-1H-吡嗪并[2,1-Α]异喹啉-4-(11BH) - 酮;D-Praziquanamine
目录号: V62235 纯度: ≥98%
D-Praziquanamine 是 L-Praziquanamine 的非活性异构体,可在实验中用作对照化合物。
D-Praziquanamine ((-)-Praziquanamine) CAS号: 55375-92-3
产品类别: Others 12
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
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  • L-Praziquanamine
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产品描述
D-吡喹胺是L-吡喹胺的非活性异构体,可用作实验中的对照化合物。L-吡喹胺是一种天然存在的化合物。
D-吡喹胺(CAS号:55375-92-3)是吡喹胺的(R)-对映异构体,也是L-吡喹胺的非活性异构体。其分子式为C10H12N2O,分子量为176.22。D-吡喹胺是吡喹胺的对映异构体,可用作实验中的对照化合物。L-吡喹胺是一种天然存在的化合物。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。
生物活性&实验参考方法
靶点
D-Praziquanamine is the inactive isomer of L-Praziquanamine and does not exhibit significant biological activity. It serves as an experimental control for studies involving the active L-enantiomer. (R)-Praziquantel, the active enantiomer of praziquantel, exhibits antiparasitic activity against juvenile S. mansoni infestations in mice. D-Praziquanamine is used as a reference compound in pharmacological research.
体外研究 (In Vitro)
D-吡喹酮胺是L-吡喹酮胺的非活性异构体,体外实验未显示显著的生物活性,因此在实验中用作对照化合物。(R)-吡喹酮胺是活性对映异构体,体外实验显示其对曼氏血吸虫感染具有抑制作用。D-吡喹酮胺本身不具有明显的抗寄生虫活性,仅用作实验对照。
体内研究 (In Vivo)
由于D-吡喹胺是一种非活性异构体,主要用作实验对照,因此对其体内研究有限。(R)-吡喹酮是活性对映体,在体内可抑制曼氏血吸虫感染。D-吡喹胺本身不具有显著的体内活性,不适用于治疗用途。该化合物仅供研究使用,不得用于人类治疗。
酶活实验
D-吡喹酮的体外酶/受体结合试验通常包括将其作为L-吡喹酮研究的对照化合物进行活性测试。该化合物的纯度和结构通过核磁共振波谱、高效液相色谱和质谱等分析化学方法进行确认。在结合试验中,它被用作非活性对照,以确定活性L-对映体的基线活性和特异性。
细胞实验
D-吡喹胺的体外细胞活性检测包括培养细胞,以评估其作为对照化合物的作用。将细胞用不同浓度的D-吡喹胺处理,并与活性L-对映体进行比较。使用D-吡喹胺建立基线活性,并确保观察到的作用是活性对映体特有的。采用标准方法评估细胞活力。所有实验均设置适当的对照,以确保统计学可靠性。
动物实验
由于D-吡喹酮是一种用作对照的非活性异构体,因此其体内动物实验受到限制。活性对映异构体(R)-吡喹酮已在曼氏血吸虫感染的小鼠模型中进行过研究。D-吡喹酮本身不适用于体内疗效研究。为进行对照,将给动物服用该化合物,并与活性治疗组进行比较。所有操作均将遵守机构动物护理和使用委员会的指导方针。
药代性质 (ADME/PK)
D-吡喹胺的分子量为176.22,分子式为C10H12N2O。该化合物为固体粉末。作为一种非活性异构体,它不具备活性对映异构体的药代动力学性质。对D-吡喹胺进行完整的药代动力学分析需要进一步的系统研究,但该化合物主要用作对照试剂,而非用于药代动力学评价。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于D-吡喹胺主要用作实验对照,其毒性特征尚未得到充分记录。作为一种非活性异构体,预计其生物活性和潜在毒性均低于活性对映异构体。使用该化合物时,建议采取正确的操作规程,包括使用个人防护装备。该化合物未获准用于人体治疗,仅供研究用途。
参考文献

[1]. Brain microdialysate, CSF and plasma pharmacokinetics of ligustrazine hydrochloride in rats after intranasal and intravenous administration. Biopharm Drug Dispos. 2013 Oct;34(7):417-22.

其他信息
D-吡喹胺(CAS号:55375-92-3)又称(-)-吡喹胺,分子式为C10H12N2O,分子量为176.22。该化合物是吡喹胺的(R)-对映异构体,也是L-吡喹胺的非活性异构体。D-吡喹胺可用作实验对照化合物。L-吡喹胺是一种天然化合物。该化合物仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H14N2O
分子量
202.25
精确质量
202.11
CAS号
55375-92-3
相关CAS号
L-Praziquanamine;99746-73-3
PubChem CID
24797048
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
399.7±42.0 °C at 760 mmHg
闪点
195.5±27.9 °C
蒸汽压
0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率
1.633
LogP
0.64
tPSA
32.3
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
15
分子复杂度/Complexity
266
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C1CN2[C@@H](CNCC2=O)C3=CC=CC=C31
InChi Key
GTRDOUXISKJZGL-NSHDSACASA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H14N2O/c15-12-8-13-7-11-10-4-2-1-3-9(10)5-6-14(11)12/h1-4,11,13H,5-8H2/t11-/m0/s1
化学名
(11bR)-1,2,3,6,7,11b-hexahydropyrazino[2,1-a]isoquinolin-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.9444 mL 24.7219 mL 49.4438 mL
5 mM 0.9889 mL 4.9444 mL 9.8888 mL
10 mM 0.4944 mL 2.4722 mL 4.9444 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们