生物半衰期
2.5分钟

[1]. Abdominal vagotomy blocks the satiety effect of cholecystokinin in the rat. Science. 1981 Aug 28;213(4511):1036-7.

[2]. Cholecystokinin cells. Annu Rev Physiol. 1997;59:221-42.

[3]. Dockray, Graham J. Cholecystokinin. Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes. 2012 Feb;19(1):8-12.

药效学
胆囊收缩素 (CCK) 在促进小肠消化中发挥着至关重要的作用。CCK 激活 CCK1 受体已被证实与多种重要的生理功能相关，包括刺激胆囊收缩、促进胰腺外分泌酶的分泌、延缓胃排空、松弛奥迪氏括约肌、抑制胃酸分泌以及诱导饱腹感。胆囊收缩素也由肠神经系统的神经元产生，并广泛分布于大脑中。CCK 的一个有趣功能是其刺激 CCK 受体并进而调节食物摄入，这可能成为治疗肥胖症的有效方法。外源性 CCK 的应用已得到广泛研究。由胆囊收缩素分泌过多或过少引起的疾病较为罕见。胆囊收缩素缺乏症在人类中已被描述为自身免疫性多腺体综合征的一部分，该综合征是一种吸收不良综合征，其临床表现与胰腺外分泌功能不全相似。此外，越来越多的证据表明，脑内胆囊收缩素或其受体的表达改变可能在多种焦虑症和精神分裂症的发病机制中发挥作用。进入小肠的食物主要由大分子（蛋白质、多糖和甘油三酯）组成，需要消化成小分子（氨基酸、单糖和脂肪酸）才能被吸收。胰腺分泌的消化酶和肝脏分泌的胆汁酸（储存在胆囊中）是消化所必需的。胆囊收缩素是刺激胰腺释放酶和胆汁分泌到小肠的主要因素。此外，胆囊收缩素可诱导胆囊肌肉收缩，从而缩小胆囊体积并排出胆汁。

C166H261N51O52S4

3931.41907095909

3929.826

9011-97-6

Cholecystokinin-33 free acid

16129670

White to off-white solid powder

-19.7

1770

57

62

132

273

9430

0

S(C)CCC(C(NC(CO)C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(CC(N)=O)C(NC(CC(C)C)C(NC(CCC(N)=O)C(NC(CC(N)=O)C(NC(CC(C)C)C(NC(CC(=O)O)C(N1CCCC1C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NCC(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(N)=O)CC1C=CC=CC=1)=O)CC(=O)O)=O)CCSC)=O)CC1=CNC2C=CC=CC1=2)=O)=O)CCSC)=O)C1C=CC(=CC=1)OS(=O)(=O)O)=O)CC(=O)O)=O)CCCNC(=N)N)=O)CC(=O)O)=O)CO)=O)C(C)CC)=O)CCCNC(=N)N)=O)CC1=CNC=N1)=O)CO)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CCCCN)=O)C(C)C)=O)C(C)CC)=O)=O)NC(C(CCCNC(=N)N)NC(CNC(C(CO)NC(C1CCCN1C(C(C)NC(C(CCCCN)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O

QFLBZJPOIZFFJQ-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C166H261N51O52S4/c1-15-84(9)130(159(261)211-116(78-220)154(256)206-110(68-125(227)228)150(252)191-97(38-27-54-182-165(176)177)139(241)205-112(70-127(231)232)152(254)215-132(88-42-44-91(45-43-88)269-273(266,267)268)161(263)197-100(48-58-270-12)135(237)185-75-124(226)190-106(64-89-72-184-94-35-21-20-33-92(89)94)146(248)195-101(49-59-271-13)141(243)204-111(69-126(229)230)151(253)198-103(133(173)235)63-87-31-18-17-19-32-87)213-143(245)98(39-28-55-183-166(178)179)192-147(249)107(65-90-73-180-80-187-90)201-153(255)115(77-219)210-157(259)119-41-30-57-217(119)163(265)113(71-128(233)234)207-145(247)105(62-82(5)6)200-149(251)109(67-122(172)224)203-140(242)99(46-47-120(170)222)193-144(246)104(61-81(3)4)199-148(250)108(66-121(171)223)202-138(240)96(36-23-25-52-168)196-158(260)129(83(7)8)212-160(262)131(85(10)16-2)214-155(257)117(79-221)208-142(244)102(50-60-272-14)194-137(239)95(37-26-53-181-164(174)175)189-123(225)74-186-136(238)114(76-218)209-156(258)118-40-29-56-216(118)162(264)86(11)188-134(236)93(169)34-22-24-51-167/h17-21,31-33,35,42-45,72-73,80-86,93,95-119,129-132,184,218-221H,15-16,22-30,34,36-41,46-71,74-79,167-169H2,1-14H3,(H2,170,222)(H2,171,223)(H2,172,224)(H2,173,235)(H,180,187)(H,185,237)(H,186,238)(H,188,236)(H,189,225)(H,190,226)(H,191,252)(H,192,249)(H,193,246)(H,194,239)(H,195,248)(H,196,260)(H,197,263)(H,198,253)(H,199,250)(H,200,251)(H,201,255)(H,202,240)(H,203,242)(H,204,243)(H,205,241)(H,206,256)(H,207,247)(H,208,244)(H,209,258)(H,210,259)(H,211,261)(H,212,262)(H,213,245)(H,214,257)(H,215,254)(H,227,228)(H,229,230)(H,231,232)(H,233,234)(H4,174,175,181)(H4,176,177,182)(H4,178,179,183)(H,266,267,268)

3-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[1-[2-[[2-[[4-amino-2-[[5-amino-2-[[2-[[4-amino-2-[[6-amino-2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[5-carbamimidamido-2-[[2-[[2-[[1-[2-(2,6-diaminohexanoylamino)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]acetyl]amino]pentanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-2-(4-sulfooxyphenyl)acetyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-4-[(1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)amino]-4-oxobutanoic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。