| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
8-Bromoguanosine targets enzymes involved in nucleoside metabolism, such as nucleoside kinases and nucleoside transporters. As a guanosine analog, it can be phosphorylated by kinases to form nucleotides that may be incorporated into nucleic acids. The bromine substitution at the 8 position can affect base pairing and stacking interactions, making it useful for studying nucleic acid structure and dynamics. The compound may also interact with guanine-binding proteins and receptors. Its use as a biochemical probe allows for the study of nucleoside metabolism and nucleic acid interactions.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
8-溴鸟苷（16-18 小时）可使 YAC 细胞产生细胞毒性[2]。8-溴鸟苷（18 小时）可刺激 P815 细胞的巨噬细胞溶解活性[2]。体外研究表明，8-溴鸟苷可用作研究核酸结构和功能的生化探针。该化合物的溴取代使其能够特异性地检测和分析核酸相互作用。它可被核苷激酶磷酸化形成核苷酸。该化合物对酶活性的影响已在多种体外系统中得到表征。其作为研究核苷代谢的底物的应用也已被证实。这些体外研究结果支持其在核酸研究和酶学中的应用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
8-溴鸟苷的体内研究有限，因为该化合物主要用作体外生化研究的工具。作为一种核苷类似物，如果体内给药，它将通过标准的核苷代谢途径进行代谢。该化合物的溴取代可能影响其代谢和分布。它作为生化探针的应用表明，它可能用于细胞或动物研究中追踪核酸代谢。然而，现有文献中鲜有专门针对8-溴鸟苷的全面体内研究。
|
| 酶活实验 |
8-溴鸟苷的体外酶活性测定通常包括检测其作为核苷激酶底物的活性。酶活性通过放射性或色谱法监测化合物的磷酸化来测定。化合物抑制酶活性的能力通过在不同浓度化合物存在下测定底物转化率来评估。对于核酸研究，化合物掺入RNA或DNA的情况则通过生化方法进行评估。所有测定均采用适当的对照和标准化的操作流程，以确保结果的可重复性。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验中，8-溴鸟苷的作用机制包括培养细胞，以评估其对核苷代谢和核酸合成的影响。将细胞用不同浓度的化合物处理，并使用放射性标记或其他检测方法测定其掺入核酸的情况。采用MTT或其他类似的比色法评估细胞活力。同时，评估化合物对细胞代谢和基因表达的影响。所有实验均设置三个重复，并配备适当的对照，以确保统计学可靠性。
|
| 动物实验 |
将开展8-溴鸟苷的体内动物实验，以评估其代谢和分布情况。实验中，将给动物注射该化合物，并在不同时间点采集血液和组织样本。采用适当的分析方法测定该化合物及其代谢产物。评估的参数包括体重、器官重量和总体健康状况。实验将设置仅注射溶剂的对照组，以作比较。所有实验程序均将符合机构动物护理和使用委员会的指导原则。现有文献中缺乏全面的体内研究记录。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
8-溴鸟苷的药代动力学特性反映了其作为核苷类似物的性质。其分子量与其分子式C10H12BrN5O5相符。作为一种核苷，它通过核苷转运蛋白进入细胞，并由核苷激酶和磷酸酶代谢。该化合物的溴取代可能影响其代谢和稳定性。完整的药代动力学分析，包括半衰期、清除率、分布容积和生物利用度，需要使用高效液相色谱-质谱联用等合适的分析方法进行进一步的系统研究。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
8-溴鸟苷的毒性特征已在其作为研究用化学品的背景下进行了评估。作为一种核苷类似物，它可能对细胞代谢和核酸合成产生影响。使用纯化合物时，建议采取适当的操作规程，包括使用个人防护装备。该化合物尚未获准用于人体治疗，仅供研究用途。需要进行长期毒性研究以全面确定其安全性。安全性研究中应仔细评估该化合物对核酸代谢的影响。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
8-溴鸟苷是一种嘌呤核苷。
8-溴鸟苷（CAS号：4016-63-1）是鸟苷的溴化核苷类似物，分子式为C10H12BrN5O5。它是一种嘌呤核苷，其中溴原子取代了鸟嘌呤碱基的8位。该化合物用于生物化学研究，以研究核酸的结构和功能以及酶的相互作用。溴化核苷常被用作研究RNA和DNA相互作用的探针，以及核苷激酶的底物。8-溴鸟苷仅供研究使用，不得用于人类治疗。 |
| 分子式 |
C10H12BRN5O5
|
|---|---|
| 分子量 |
362.14
|
| 精确质量 |
361.002
|
| CAS号 |
4016-63-1
|
| PubChem CID |
135465599
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
2.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
774ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
222°C
|
| 闪点 |
421.9ºC
|
| 蒸汽压 |
1.73E-17mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.986
|
| LogP |
-0.08
|
| tPSA |
159.77
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
479
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
C([C@@H]1[C@H]([C@H]([C@@H](O1)N2C3=C(C(=O)NC(=N3)N)N=C2Br)O)O)O
|
| InChi Key |
ASUCSHXLTWZYBA-UMMCILCDSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H12BrN5O5/c11-9-13-3-6(14-10(12)15-7(3)20)16(9)8-5(19)4(18)2(1-17)21-8/h2,4-5,8,17-19H,1H2,(H3,12,14,15,20)/t2-,4-,5-,8-/m1/s1
|
| 化学名 |
2-amino-8-bromo-9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-purin-6-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7614 mL | 13.8068 mL | 27.6136 mL | |
| 5 mM | 0.5523 mL | 2.7614 mL | 5.5227 mL | |
| 10 mM | 0.2761 mL | 1.3807 mL | 2.7614 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
