| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Coumarin 343 targets monocarboxylic acid transporter protein 4 (MCT4). MCT4 is a transmembrane protein that facilitates the transport of monocarboxylates such as lactate and pyruvate across cell membranes, playing a critical role in cellular metabolism. By inhibiting MCT4, Coumarin 343 can affect the metabolic pathways of cancer cells, leading to anticancer activity. The compound also exhibits antibacterial activity, suggesting additional targets in bacterial cells. Its fluorescent properties allow it to be used as a probe for studying micro water pools and cellular processes. The compound's anticancer activity may be mediated through direct cytotoxic effects on cancer cells, while its antibacterial activity makes it useful in the study of infectious diseases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明,香豆素343对MCT4具有抑制作用,IC50值范围为0.01-100 µM。该化合物通过影响癌细胞的代谢途径或直接发挥细胞毒性作用,在癌细胞中表现出抗癌活性。其抗菌活性已在多种细菌菌株中得到证实。作为一种荧光探针,香豆素343可用于高灵敏度和特异性地可视化细胞过程。该化合物的亲水性使其适用于研究生物系统中的微水池。利用荧光光谱法对其荧光特性进行了表征,观察到其发射波长范围为425 nm至550 nm。这些体外研究结果支持其在癌症研究、传染病研究和生物成像等领域的应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
香豆素343的体内研究主要集中于其作为荧光探针的应用及其在光动力疗法中的潜力。该化合物的荧光特性使其能够用于生物过程的体内成像。其抑制MCT4的能力提示其在癌症和代谢性疾病的治疗中具有潜在的应用价值。该化合物的抗癌活性已在动物癌症模型中得到评估。其抗菌活性可能适用于体内传染病的研究。作为一种亲水性荧光探针,香豆素343可用于监测生物体内的微量水池。需要进一步的研究来全面表征其体内药代动力学和药效学特性。
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| 酶活实验 |
香豆素343的体外酶/受体结合试验包括测试其对MCT4的抑制活性。MCT4抑制作用的测定采用转运试验,监测表达该转运蛋白的细胞或膜囊泡对放射性标记或荧光底物(如乳酸或丙酮酸)的摄取。IC50值通过一系列化合物浓度(0.01-100 µM)的剂量-反应曲线确定。荧光表征方面,使用荧光分光光度计记录化合物的激发光谱和发射光谱。化合物的抗菌活性评估采用标准抗菌药物敏感性试验方法,例如肉汤微量稀释法或琼脂扩散法,以确定最小抑菌浓度(MIC)。所有试验均采用适当的对照和标准化的操作流程,以确保结果的可重复性。
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| 细胞实验 |
香豆素343的体外细胞活性检测包括培养癌细胞系以评估其抗癌活性。细胞用不同浓度的化合物(通常在0.01-100 µM范围内)处理特定时间(24-72小时)。细胞活力采用MTT、CCK-8或类似的比色法进行评估。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色流式细胞术或caspase活性测定进行定量。在MCT4抑制研究中,测量化合物处理细胞的乳酸外排或摄取情况。在抗菌活性评估中,用化合物处理细菌培养物,并通过光密度测量或菌落计数监测细胞活力。该化合物的荧光特性使其可用于活细胞成像研究。所有实验均重复三次,并设置适当的对照以确保统计学可靠性。
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| 动物实验 |
为评估香豆素343作为荧光探针的潜力及其治疗应用,开展了体内动物实验。在成像研究中,给动物(通常为小鼠或大鼠)注射该化合物,并使用体内成像系统监测荧光。在抗癌研究中,用该化合物治疗荷瘤动物,并监测肿瘤生长情况。在抗菌研究中,用该化合物治疗感染动物,并评估细菌载量。评估的参数包括体重、肿瘤大小、存活率和总体健康状况。研究结束时,收集组织样本进行组织病理学检查和荧光显微镜观察。设置仅注射溶剂的对照组以作比较。所有实验程序必须符合机构动物护理和使用委员会的指导原则。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
香豆素343的药代动力学特性反映了其作为亲水性荧光探针的性质。该化合物分子量为369.41,具有亲水性,这可能限制其穿过生物膜的能力。其荧光特性使其能够通过荧光分光光度法在生物样品中进行检测,发射波长范围为425 nm至550 nm。该化合物可用作微水池的探针,表明其可用于研究生物系统中的水环境。其储存建议包括避光保存。完整的药代动力学分析,包括吸收、分布、代谢和排泄,需要使用合适的分析方法(例如高效液相色谱-荧光检测法)进行进一步的系统研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
香豆素343的毒性特征已在其作为荧光探针和研究化学品的用途背景下进行了评估。该化合物被归类为仅供实验室使用的研究化学品。其毒性已在基于细胞的检测中得到评估,结果显示其对癌细胞具有抗癌活性。该化合物的抗菌活性表明其可能对微生物细胞产生影响。在研究使用浓度下,只要操作规程得当,该化合物通常被认为对实验室应用是安全的。然而,与所有荧光染料一样,建议采取适当的预防措施,包括使用个人防护装备和妥善处理废弃物。该化合物尚未获准用于人体治疗,仅供研究用途。需要进行长期毒性研究才能全面确定其安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
香豆素343属于7-氨基香豆素家族,是一种荧光染料。
香豆素343(C343,CAS号:55804-65-4)也称为香豆素343或香豆素343。其纯度为95.74%,为研究级。该化合物是一种亲水性荧光探针,可用于微水池。它能抑制单羧酸转运蛋白4,IC50值范围为0.01-100 µM。该化合物具有抗癌和抗菌活性。它是一种香豆素染料,发射波长约为425 nm,发射范围为425 nm至550 nm。该化合物广泛用作生物成像中的荧光染料,并应用于光动力疗法研究。本产品仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C16H15NO4
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|---|---|
| 分子量 |
285.29
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| 精确质量 |
285.1
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| CAS号 |
55804-65-4
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| PubChem CID |
108770
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
574.8±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
240ºC
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| 闪点 |
301.4±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.691
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| LogP |
3.2
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| tPSA |
70.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
514
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CC2=C3C(=C4C(=C2)C=C(C(=O)O4)C(=O)O)CCCN3C1
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| InChi Key |
KCDCNGXPPGQERR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H15NO4/c18-15(19)12-8-10-7-9-3-1-5-17-6-2-4-11(13(9)17)14(10)21-16(12)20/h7-8H,1-6H2,(H,18,19)
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| 化学名 |
4-oxo-3-oxa-13-azatetracyclo[7.7.1.02,7.013,17]heptadeca-1,5,7,9(17)-tetraene-5-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5052 mL | 17.5260 mL | 35.0521 mL | |
| 5 mM | 0.7010 mL | 3.5052 mL | 7.0104 mL | |
| 10 mM | 0.3505 mL | 1.7526 mL | 3.5052 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。