| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of 4A3-SC8 are not biological receptors but rather the siRNA or RNA payload it delivers. As a delivery vehicle, it enables the encapsulation and intracellular delivery of RNA therapeutics. It is designed to facilitate the accumulation of siRNA in the liver, spleen, and kidneys following intravenous administration.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，4A3-SC8 可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 的组分用于 RNA 递送。它能包裹 siRNA，保护其免受降解并促进其细胞摄取。这使得在基于细胞的实验中，靶基因（例如凝血因子 VII (FVII)）能够被有效沉默。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠静脉注射1 mg/kg siRNA 24小时后，4A3-SC8主要促进siRNA在肝脏中积累，少量在脾脏和肾脏中积累，并抑制>95%的FVII[1]。注射后第一天，接受100 mg/kg 4A3-SC8（以及4 mg/kg对照siRNA siCTR）的小鼠出现疾病症状，体重下降近20%[1]。体内实验表明，静脉注射24小时后，含有4A3-SC8的脂质纳米颗粒（LNP）主要介导siRNA在肝脏中积累，少量在脾脏和肾脏中积累。这种靶向递送方式能够有效抑制基因表达，使小鼠肝脏中的FVII表达降低>95%。
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| 酶活实验 |
针对 4A3-SC8 的非细胞检测通常包括表征其理化性质，例如粒径、zeta 电位和包封率。这些检测用于优化脂质纳米颗粒 (LNP) 的配方，并确保体外和体内研究的质量一致性。
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| 细胞实验 |
利用细胞系进行4A3-SC8的细胞实验，以评估siRNA递送效率和基因沉默效果。将细胞用4A3-SC8/siRNA复合物处理，并通过qPCR或Western blotting检测靶基因表达。同时评估细胞活力以确定细胞毒性。
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| 动物实验 |
4A3-SC8 的体内动物实验通常采用小鼠模型。该化合物通过静脉注射给药，并通过测量 siRNA 在不同器官中的积累来评估其生物分布。基因沉默效率则通过测量肝脏中靶基因（例如 FVII）的表达来评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
4A3-SC8的药代动力学特性与其作为药物递送载体的作用密切相关。静脉注射后，脂质纳米颗粒（LNP）可促进siRNA在靶器官（如肝脏）中的快速积累。该树状聚合物被设计成可降解的，这可能有助于提高其清除率和安全性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于4A3-SC8是一种研究试剂，其毒理学数据有限。研究表明，在用于siRNA递送的剂量下，小鼠对其耐受性良好。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
4A3-SC8 是一种创新型模块化可降解树状聚合物，用于 RNA 递送。它可用于合成脂质纳米颗粒 (LNP)，进而封装 siRNA。该聚合物在延长侵袭性肝癌模型的生存期方面展现出良好的应用前景，是基因调控研究的重要工具。
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| 分子式 |
C75H139N3O16S4
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|---|---|
| 分子量 |
1467.18
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| 精确质量 |
1465.903
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| CAS号 |
1857340-78-3
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| PubChem CID |
129092706
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| LogP |
18.2
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| tPSA |
321
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
23
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| 可旋转键数目(RBC) |
80
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| 重原子数目 |
98
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| 分子复杂度/Complexity |
1730
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCCSCC(C)C(=O)OCCOC(=O)CCN(CCCN(C)CCCN(CCC(=O)OCCOC(=O)C(C)CSCCCCCCCC)CCC(=O)OCCOC(=O)C(C)CSCCCCCCCC)CCC(=O)OCCOC(=O)C(C)CSCCCCCCCC
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| InChi Key |
HMIDEMNFLBUNTB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C75H139N3O16S4/c1-10-14-18-22-26-30-56-95-60-64(5)72(83)91-52-48-87-68(79)36-44-77(45-37-69(80)88-49-53-92-73(84)65(6)61-96-57-31-27-23-19-15-11-2)42-34-40-76(9)41-35-43-78(46-38-70(81)89-50-54-93-74(85)66(7)62-97-58-32-28-24-20-16-12-3)47-39-71(82)90-51-55-94-75(86)67(8)63-98-59-33-29-25-21-17-13-4/h64-67H,10-63H2,1-9H3
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| 化学名 |
2-[3-[3-[3-[bis[3-[2-(2-methyl-3-octylsulfanylpropanoyl)oxyethoxy]-3-oxopropyl]amino]propyl-methylamino]propyl-[3-[2-(2-methyl-3-octylsulfanylpropanoyl)oxyethoxy]-3-oxopropyl]amino]propanoyloxy]ethyl 2-methyl-3-octylsulfanylpropanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (68.16 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6816 mL | 3.4079 mL | 6.8158 mL | |
| 5 mM | 0.1363 mL | 0.6816 mL | 1.3632 mL | |
| 10 mM | 0.0682 mL | 0.3408 mL | 0.6816 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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