| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IFITM2; IFITM3; hCBS (IC50 = 5.9 μM); hCSE (IC50 = 12.1 μM)
Multiple targets: It transiently reduces the expression of interferon-induced transmembrane (IFITM) proteins (IFITM2/3), inhibits human cystine gamma lyase (hCSE, IC50=12.1 microM) and cystine beta synthase (hCBS, IC50=5.9 microM), and modulates xanthine oxidase (XOD) and renal urate transporters (URAT1, GLUT9, OAT1, ABCG2). |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在HeLa细胞中，卡拉酚A（0–50 μM；8 h）可提高慢病毒载体（LV）的基因递送效率；然而，在HEK293T细胞中未观察到此效应[1]。卡拉酚A以内体转运依赖的方式减弱干扰素诱导的跨膜蛋白介导的限制作用[1]。卡拉酚A在不改变LV整合模式的情况下，显著增强了低剂量和高剂量LV中造血干细胞（HSC）基因的递送[1]。卡拉酚A（30 μM；6 h）可增强慢病毒从内体逃逸[1]。在HeLa细胞中，卡拉酚A（30 μM；4 h）可改变晚期内体和IFITM2/3蛋白的表达及其亚细胞定位。IFITM3的表达决定了卡拉酚A如何影响晚期内体[1]。
在HeLa细胞中，卡拉酚A处理（0-50 uM，8小时）可提高慢病毒载体（LV）基因递送效率，且该过程依赖于内体转运。卡拉酚A可降低IFITM蛋白的表达并改变其亚细胞定位，从而解除病毒进入细胞的阻碍。此外，生化分析表明，卡拉酚A还能抑制参与转硫反应和硫化氢生成的hCBS和hCSE酶的活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
用 Caraphenol A (30 μM; 4 小时预处理) 处理的造血干细胞在小鼠体内保留了增强的基因特征，而没有改变慢病毒整合谱 [1]。
在小鼠高尿酸血症（HUA）模型中，口服卡拉酚A可显著降低血清尿酸水平并减轻肾损伤，且无全身毒性。其机制在于抑制肝脏黄嘌呤氧化酶（XOD）的活性和表达，并通过调节肾脏转运蛋白（URAT1、GLUT9、OAT1、ABCG2）恢复尿酸稳态。 |
| 酶活实验 |
可以进行 hCBS 和 hCSE 抑制的生化测定。对于 hCBS，将该酶与其底物（胱硫醚、半胱氨酸、同型半胱氨酸）以及不同浓度的卡拉酚 A 一起孵育。使用荧光探针（例如 AzMC）测量 H2S 的生成量。根据剂量反应曲线计算半数抑制浓度 (IC₅0)。对于 XOD，则使用基于荧光监测尿酸生成的测定方法。
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| 细胞实验 |
体外慢病毒基因递送实验中，将编码 GFP 的慢病毒转导至 HeLa 细胞，并分别在有或无卡拉酚 A（0-50 uM）的情况下进行。48-72 小时后，通过流式细胞术检测 GFP 阳性细胞的百分比。GFP 阳性细胞百分比越高，表明该化合物提高了病毒转导效率，克服了 IFITM 蛋白介导的限制作用。
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| 动物实验 |
本研究在小鼠体内测试了药物治疗高尿酸血症的疗效。通过腹腔注射氧酸钾和次黄嘌呤诱导小鼠发生高尿酸血症。随后，通过灌胃给予小鼠卡拉酚A或阳性对照药物（例如别嘌醇）。治疗后，采集血样检测血清尿酸、肌酐和尿素氮水平。同时采集肾组织进行组织病理学分析（苏木精-伊红染色），以评估肾损伤情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
文献中对卡拉酚A的药代动力学特性描述尚不充分。在体内研究中，卡拉酚A被配制成合适的载体，并通过灌胃给药，表明其具有足够的口服生物利用度，能够发挥全身作用。卡拉酚A是一种高度亲脂性分子，其LogP值为6.5，提示其具有较高的膜渗透性，但水溶性可能较低，因此需要精心配制。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在小鼠高尿酸血症模型中，卡拉酚A在测试剂量下显示出安全性，且无全身毒性，并能有效降低血清尿酸水平。这是一项关键发现，因为许多高尿酸血症的标准治疗方法都存在显著的副作用。作为一种源自传统药物的天然化合物，卡拉酚A通常被认为具有可接受的安全性，适用于研究应用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
有报告指出，锦鸡儿含有卡拉酚A，相关数据可供参考。
卡拉酚A是一种具有生物活性的天然产物，目前正因其潜在的治疗价值而进行研究。除了对尿酸代谢的影响外，它还被发现能够安全地增强慢病毒载体向造血干细胞和祖细胞的基因递送。这一特性使其成为体外基因治疗方案中的重要工具。卡拉酚A目前尚未获批上市，但正处于临床前研究阶段。它最初是从锦鸡儿（Caragana sinica）中分离得到的，其全合成方法已有报道。 |
| 分子式 |
C42H28O9
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|---|---|
| 分子量 |
676.67
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| 精确质量 |
676.173
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| CAS号 |
354553-35-8
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| PubChem CID |
484751
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.786
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| LogP |
6.5
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| tPSA |
152.98
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
51
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| 分子复杂度/Complexity |
1230
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1=C(C=CC(=C1)O)[C@H]2[C@@H]3C4=C5C(=CC(=C4)O)OC(=C5C6=C7C(=CC(=C6)O)O[C@H](C8=CC=C(C=C8)O)[C@H]7C9=C3C(=CC(=C9)O)O2)C%10=CC=C(C=C%10)O
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| InChi Key |
ULEJGXIKBFHUOY-PIQPXYRBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H28O9/c43-22-7-1-19(2-8-22)40-37-28-13-25(46)17-32-35(28)39(42(50-32)21-5-11-24(45)12-6-21)30-15-27(48)18-33-36(30)38(29-14-26(47)16-31(49-40)34(29)37)41(51-33)20-3-9-23(44)10-4-20/h1-18,37-38,40-41,43-48H/t37-,38+,40+,41-/m1/s1
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| 化学名 |
(10R,11R,18S,19S)-3,11,19-tris(4-hydroxyphenyl)-4,12,20-trioxaheptacyclo[16.6.1.12,5.110,13.021,25.09,27.017,26]heptacosa-1(25),2,5,7,9(27),13,15,17(26),21,23-decaene-7,15,23-triol
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| 别名 |
Caraphenol A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL (73.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4778 mL | 7.3891 mL | 14.7783 mL | |
| 5 mM | 0.2956 mL | 1.4778 mL | 2.9557 mL | |
| 10 mM | 0.1478 mL | 0.7389 mL | 1.4778 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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