| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Subtilisin targets peptide bonds in proteins and peptide amides, catalyzing their hydrolysis. As a serine protease, it contains a catalytic triad (Ser, His, Asp) that is essential for its proteolytic activity. The enzyme has broad substrate specificity towards native and denatured proteins. Its primary targets are protein substrates, which it cleaves to produce smaller peptides and amino acids. No specific pharmacological receptor targets have been identified for this enzyme.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，枯草杆菌蛋白酶能够水解蛋白质和肽酰胺，表现出蛋白水解活性。该酶的生物活性≥200 U/mg粉末，具有活性稳定、易于发酵生产以及与多种化学环境相容等优点。它还以其热稳定性和催化效率而闻名。枯草杆菌蛋白酶广泛应用于肽合成和蛋白质修饰。在科研领域，枯草杆菌蛋白酶常被用作研究蛋白酶机制的模型酶。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实枯草杆菌蛋白酶具有免疫原性。枯草杆菌蛋白酶（1 μg；皮下或静脉注射；致敏两次，激发两次；整个实验周期为22天）可在动物模型中诱导典型的免疫反应。接触枯草杆菌蛋白酶可引起“洗衣粉肺”，这是一种过敏性肺炎。该酶主要用于工业用途，而非作为治疗药物。
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| 酶活实验 |
枯草杆菌蛋白酶的非细胞活性测定方法包括使用合成底物（例如 N-琥珀酰-L-丙氨酰-L-丙氨酰-L-脯氨酰-L-苯丙氨酰-对硝基苯胺 (SAAPF-pNA) 或酪蛋白）来测定其蛋白水解活性。酶活性可通过分光光度法测定，检测对硝基苯胺或其他显色产物的释放。动力学参数（例如 Km、Vmax 和 kcat）可通过改变底物浓度来测定。抑制实验可使用丝氨酸蛋白酶抑制剂（例如 PMSF 或抑蛋白酶）进行。
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| 细胞实验 |
由于枯草杆菌蛋白酶主要用于工业和生物化学领域，因此通常不进行基于细胞的枯草杆菌蛋白酶活性测定。然而，可以通过研究其蛋白酶活性和蛋白质降解作用来探讨其对细胞的影响。该酶的免疫原性可以通过免疫细胞活化试验进行评估。此外，还可以进行细胞毒性试验来评估其对细胞活力的影响。
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| 动物实验 |
枯草杆菌蛋白酶的体内动物研究通常采用致敏和激发模型来研究其免疫原性。枯草杆菌蛋白酶（1 μg；皮下或静脉注射；致敏和激发各两次；整个实验周期为22天）可诱导典型的免疫反应。这些模型用于研究超敏性肺炎和其他蛋白酶暴露引起的免疫反应。此外，该酶还被用于研究职业暴露和呼吸系统健康方面的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于枯草杆菌蛋白酶是一种用于工业用途而非治疗的酶，因此其药代动力学数据不适用。吸入枯草杆菌蛋白酶可引起呼吸道过敏和免疫反应。该酶不用于全身治疗。其生物活性主要局限于应用或暴露部位。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
以0至0.3 μg的浓度，每周通过气管内输注给予Alcalase (9014011)、Savinase (9014011)、Termoyl (9000902)或Lipolase (9001621)二元或三元混合物，持续10周。Alcalase和Savinase是蛋白酶，Termoyl是α-淀粉酶，Lipolase是脂肪酶。混合物始终包含Alcalase或Savinase，或Termoyl、Lipolase或两者兼有。某些混合物中的Alcalase经六亚甲基异氰酸酯或二异丙基氟磷酸酯预处理而失活。对照组动物仅给予单一酶。观察动物是否有呼吸窘迫的迹象，例如周期性膈肌痉挛或回缩。在暴露前以及暴露后4、5、6、8或10周，从眼眶后静脉丛采集血样。分离血清，并通过被动皮肤过敏试验分析循环免疫球蛋白（Ig）-G1同型抗体（HAR）。暴露于含Alcalase或Savinase混合物的豚鼠的呼吸道症状数量和严重程度与单独暴露于Alcalase或Savinase的豚鼠无显著差异。当与Alcalase或Savinase混合时，针对Lipolase和Termonyl的HAR滴度显著升高。混合物中其他酶的存在并未显著提高针对Alcalase或Savinase的HAR滴度。当混合物中使用失活形式的酶时，含Alcalase或Savinase混合物产生的增强反应消失。其他豚鼠连续5天，每天吸入20分钟，吸入的气体为500 μg/m³的脂肪酶混合物，或脂肪酶与2000 μg/m³碱性蛋白酶的混合物。在最后一次暴露后14天或21天，再次使用相同的气溶胶进行激发试验。采集血样，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）分析脂肪酶特异性IgG抗体。与单独暴露于脂肪酶相比，同时暴露于碱性蛋白酶显著提高了脂肪酶IgG抗体的水平。作者得出结论，混合物中碱性蛋白酶和萨维拉酶等蛋白水解酶的存在会增强针对混合物中其他酶的抗体反应。在制定含蛋白酶混合物的暴露指南时，应考虑这一点。 非人类毒性值 大鼠口服LD50：3700 mg/kg 枯草杆菌蛋白酶吸入后可引起呼吸道过敏和过敏性肺炎，俗称“洗衣粉肺”。它符合联合国粮农组织/世界卫生组织食品添加剂联合专家委员会和《食品化学品法典》制定的标准。铅含量低于5 mg/kg，总活菌数低于10,000 CFU/g。处理此酶时应采取适当的安全预防措施，避免吸入。 |
| 参考文献 |
[1]. Philipp M, et al. Kinetics of subtilisin and thiolsubtilisin. Mol Cell Biochem. 1983;51(1):5-32.
[2]. Azrin NAM, et al. Versatility of subtilisin: A review on structure, characteristics, and applications. Biotechnol Appl Biochem. 2022 Dec;69(6):2599-2616. |
| 其他信息 |
有报告指出枯草芽孢杆菌和酿酒酵母含有芽孢杆菌毒素，相关数据可供参考。
枯草杆菌蛋白酶是一种工业酶，并非获批的药物。它是一种胞外碱性丝氨酸蛋白酶，可催化蛋白质和肽酰胺的水解。该酶由芽孢杆菌属产生，常用于洗衣粉、皮革加工、肽合成和食品蛋白改性等领域。枯草杆菌蛋白酶以其活性强、易于发酵生产以及与多种化学环境的兼容性而著称。它是生物化学中研究蛋白酶机制和酶结构-功能关系的重要工具。 |
| 分子量 |
0
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|---|---|
| 精确质量 |
988.487
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| CAS号 |
9014-01-1
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| PubChem CID |
3086051
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| 外观&性状 |
Light-colored, free-flowing powders
Light-colored prills |
| 密度 |
1.3
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| tPSA |
408
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| 氢键供体(HBD)数目 |
13
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
70
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| 分子复杂度/Complexity |
1860
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
N#CC1=CC=C(CCl)C=C1
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| InChi Key |
VLKSXJAPRDAENT-OWGHDAAGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C45H68N10O15/c1-3-4-5-6-7-8-10-26-20-36(61)49-30(21-34(46)59)41(66)51-29(19-25-12-14-27(58)15-13-25)40(65)52-31(22-35(47)60)45(70)55-18-9-11-33(55)43(68)50-28(16-17-37(62)63)39(64)53-32(23-56)42(67)54-38(24(2)57)44(69)48-26/h12-15,24,26,28-33,38,56-58H,3-11,16-23H2,1-2H3,(H2,46,59)(H2,47,60)(H,48,69)(H,49,61)(H,50,68)(H,51,66)(H,52,65)(H,53,64)(H,54,67)(H,62,63)/t24-,26?,28+,29-,30+,31-,32-,33+,38+/m1/s1
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| 化学名 |
3-[(3R,6R,9S,16S,19R,22S,25S)-3,9-bis(2-amino-2-oxoethyl)-16-[(1R)-1-hydroxyethyl]-19-(hydroxymethyl)-6-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-octyl-2,5,8,11,15,18,21,24-octaoxo-1,4,7,10,14,17,20,23-octazabicyclo[23.3.0]octacosan-22-yl]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05422703
Conditions:Temporomandibular Joint DysfunctionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04821557
Conditions:Protein MetabolismLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00003851
Conditions:Malnutrition|Pancreatic CancerInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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