| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
DL-Tyrosine targets multiple enzymes and transporters. It activates various human carbonic anhydrase (CA) isoenzymes, including CA1 and CA2 with high potency (KA values of 0.02 μM and 0.011 μM, respectively), as well as CA7, CA14, and bacterial and fungal CAs. The compound inhibits mushroom tyrosinase, an enzyme involved in melanin synthesis. It also inhibits the full-length recombinant human CYP46A1, interfering with cholesterol hydroxylation. Furthermore, DL-Tyrosine interacts with human LAT1 (L-type amino acid transporter 1), exhibiting both inhibition and stimulation activities.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
DL-酪氨酸展现出多种体外活性。它对SARS-CoV-2具有抗病毒活性,在10 μM浓度下可抑制Caco-2细胞中病毒诱导的细胞毒性达30.42%。该化合物对包括金黄色葡萄球菌和白色念珠菌在内的多种病原体具有抗菌和抗真菌活性,琼脂扩散试验中的抑菌圈证实了这一点。它在43 μM浓度下可抑制全长重组人CYP46A1,抑制率达80%。DL-酪氨酸还能有效抑制非洲爪蟾卵母细胞对L-色氨酸的摄取,抑制率高达100%,并具有抗氧化能力,可在多种试验中清除多种自由基。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中,DL-酪氨酸的作用随剂量不同而变化。例如,在犬休克模型中,酪氨酸的血管活性作用取决于动物的初始血压。研究表明,DL-酪氨酸可通过增强儿茶酚胺的合成来减轻应激的生理效应。动物模型研究表明,给予酪氨酸可以预防应激引起的行为抑制,这表明其具有作为对抗应激诱导认知衰退的保护剂的潜力。在喂食 dl-酪氨酸-2-C-14 的感染小鼠中,总 C14 掺入肌肉蛋白的量减少。
|
| 酶活实验 |
碳酸酐酶同工酶的活化可通过酯酶活性测定法进行评估,该方法测定对硝基苯乙酸酯的水解情况。酪氨酸酶抑制作用可通过分光光度法测定,以左旋多巴或酪氨酸为底物进行评估。CYP46A1抑制作用可通过测定胆固醇羟化活性进行评估。LAT1相互作用可通过在非洲爪蟾卵母细胞或表达该转运蛋白的细胞系中进行放射性标记底物摄取测定法进行研究。结合和抑制测定法用于表征化合物与各种靶点的相互作用。
|
| 细胞实验 |
在Caco-2细胞中评估DL-酪氨酸对SARS-CoV-2的抗病毒活性,通过测量10 μM浓度下病毒诱导的细胞毒性抑制情况来评估其活性。采用琼脂扩散法评估其对包括金黄色葡萄球菌和白色念珠菌在内的多种病原体的抗菌和抗真菌活性。在多种细胞模型中研究了该化合物对细胞过程的影响,包括细胞信号通路、基因表达和细胞代谢。DL-酪氨酸还可用作肽和蛋白质合成的结构单元,应用于细胞培养和蛋白质化学领域。
|
| 动物实验 |
DL-酪氨酸的体内研究通常包括动物模型中的膳食补充或前体负荷实验,以评估其对神经递质合成、应激反应和内分泌调节的影响。啮齿动物模型常用于研究酪氨酸在应激条件下儿茶酚胺生物合成中的作用。例如,在犬休克模型中,根据动物的初始血压评估了酪氨酸的血管活性作用。目前已有体内配方计算器可用于配制动物实验所需的澄清溶液。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
DL-酪氨酸经胃肠道吸收后,与其他大分子中性氨基酸竞争通过LAT1转运蛋白穿过血脑屏障。它代谢生成儿茶酚胺、甲状腺激素和黑色素。作为LAT1的底物,它可以穿过血脑屏障、血视网膜屏障和其他屏障。目前尚未报道该外消旋混合物的具体药代动力学参数。该化合物是多种生物体(包括黑腹果蝇)中的天然代谢产物。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DL-酪氨酸是一种天然存在的氨基酸,具有良好的安全性。作为研究用化学品,它可能引起皮肤刺激(H315)、严重眼刺激(H319)和呼吸道刺激(H335)。应遵循标准的实验室安全预防措施,包括佩戴防护手套和护目镜。其毒理学特性尚未得到充分研究。该化合物被认为是一种轻度刺激物,应谨慎处理。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
酪氨酸是一种α-氨基酸,是苯丙氨酸的一种衍生物,其苯环4位上带有一个羟基取代基。它是大型蚤(Daphnia magna)的代谢产物。酪氨酸是一种α-氨基酸、极性氨基酸和芳香族氨基酸,含有一个4-羟基苄基。在功能上,它与丙酸相关。它是酪氨酸盐的共轭碱,也是酪氨酸阴离子(1-)的共轭酸。据报道,DL-酪氨酸存在于黑腹果蝇(Drosophila melanogaster)、鸡毒支原体(Mycoplasma gallisepticum)和其他具有相关数据的生物体中。DL-酪氨酸是一种天然产物和研究化合物,并非已批准的药物。它广泛用于生物化学、神经学和代谢研究,以研究神经递质合成、应激反应和内分泌调节。该化合物也用于传统中药研究,存在于多种草药中,例如人参。它在神经科学和生物化学领域是一种重要的研究化合物,可用于研究神经递质合成、蛋白质功能和细胞信号通路。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。
|
| 分子式 |
C9H11NO3
|
|---|---|
| 分子量 |
181.19
|
| 精确质量 |
181.073
|
| CAS号 |
556-03-6
|
| 相关CAS号 |
DL-Tyrosine-13C9,15N; 202407-26-9; DL-Tyrosine-d7; 402835-78-3; DL-Tyrosine-d2; 35693-18-6; DL-Tyrosine-d3; 73036-42-7
|
| PubChem CID |
1153
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
385.2±32.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
>300ºC
|
| 闪点 |
186.7±25.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.614
|
| LogP |
0.38
|
| tPSA |
83.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
13
|
| 分子复杂度/Complexity |
176
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O([H])C(C([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])N([H])[H])=O
|
| InChi Key |
OUYCCCASQSFEME-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H11NO3/c10-8(9(12)13)5-6-1-3-7(11)4-2-6/h1-4,8,11H,5,10H2,(H,12,13)
|
| 化学名 |
2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid
|
| 别名 |
DL-Tyrosine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
0.1 M NaOH: 10 mg/mL (55.19 mM)
0.1 M HCL: 5 mg/mL (27.60 mM) DMSO: < 1 mg/mL H2O: < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5191 mL | 27.5953 mL | 55.1907 mL | |
| 5 mM | 1.1038 mL | 5.5191 mL | 11.0381 mL | |
| 10 mM | 0.5519 mL | 2.7595 mL | 5.5191 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。