| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural flavone; anti-inflammatory, anti-tumor, anti-oxidant, neuroprotective, anti-fungal activities
Breviscapine targets multiple pathways including PI3K/AKT, where it decreases the levels of p-PI3K and p-AKT in a concentration-dependent manner. It also modulates RANKL-mediated MAPK and NF-κB signaling pathways in osteoclasts and downregulates STAT3/Girdin/Akt signaling in HCC cells. The compound regulates the proliferation and apoptosis of colorectal cancer (CRC) cells through the PI3K/AKT pathway. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
短葶苈碱是短葶苈（Erigeron breviscapus (Vant.) Hand.-Mazz.）的多种黄酮类化合物粗提物，其中黄芩素含量超过85%。在中国，短葶苈碱传统上被用作活血化瘀的药物，以改善脑部供血。越来越多的体内和体外研究表明，短葶苈碱具有广泛的心血管药理作用，包括血管舒张、缺血/再灌注（I/R）保护、抗炎、抗凝、抗血栓、内皮保护、心肌保护、抑制平滑肌细胞迁移和增殖、抗心脏重塑、抗心律失常、降低血脂以及改善勃起功能障碍。此外，多项临床研究报道，短葶苈碱可与西药联合用于治疗心血管疾病（CVDs），包括冠心病、心肌梗死、高血压、房颤、高脂血症、病毒性心肌炎、慢性心力衰竭和肺源性心脏病。然而，基于实验研究的短葶苈碱对心血管疾病的保护作用及其潜在机制尚未得到系统综述。本文综述了短葶苈碱心脏保护作用的潜在药理机制，并阐明了其临床应用[1]。体外研究表明，短葶苈碱（25-100 μM）可减弱Transwell实验中CRC细胞的迁移和侵袭能力。它通过PI3K/AKT通路调节细胞增殖和凋亡，随着短葶苈碱浓度的增加，p-PI3K和p-AKT水平降低。短葶苈碱引起的细胞增殖减少和细胞凋亡增加可通过 PI3K/AKT 激活剂 740Y-P 治疗逆转。短葶苈碱还通过 PI3K/AKT 通路抑制细胞迁移、侵袭和 EMT 进程。
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| 体内研究 (In Vivo) |
短葶苈碱是短葶苈（Erigeron breviscapus）中多种黄酮类化合物的提取物之一。黄芩素是短葶苈碱的主要活性成分，也是其定性和定量标准。黄芩素及其类似物具有相似的黄酮类化合物骨架。短葶苈碱广泛用于治疗脑梗死及其后遗症、脑血栓、冠心病（CHD）和心绞痛。短葶苈碱具有广泛的药理活性，例如增加血流量、改善微循环、扩张血管、降低血液黏度、促进纤溶、抑制血小板聚集和血栓形成等。此外，由于这些显著的生物活性，短葶苈碱及其类似物在药物研发中具有重要价值。越来越多的药代动力学研究也探索了黄芩素及其类似物的作用机制。为了全面了解目前关于短葶苈素、黄芩素及其类似物的研究进展，本综述总结了它们的结构特征、分布情况、制备方法、含量测定方法、临床应用、药理作用以及药代动力学[2]。
在大鼠大脑中动脉闭塞模型中，体内研究表明短葶苈素治疗可显著减少梗死体积、脑含水量和神经功能缺损。在结直肠癌异种移植模型中，短葶苈素（40 mg/kg）可显著降低肿瘤重量和体积。免疫组化分析显示，短葶苈素治疗组中细胞增殖标志物Ki-67的表达降低。此外，短葶苈素还能减轻顺铂诱导的小鼠肾毒性。 |
| 酶活实验 |
短葶苈碱的非细胞酶/受体结合试验通常包括使用针对 p-PI3K、PI3K、p-AKT 和 AKT 的特异性抗体，通过蛋白质印迹法检测其对细胞裂解液中 PI3K/AKT 磷酸化水平的影响。细胞色素 P450 抑制作用可使用标准荧光底物进行评估。该化合物的抗氧化活性可使用 DPPH 或 ABTS 自由基清除试验进行测定。这些无细胞系统能够表征该化合物的直接生化相互作用。
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| 细胞实验 |
使用HCT116和SW480结直肠癌细胞系进行短葶苈碱的细胞活性检测。将细胞用不同浓度的短葶苈碱（0、25、50、100 μM）处理，并使用MTT或CCK-8法检测细胞增殖。采用Annexin V/PI双染流式细胞术评估细胞凋亡。使用Transwell小室实验评估细胞迁移和侵袭能力。采用Western blotting检测p-PI3K、PI3K、p-AKT、AKT和EMT标志物的蛋白表达。
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| 动物实验 |
短葶苈碱的体内动物实验通常采用啮齿动物模型。在大鼠大脑中动脉闭塞模型中，给予短葶苈碱后，评估梗死体积、脑含水量和神经功能缺损。在结直肠癌异种移植瘤研究中，用短葶苈碱（40 mg/kg）治疗携带肿瘤异种移植瘤的小鼠，并测量肿瘤的重量和体积。对肿瘤组织进行免疫组化分析，以评估 Ki-67 的表达。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
已在多种模型中研究了短葶苈碱的药代动力学特性。作为一种分子量为1293.34 g/mol的黄酮苷，其口服生物利用度可能有限。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO），并可制成制剂用于体内给药。其半衰期、血药浓度峰值（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）取决于给药途径和制剂。短葶苈碱代谢为苷元形式。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
研究表明，短葶苈碱能降低顺铂诱导的小鼠肾毒性，提示其对化疗引起的器官损伤具有保护作用。作为一种天然产物，它通常被认为具有良好的安全性。在治疗剂量下，尚未报道有明显的全身毒性。然而，包括急性毒性和慢性毒性评估在内的全面毒理学研究仍然有限。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
黄芩苷是黄芩苷的7-O-葡萄糖醛酸苷，属于糖苷氧基黄酮类化合物。它具有抗肿瘤活性，同时也是一种蛋白酶体抑制剂。黄芩苷是一种糖苷氧基黄酮、葡萄糖醛酸、三羟基黄酮和单糖衍生物，其功能与黄芩苷相关；它是黄芩苷(1-)的共轭酸。据报道，黄芩苷存在于紫苏、印度黄芩以及其他具有相关数据的生物体中。
短葎草素是一种天然产物，主要用作心血管和神经系统疾病研究的工具。它已被用于研究脑梗死、脑血栓形成及其后遗症。该化合物还显示出对结直肠癌的抗肿瘤特性。短葎草素在大多数国家尚未获准用于临床，仅作为研究试剂使用。其作用机制涉及调节 PI3K/AKT、MAPK 和 NF-κB 信号通路。 |
| 分子式 |
C54H84N16O21
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|---|---|
| 分子量 |
1293.34
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| 精确质量 |
908.164
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| CAS号 |
116122-36-2
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| PubChem CID |
185617
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
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| 密度 |
1.81g/cm3
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| 沸点 |
891.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
314.9ºC
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| 蒸汽压 |
3.91E-34mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.763
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| LogP |
0.8
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| tPSA |
394.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
777
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
OC1C=CC(C2=CC(=O)C3=C(C(=C(C=C3O2)O[C@@H]2O[C@H](C(=O)O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)O)O)=CC=1
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| InChi Key |
DJSISFGPUUYILV-ZFORQUDYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H18O12/c22-8-3-1-7(2-4-8)10-5-9(23)13-11(31-10)6-12(14(24)15(13)25)32-21-18(28)16(26)17(27)19(33-21)20(29)30/h1-6,16-19,21-22,24-28H,(H,29,30)/t16-,17-,18+,19-,21+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3S,4S,5R,6S)-6-[5,6-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxochromen-7-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Breviscapinun; Scutellarin; 27740-01-8; Breviscapin; Scutellarin B; Scutellarein-7-glucuronide; Scutellarein-7beta-D-glucuronide; Breviscapine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (77.32 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7732 mL | 3.8660 mL | 7.7319 mL | |
| 5 mM | 0.1546 mL | 0.7732 mL | 1.5464 mL | |
| 10 mM | 0.0773 mL | 0.3866 mL | 0.7732 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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