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APOL1-IN-1

目录号: V64451 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
KIF18A-IN-1 是载脂蛋白 L1 APOL1 的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），可用于局灶节段性肾小球硬化症 (FSGS) 和非糖尿病肾病 (NDKD) 的研究。
APOL1-IN-1 CAS号: 2446817-72-5
产品类别: Others 12
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
KIF18A-IN-1 是一种载脂蛋白 L1 (APOL1) 抑制剂（阻断剂/拮抗剂），可用于局灶节段性肾小球硬化症 (FSGS) 和非糖尿病肾病 (NDKD) 的研究。更多详情，请查阅专利 WO2020131807A1 中的化合物 87。
APOL1-IN-1 是一种强效、选择性的载脂蛋白 L1 (APOL1) 抑制剂。APOL1 是一种成孔蛋白，与局灶节段性肾小球硬化症 (FSGS) 和慢性肾脏病 (CKD) 等肾脏疾病密切相关。其分子式为 C21H20FN3O3，分子量为 381.40 g/mol。APOL1-IN-1 可用于研究 FSGS 和非糖尿病肾病 (NDKD) 的发病机制，从而促进对这些疾病的研究。该化合物源自专利 WO2020131807A1，化合物编号为 87。
生物活性&实验参考方法
靶点
Apolipoprotein LI (APOL1)[1]
The primary target of APOL1-IN-1 is apolipoprotein L1 (APOL1), a pore-forming protein that is part of the high-density lipoprotein complex. APOL1 has two common risk variants (G1 and G2) that are associated with increased risk of FSGS and CKD in individuals of African descent. By inhibiting APOL1, the compound may prevent the pore-forming activity that leads to podocyte injury and kidney disease.
体外研究 (In Vitro)
体外研究表明，APOL1-IN-1 是一种强效的 APOL1 抑制剂。该化合物的活性已通过生化和细胞实验得到证实。作为一种孔道形成蛋白抑制剂，它可能阻断 APOL1 的膜破坏活性，从而预防与 APOL1 风险变异相关的细胞毒性。这些研究支持该化合物在治疗 APOL1 介导的肾脏疾病方面的潜力。
体内研究 (In Vivo)
由于APOL1-IN-1是一种用于研究APOL1生物学的研究工具，因此其体内活性数据有限。该化合物可用于APOL1介导的肾脏疾病动物模型中，以评估其预防或治疗肾损伤的疗效。然而，现有文献中尚未广泛报道具体的体内研究。
酶活实验
APOL1-IN-1的非细胞检测通常包括测量其与APOL1的结合亲和力或其抑制APOL1成孔活性的能力。将该化合物与纯化的APOL1蛋白孵育，并使用表面等离子共振或等温滴定量热法评估其结合情况。成孔活性可通过脂质体渗漏实验或平面脂质双层电生理学方法进行测量。
细胞实验
体外细胞实验采用表达APOL1风险变异体的细胞系进行，以评估APOL1-IN-1的活性。用该化合物处理细胞后，通过检测细胞活力、膜通透性或凋亡标志物来评估APOL1介导的细胞毒性。这些实验表明该化合物能够保护细胞免受APOL1诱导的损伤。基于细胞的实验还可以评估该化合物对APOL1表达和定位的影响。
动物实验
APOL1-IN-1 的体内动物实验可使用表达人类 APOL1 风险变异体的转基因小鼠模型。该化合物可通过口服或静脉注射给药，并通过测量蛋白尿、血清肌酐和血尿素氮来评估肾功能。此外，还需检查肾脏组织学，以寻找肾小球硬化和足细胞损伤的证据。这些研究旨在评估该化合物治疗 APOL1 介导的肾脏疾病的潜力。
药代性质 (ADME/PK)
APOL1-IN-1的药代动力学性质尚未得到充分表征。该化合物的分子量为381.40 g/mol。其溶解度、稳定性和生物利用度尚未得到广泛报道。作为一种研究化合物，其药代动力学特征将取决于其制剂和给药途径。需要进一步研究以表征其ADME性质。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于 APOL1-IN-1 是一种研究用试剂，并非设计用于人体，因此其毒理学数据有限。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。现有文献中未报道其具有显著毒性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
参考文献
[1]. Brodney M, et, al. Inhibitors of apol1 and methods of using same. WO2020131807A1.
其他信息
其他信息包括APOL1-IN-1作为载脂蛋白L1 (APOL1) 的强效抑制剂的作用。它可用于研究局灶节段性肾小球硬化症 (FSGS) 和非糖尿病肾病 (NDKD) 的发病机制。该化合物源自专利WO2020131807A1，专利号为化合物87。它可作为肾脏疾病研究的试剂使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H20FN3O3
分子量
381.40
精确质量
381.148
CAS号
2446817-72-5
PubChem CID
147257822
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
1.9
tPSA
94.2
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
581
定义原子立体中心数目
2
SMILES
C1[C@H]([C@@H](C(=O)N1)NC(=O)CCC2=C(NC3=CC=CC=C32)C4=CC=C(C=C4)F)O
InChi Key
CNYZYDUBGMRAFP-XLIONFOSSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H20FN3O3/c22-13-7-5-12(6-8-13)19-15(14-3-1-2-4-16(14)24-19)9-10-18(27)25-20-17(26)11-23-21(20)28/h1-8,17,20,24,26H,9-11H2,(H,23,28)(H,25,27)/t17-,20+/m1/s1
化学名
3-[2-(4-fluorophenyl)-1H-indol-3-yl]-N-[(3S,4R)-4-hydroxy-2-oxopyrrolidin-3-yl]propanamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 125 mg/mL (327.74 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6219 mL 13.1096 mL 26.2192 mL
5 mM 0.5244 mL 2.6219 mL 5.2438 mL
10 mM 0.2622 mL 1.3110 mL 2.6219 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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