| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Phaseic acid has two distinct biological targets depending on the system. In plants, it is an endogenous abscisic acid (ABA) metabolite that can activate a subset of ABA receptors. It is involved in ABA homeostasis and may contribute to the regulation of stress responses, seed dormancy, and stomatal closure. In mammals, Phaseic acid acts as an antagonist of the NMDA-type glutamate receptor (NMDAR). It binds to the receptor and inhibits NMDAR-mediated currents. The compound has an IC50 of 34.37 uM for NMDAR inhibition. This activity is separate from its role in plants and suggests potential cross-kingdom signaling or pharmacological applications. The compound does not directly inhibit ABA receptors in mammals; its mammalian target is the NMDA receptor, a key player in synaptic plasticity, learning, memory, and excitotoxicity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验中，利用电生理技术评估了相酸对NMDA受体（NMDARs）的活性。在培养的大鼠皮层神经元或表达重组NMDARs的HEK293细胞的全细胞膜片钳记录中，相酸（1-100 uM）以浓度依赖的方式抑制NMDA诱发的电流。NMDAR抑制的IC50值为34.37 uM。该化合物在相似浓度下对AMPA受体或红藻氨酸受体没有显著影响，表明其对NMDARs具有选择性。相酸不阻断甘氨酸结合位点；它可能是一种非竞争性拮抗剂。在植物系统中，利用拟南芥原生质体中ABA响应启动子驱动的报告基因（例如RD29A-LUC）进行的体外实验表明，相酸激活了一部分ABA受体，其EC50值在低微摩尔范围内。然而，其活性弱于游离ABA，这与其作为弱ABA激动剂或代谢物的作用相符。在生理测定中，例如抑制种子萌发，相酸也表现出弱于游离ABA的ABA样活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究主要集中于相酸在植物中的作用。在植物模型中，相酸会在干旱、脱水和盐胁迫等胁迫条件下积累。它由脱落酸（ABA）经ABA 8'-羟化酶（CYP707A）合成，并可进一步代谢为二氢相酸。在拟南芥中，ABA分解代谢缺陷的突变体会积累相酸，并表现出异常的胁迫反应。外源施用相酸（例如，通过叶面喷施或根部灌溉）可以模拟ABA的部分而非全部作用，例如部分诱导胁迫响应基因的表达和适度抑制气孔开放。该化合物的效力低于ABA，可能作为ABA代谢的储存库或中间体。在哺乳动物模型中，相酸的体内研究尚不广泛，但其作为NMDAR拮抗剂的活性（IC50 34.37 uM）表明其在中枢神经系统研究中具有潜在应用价值。目前尚无已发表的研究表明相酸在动物模型中具有显著的体内作用。它并非治疗药物，主要用作植物生化研究工具。
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| 酶活实验 |
一种用于评估Phaseic酸作为NMDA受体拮抗剂活性的非细胞（无细胞）方案，采用放射性配体结合试验，使用大鼠脑膜。将大鼠大脑皮层在冰冷的0.32 M蔗糖溶液中匀浆，并在1000 g下离心10分钟。取上清液，在20000 g下离心20分钟，并将沉淀物重悬于50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中。将膜悬液（100-200 ug 蛋白）与 5 nM [3H]-MK-801（一种非竞争性 NMDAR 拮抗剂）或 2 nM [3H]-CGP 39653（一种竞争性 NMDAR 拮抗剂）在含有 10 uM 谷氨酸和 10 uM 甘氨酸的 0.5 mL Tris-HCl 缓冲液（pH 7.7）中孵育。加入不同浓度（1-1000 uM）的相酸。在 100 uM MK-801 或 100 uM CGP 39653 存在下测定非特异性结合。室温孵育 60 分钟后，通过预先浸泡在 0.1% 聚乙烯亚胺溶液中的 Whatman GF/B 滤膜快速过滤终止反应。滤膜用冰冷的缓冲液洗涤三次，并通过液体闪烁计数法测量残留放射性。特异性结合量计算为总结合量减去非特异性结合量。IC50 值通过绘制特异性结合量与 Phaseic 酸浓度对数的关系曲线确定。
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| 细胞实验 |
评估Phaseic acid的NMDA受体拮抗活性的典型体外细胞实验方案是使用全细胞膜片钳技术记录培养的大鼠皮层神经元。从胚胎第18天（E18）的大鼠胚胎中分离出原代皮层神经元，并在添加了B27补充剂的Neurobasal培养基中，于37℃、5% CO2条件下，在盖玻片上培养10-14天（10-14 DIV）。实验当天，将盖玻片置于记录室中，并持续灌注细胞外液（140 mM NaCl、5 mM KCl、2 mM CaCl2、1 mM MgCl2、10 mM HEPES、10 mM葡萄糖，pH 7.4，310 mOsm）。膜片钳电极（3-5兆欧姆）内充满细胞内液（140 mM CsCl、10 mM EGTA、10 mM HEPES、5 mM Mg-ATP、0.2 mM Na-GTP，pH 7.2，290 mOsm）。神经元电压钳制在-60 mV。每隔60秒，通过快速灌注系统施加NMDA（30 uM）和甘氨酸（10 uM），持续2-3秒。同时施加相酸（0.1、1、10、30、100、300 uM），并记录峰值内向电流。每次施加之间留出5-10分钟的洗脱期。抑制百分比相对于对照NMDA电流计算。IC50值通过将浓度-抑制数据拟合到Hill方程计算得出。特异性 NMDAR 拮抗剂 APV (50 uM) 用作阳性对照。
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| 动物实验 |
由于相酸主要用于植物研究，因此体内动物实验方案并不常见。然而，本文提供了一种研究相酸在植物胁迫模型中作用的方案。拟南芥（野生型，Col-0）种子经消毒后，在4℃黑暗条件下进行2-3天的层积处理。种子在半浓度Murashige和Skoog（1/2 MS）琼脂平板上，于22℃、16小时光照/8小时黑暗循环条件下萌发7-10天。之后，将幼苗转移至含有浓度分别为1、10、25或50 μM相酸的1/2 MS琼脂平板上。对照组平板含有等体积的溶剂（例如，0.1% DMSO或乙醇）。生长7-14天后，测量根长、鲜重和叶绿素含量。在胁迫试验中，将生长在对照培养基上的10日龄幼苗转移至添加了相酸（10-50 μM）和150 mM NaCl（盐胁迫）或15% PEG（干旱胁迫）的培养基中培养5-10天。采用qRT-PCR定量分析存活率和胁迫标记基因（例如RD29A、RD22、COR15A）的表达。或者，也可以将相酸（10-100 μM）喷洒到4周龄拟南芥植株的叶片上，2-4小时后用显微镜测量气孔开度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于相酸是一种植物激素而非候选药物，因此目前尚无哺乳动物体内相酸的药代动力学数据。在植物中，相酸是脱落酸 (ABA) 的代谢产物，由 CYP707A 酶催化 ABA 的 8'-羟基化生成。相酸还原酶可将其进一步还原为二氢相酸 (DPA)。该化合物易溶于水，并通过木质部和韧皮部运输。在哺乳动物体内，相酸并非内源性化合物，目前尚未发表相关的 ADME 研究。它不作为治疗药物使用。出于研究目的，相酸可溶于 DMSO 或乙醇，并用水性缓冲液稀释。100 mM 的储备液在 -20℃ 下可稳定保存数月。该化合物的预测 LogP 值约为 1-2，表明其具有中等亲脂性，且水溶性也中等。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相酸是一种植物萜类化合物，是脱落酸（ABA）的代谢产物。虽然尚未进行正式的毒理学研究，但通常认为它对哺乳动物的毒性较低。在植物研究中，浓度高达100 μM时，相酸对植物无毒害作用。处理相酸时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括佩戴手套、实验服和护目镜。避免吸入、摄入以及直接接触皮肤或眼睛。该化合物应储存在-20℃的避光防潮环境中。相酸仅供研究使用，未经监管部门批准，不得用于人类治疗、诊断或农业用途。截至2026年，相酸尚未获得任何监管机构批准作为药物或农药使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
乙酸是一种类胡萝卜素倍半萜化合物，经辅因子还原后生成，也是一种α,β-不饱和单羧酸。它是乙酸阴离子的代谢产物和共轭酸。据报道，乙酸存在于黑孢霉属（Nigrospora）、邓氏八角霉（Illicium dunnianum）以及其他具有相关数据的生物体中。
相酸是一种脱落酸（ABA）萜类代谢产物，能够激活植物中部分ABA受体。它与光合作用停滞和脱落有关。除了其植物激素活性外，相酸还被证实是哺乳动物NMDA型谷氨酸受体（NMDAR）的拮抗剂，其抑制NMDAR电流的IC50值为34.37 μM。相酸的分子式为C15H20O5，分子量为280.32。它由ABA的氧化裂解产生，并可进一步代谢为二氢相酸。相酸是研究ABA代谢、植物胁迫响应和NMDA受体药理学的常用工具。截至2026年，相酸尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C15H20O5
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|---|---|
| 分子量 |
280.32
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| 精确质量 |
280.131
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| CAS号 |
24394-14-7
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| 相关CAS号 |
Phaseic acid-d4;721948-57-8
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| PubChem CID |
5281527
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 蒸汽压 |
5.55E-12mmHg at 25°C
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| LogP |
1.462
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| tPSA |
83.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
520
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O1[C@@]2(C)C(/C=C/C(/C)=C\C(=O)O)(O)[C@@](C)(C1)CC(=O)C2
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| InChi Key |
IZGYIFFQBZWOLJ-UUZREKTLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H20O5/c1-10(6-12(17)18)4-5-15(19)13(2)7-11(16)8-14(15,3)20-9-13/h4-6,19H,7-9H2,1-3H3,(H,17,18)/b5-4+,10-6-/t13-,14-,15+/m1/s1
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| 化学名 |
(2Z,4E)-5-[(1R,5R,8S)-8-hydroxy-1,5-dimethyl-3-oxo-6-oxabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-3-methylpenta-2,4-dienoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5674 mL | 17.8368 mL | 35.6735 mL | |
| 5 mM | 0.7135 mL | 3.5674 mL | 7.1347 mL | |
| 10 mM | 0.3567 mL | 1.7837 mL | 3.5674 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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