| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
环硅酸锆钠 (ZS-9) 是一种结晶无机阳离子交换化合物,具有卓越的捕获单价阳离子的能力,特别是过量的 K+ 和铵离子。二价离子Ca2+和Mg2+对环硅酸锆钠的交换容量小于0.05 mEq/g,K+的选择性比Ca2+或Mg2+高25倍以上[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在Sprague-Dawley大鼠的粪便中,回收了环硅酸锆钠(ZS-9;2-6 g/kg;口服;每天,持续5 d),并且具有有效吸收和去除钾离子的作用[2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: Sprague-Dawley 大鼠[2]
剂量: 2、4 和 6 g/kg 给药途径: 口服;每日一次,连续 5 天 实验结果: 大鼠粪便回收率达 99%。钾离子的吸收和清除呈剂量依赖性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
环硅酸锆钠是一种无机不溶性化合物,不易被酶代谢。此外,研究表明它也不会被全身吸收。一项大鼠体内质量平衡研究表明,环硅酸锆钠存在于粪便中,没有全身吸收的证据。环硅酸锆钠主要通过粪便排出体外。 代谢/代谢物 环硅酸锆钠是一种无机不溶性化合物,不易被酶代谢。此外,研究表明它也不会被全身吸收。一项大鼠体内质量平衡研究显示,环硅酸锆钠存在于粪便中,没有全身吸收的证据。由于这些因素及其不溶性,迄今为止尚未开展任何体内或体外研究来考察其对细胞色素P450 (CYP450)酶或转运蛋白活性的影响。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
环硅酸锆钠(商品名:洛克玛)由阿斯利康公司研发,是一种不溶、不被吸收的硅酸锆钠,配制成口服混悬剂粉末,可作为高选择性钾离子清除剂。该药口服给药,无味、无臭,室温下稳定。三项双盲、安慰剂对照试验和两项开放标签试验的数据支持了该药的获批。数据显示,该药起效时间约为1小时,达到正常血钾水平的中位时间为2.2小时,92%的患者在给药后48小时内血钾水平恢复正常。治疗效果可持续长达12个月。环硅酸锆钠是一种不溶、不被吸收的无机物质,用作钾离子结合剂,用于治疗高钾血症。口服混悬液后,环硅酸锆钠可选择性地靶向并结合胃肠道中的钾离子,将其钠离子交换为钾离子。这可增加粪便中钾的排泄,降低胃肠道内游离钾的浓度,从而降低血清钾水平。
用于治疗高钾血症。 另见:环硅酸锆离子(具有活性部分)。 药物适应症 环硅酸锆钠是一种钾结合剂,适用于治疗成人高钾血症。 FDA标签 作用机制 高钾血症是指血液中钾含量升高的一种疾病,通常由心血管疾病、肾脏疾病和代谢性疾病引起。23%至47%的慢性肾脏病和/或慢性心力衰竭患者会出现高钾血症,并可能导致心脏骤停和死亡。锆硅酸钠环硅酸盐是一种不被吸收的非聚合物无机粉末,具有均匀的微孔结构,可优先捕获钾离子,并以氢离子和钠离子作为交换。锆硅酸钠环硅酸盐对钾离子具有高度选择性,即使在存在钙离子和镁离子等其他阳离子的情况下,体外实验也证实了这一点。锆硅酸钠环硅酸盐可在整个胃肠道中捕获钾离子,降低胃肠道腔内游离钾的浓度,从而降低血清钾水平并增加粪便钾的排泄,以缓解高钾血症。 药效学 服用环硅酸锆钠后,最快一小时即可降低血清钾浓度,通常在24至48小时内即可恢复正常血钾水平。环硅酸锆钠不影响血清钙、镁浓度或尿钠排泄。初始血清钾水平与疗效之间存在密切相关性;初始血清钾水平较高的患者,其血清钾降低幅度更大。由于血清钾浓度降低,尿钾排泄量也随之减少。一项针对健康受试者的研究显示,受试者每日服用5克或10克环硅酸锆钠,连续服用四天,结果显示血清钾浓度和总尿钾排泄量呈剂量依赖性降低,同时粪便钾排泄量平均增加。未观察到尿钠排泄量的统计学显著变化。体外和体内实验均观察到锆硅酸钠能够结合铵,从而清除铵并提高血清碳酸氢盐水平。接受锆硅酸钠治疗的患者,每日一次服用5克时,血清碳酸氢盐水平升高1.1 mmol/L;每日一次服用10克时,升高2.3 mmol/L;每日一次服用15克时,升高2.6 mmol/L,而安慰剂组患者的平均升高幅度为0.6 mmol/L。在其他影响肾素和醛固酮的因素未得到控制的情况下,与安慰剂组(升高14%)相比,锆硅酸钠可使平均血清醛固酮水平降低,且降低幅度与剂量无关(降低幅度为-30%至-31%)。目前尚未观察到锆硅酸钠对收缩压和舒张压的持续影响。此外,与安慰剂组(0.8 mg/dL)和低剂量环硅酸锆钠组(0.3 mg/dL)相比,每日三次服用 5 克(-1.1 mg/dL)和 10 克(-2.0 mg/dL)组的血尿素氮(BUN)平均略有增加。 |
| 分子式 |
H6O9SI3.2NA.ZR
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|---|---|
| 分子量 |
371.50
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| 精确质量 |
363.769
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| CAS号 |
17141-74-1
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| PubChem CID |
155804812
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
166
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
131
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[O-][Si]1(O[Si](O[Si](O1)([O-])[O-])([O-])[O-])[O-].[Na+].[Na+].[Zr+4]
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| InChi Key |
QMLIRKACNOVYNW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2Na.O9Si3.Zr/c;;1-10(2)7-11(3,4)9-12(5,6)8-10;/q2*+1;-6;+4
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| 化学名 |
disodium;2,2,4,4,6,6-hexaoxido-1,3,5,2,4,6-trioxatrisilinane;zirconium(4+)
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6918 mL | 13.4590 mL | 26.9179 mL | |
| 5 mM | 0.5384 mL | 2.6918 mL | 5.3836 mL | |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.3459 mL | 2.6918 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04585542
Conditions:Acute Hyperkalemia|Oral Potassium BindersLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06578078
Conditions:Heart Failure|Chronic Kidney DiseasesLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05056727
Conditions:Renal Insufficiency, Chronic|Hyperkalemia
Title:A National, Multicenter, Prospective, Observational Study to Assess Patient Characteristics, Treatment Algorithms and Disease Management of Hyperkalaemia Patients With Chronic Kidney Disease or Under Dialysis or With Heart Failure, Treated With Sodium Zirconium Cyclosilicate in Greece
Status:Completed
updateDate:2025-12-30
Ctid:NCT06185660
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06185660
Conditions:HyperkalaemiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05347693
Conditions:Hyperkalaemia|Chronic Kidney DiseaseLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04676646
Conditions:Hyperkalaemia|Heart Failure With Reduced Ejection FractionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04789239
Conditions:Heart Failure|HyperkalemiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04847232
Conditions:HyperkalemiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04983979
Conditions:CKD|Diabetes Mellitus, Type 2|HyperkalemiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03528681
Conditions:HyperkalemiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06365684
Conditions:Hyperkalemia|Diet Modification|Chronic Kidney Disease|Sodium Zirconium CyclosilicateLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06029179
Conditions:HyperkalemiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06736184
Conditions:Chronic Kidney Disease on Hemodialysis|Hypokalemia|Hyperkalemia|Myocardial InjuryLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06578533
Conditions:Chronic Kidney DiseasesLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04788641
Conditions:HyperkalaemiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04727528
Conditions:Hyperkalaemia|Metabolic Acidosis|Chronic Kidney DiseaseLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04217590
Conditions:HyperkalemiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04997161
Conditions:HyperkalaemiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05382988
Conditions:Sodium Zirconium Cyclosilicate|Hyperkalemia|Hyperparathyroidism, SecondaryLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03532009
Conditions:Heart FailureLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03303521
Conditions:HyperkalemiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03337477
Conditions:HyperkalemiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02088073
Conditions:HyperkalemiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02107092
Conditions:HyperkalemiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02163499
Conditions:HyperkalemiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03283267
Conditions:HyperkalemiaLink: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2020-005176-35
Condition:Heart failureLink: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2020-000695-38
Condition:Chronic kidney disease, stages 4 and 5 of the diseaseLink: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2019-000595-42
Condition:Treatment for proteinuria in type 1 or type 2 diabetes with hyperkalemiaLink: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2018-001331-48
Condition:HyperkalaemiaLink: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2018-000175-33
Condition:Heart Failure;HyperkalaemiaLink: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2017-003029-14
Condition:Hyperkalemia among patients on stable hemodialysis (pre-dialysis serum K >5.4 mmol/L after long inter-dialytic interval and >5.0 mmol/L after one short inter-dialytic interval)Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2017-003955-50
Condition:Hyperkalemia requiring urgent therapy (serum potassium more than or equal to 5.8mmol/L).