| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of ITPP is hemoglobin, to which it binds as an allosteric effector. By binding to hemoglobin, ITPP reduces the affinity of hemoglobin for oxygen, thereby facilitating the release of oxygen to tissues. This mechanism is particularly relevant in hypoxic conditions where improved oxygen delivery is therapeutic. The compound may also interact with other cellular targets involved in oxygen sensing and metabolism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
所有六种细胞系（FSaII、SiHa、MDA-MB-231、NT2、9L-胶质瘤和横纹肌肉瘤）在暴露于肌醇三焦磷酸六钠（10 mmol/L；2 小时）时均表现出显著的耗氧率（OCR）抑制[2]。体外研究表明，ITPP 通过降低血红蛋白对氧的亲和力来增强红细胞的氧释放能力。作为一种膜渗透性化合物，它可以进入细胞并对细胞内血红蛋白发挥作用。细胞实验已证实该化合物具有逆转缺氧的能力。这些特性使 ITPP 成为研究氧气输送和缺氧相关通路的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
肌醇三磷酸六钠（每周2 g/kg，腹腔注射，持续7周）对延长寿命的显著作用持续存在[1]。在免疫功能正常的雄性Lewis大鼠（体重120-150 g）中接种DSL-6A/C1细胞后，给予肌醇三磷酸六钠（每周1.5 g/kg，静脉注射，持续8周）治疗，胰腺癌未发生转移。肌醇三磷酸六钠可恢复肿瘤氧分压，并降低促血管生成因子和缺氧诱导因子的水平[1]。在四种小鼠肿瘤模型（C3H小鼠移植的小鼠纤维肉瘤FSaII、FVb/Nrj小鼠移植的小鼠乳腺肿瘤NT2以及人乳腺癌MDA-MB-231）中，肌醇三焦磷酸六钠（2 g/kg；每日一次，连续2天）在2小时内表现出最高的肿瘤氧合增强水平。体内研究表明，ITPP可以逆转动物模型中的缺氧，控制肿瘤生长，并改善化疗反应。该化合物用于心血管疾病和癌症的研究。其增强组织氧输送的能力使其成为治疗缺氧性疾病的潜在药物。目前正在进行进一步的体内研究，以全面评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
ITPP的非细胞检测通常包括利用氧解离曲线分析来测量其对血红蛋白氧亲和力的影响。将血红蛋白与不同浓度的ITPP孵育，并在不同的氧分压下测量氧饱和度。计算P50值（氧饱和度为50%时的氧分压）以评估该化合物对血红蛋白氧亲和力的影响。这些无细胞系统能够直接表征该化合物对血红蛋白的变构效应。
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| 细胞实验 |
ITPP的细胞活性测定采用红细胞进行，以评估该化合物对氧释放的影响。将红细胞用ITPP处理后，使用氧电极或类似技术测量氧释放量。同时，也评估该化合物进入细胞并与细胞内血红蛋白结合的能力。癌细胞系可用于研究该化合物在缺氧条件下对肿瘤生长和化疗反应的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：裸鼠（20 g），接种 MiaPaCa-2 或 DSL-6A/C1 细胞[1]
剂量：2 g/kg（每周一次） 给药途径：腹腔注射；每周一次；持续 7 周 实验结果：持续显著延长寿命。 ITPP 的体内动物实验通常使用啮齿动物模型，这些模型用于研究癌症、心血管疾病或其他以缺氧为特征的疾病。化合物通过静脉注射或灌胃给药，并评估其对肿瘤生长、氧气输送和化疗反应的影响。组织氧水平可使用氧电极或成像技术进行测量。采集血样以测量血红蛋白氧亲和力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
ITPP的药代动力学特性包括其膜渗透性，使其能够进入细胞并与细胞内血红蛋白结合。该化合物溶于水，通常以结晶粉末形式给药。文献中尚未对其半衰期、分布、代谢和排泄进行充分描述。由于其分子极性高且含有多个磷酸基团，因此口服生物利用度可能有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ITPP的毒理学数据有限，尽管该化合物已用于研究应用，但尚未获准用于人体。作为肌醇衍生物，它可能具有良好的安全性，但尚未有大量全面的毒理学研究报道。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Zahary Raykov, et al. Myo-inositol trispyrophosphate-mediated hypoxia reversion controls pancreatic cancer in rodents and enhances gemcitabine efficacy. Int J Cancer. 2014 Jun 1;134(11):2572-82.
[2]. Ly-Binh-An Tran, et al. Impact of myo-inositol trispyrophosphate (ITPP) on tumour oxygenation and response to irradiation in rodent tumour models. J Cell Mol Med. 2019 Mar;23(3):1908-1916. [3]. Marta Oknińska, et al. Treatment of hypoxia-dependent cardiovascular diseases by myo-inositol trispyrophosphate (ITPP)-enhancement of oxygen delivery by red blood cells. J Cell Mol Med. 2020 Feb;24(3):2272-2283. |
| 其他信息 |
其他信息包括ITPP作为一种可透过血红蛋白膜的变构效应剂的作用。它通过降低血红蛋白与氧的亲和力来增强红细胞的氧气释放。该化合物可以逆转缺氧、控制肿瘤生长并改善化疗反应。它被用于心血管疾病和癌症的研究，并已被探索用于治疗以缺氧为特征的疾病。
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| 分子式 |
C6H6NA6O21P6
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|---|---|
| 分子量 |
737.88
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| 精确质量 |
737.721
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| CAS号 |
23103-35-7
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| PubChem CID |
10439980
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.633
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| tPSA |
382.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
21
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
857
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].O=P1(OP(=O)([O-])OC2C(C3OP(=O)([O-])OP(=O)([O-])OC3C3OP(=O)([O-])OP(=O)([O-])OC32)O1)[O-]
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| InChi Key |
DTOYSAZRROROSE-UHFFFAOYSA-H
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H12O21P6.6Na/c7-28(8)19-1-2(20-29(9,10)25-28)4-6(24-33(17,18)27-32(15,16)23-4)5-3(1)21-30(11,12)26-31(13,14)22-5;;;;;;/h1-6H,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)(H,13,14)(H,15,16)(H,17,18);;;;;;/q;6*+1/p-6
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| 化学名 |
hexasodium;4,6,11,13,18,20-hexaoxido-3,5,7,10,12,14,17,19,21-nonaoxa-4λ5,6λ5,11λ5,13λ5,18λ5,20λ5-hexaphosphatetracyclo[14.5.0.02,8.09,15]henicosane 4,6,11,13,18,20-hexaoxide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 25 mg/mL (33.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3552 mL | 6.7762 mL | 13.5523 mL | |
| 5 mM | 0.2710 mL | 1.3552 mL | 2.7105 mL | |
| 10 mM | 0.1355 mL | 0.6776 mL | 1.3552 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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