| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA are proteases, particularly trypsin and thrombin. The peptide sequence is specifically recognized and hydrolyzed by these enzymes. The compound is used to determine the activity of proteases and the potency of enzyme inhibitors. Its specificity for certain proteases makes it a valuable tool for studying protease function and screening inhibitors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA 的体外活性是通过其与靶蛋白酶的水解反应来测定的。将该化合物与蛋白酶孵育，并监测荧光标记的 AMC 的释放量随时间的变化。荧光强度的增加速率与蛋白酶活性成正比。该测定方法可用于确定蛋白酶的动力学参数以及筛选蛋白酶抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA 的体内活性数据不适用，因为该化合物是一种用于生化分析的研究试剂，而非治疗药物。它不用于动物或人体。其用途仅限于体外酶活性分析，用于研究蛋白酶活性和抑制剂效力。
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| 酶活实验 |
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA 的非细胞检测方法是将该化合物与纯化的蛋白酶在缓冲溶液中孵育。使用荧光分光光度计监测荧光 AMC 的释放，激发波长约为 360 nm，发射波长约为 460 nm。反应速率由荧光强度-时间曲线的线性部分计算得出。抑制剂的 IC50 值通过测试一系列抑制剂浓度来确定。
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| 细胞实验 |
由于 Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA 常用于无细胞酶活性测定，因此通常不进行细胞测定。该化合物不透膜，不适用于细胞内研究。其用途仅限于体外应用，且需使用纯化的蛋白酶或细胞裂解液作为酶源。
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| 动物实验 |
由于 Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA 是一种用于生化分析的研究试剂，而非治疗性化合物，因此不进行体内动物实验。该化合物不用于任何研究目的的动物实验。其应用严格限于体外酶学研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于 Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA 是一种研究试剂而非药物化合物，因此不适用其药代动力学性质。该化合物溶于水（90 mg/mL），应在-20°C下避光、干燥、密封保存。在此储存条件下，该化合物稳定。由于其分子量较大（941.95 g/mol）且具有肽的性质，因此其膜渗透性有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA 是一种研究试剂，不适用于人类或动物，因此其毒理学数据有限。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它可能对皮肤、眼睛和呼吸道有刺激性。处理该化合物时应佩戴适当的个人防护装备。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
其他信息包括该化合物可用作蛋白酶活性测定的荧光底物。它能被胰蛋白酶和凝血酶等蛋白酶选择性切割，释放出荧光标记的AMC基团。该化合物用于测定蛋白酶活性和评估酶抑制剂的效力。它是一种带有AMC标签的十肽，序列为Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC。该化合物需避光保存于-20°C。
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| 分子式 |
C39H58F3N13O11
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|---|---|
| 分子量 |
941.953538417816
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| 精确质量 |
941.433
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| CAS号 |
1255501-99-5
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| 相关CAS号 |
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC;155575-02-3
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| PubChem CID |
71311915
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
413
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| 氢键供体(HBD)数目 |
13
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
23
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| 重原子数目 |
66
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| 分子复杂度/Complexity |
1680
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
FC(C(=O)O)(F)F.O[C@H](C)[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NC1=CC=C2C(C)=CC(=O)OC2=C1)=O)CCC/N=C(\N)/N)=O)CCCCN)=O)NC([C@H](CCC/N=C(\N)/N)NC([C@@H]1CCC(N1)=O)=O)=O
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| InChi Key |
BHPUHMHLXQHSPN-HUQKKSBQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C37H57N13O9.C2HF3O2/c1-19-17-29(53)59-27-18-21(10-11-22(19)27)45-31(54)24(8-5-15-43-36(39)40)47-32(55)23(7-3-4-14-38)49-35(58)30(20(2)51)50-34(57)25(9-6-16-44-37(41)42)48-33(56)26-12-13-28(52)46-26;3-2(4,5)1(6)7/h10-11,17-18,20,23-26,30,51H,3-9,12-16,38H2,1-2H3,(H,45,54)(H,46,52)(H,47,55)(H,48,56)(H,49,58)(H,50,57)(H4,39,40,43)(H4,41,42,44);(H,6,7)/t20-,23+,24+,25+,26+,30+;/m1./s1
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| 化学名 |
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(4-methyl-2-oxochromen-7-yl)amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 100 mg/mL (106.16 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0616 mL | 5.3081 mL | 10.6163 mL | |
| 5 mM | 0.2123 mL | 1.0616 mL | 2.1233 mL | |
| 10 mM | 0.1062 mL | 0.5308 mL | 1.0616 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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