| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of cyclo(Gly-Tyr) include various enzymes and receptors involved in oxidative stress, inflammation, and neurotransmission. As a cyclic dipeptide, it may interact with specific targets through molecular recognition mechanisms. The compound has been shown to modulate the activity of antioxidant enzymes and to inhibit the production of pro-inflammatory mediators. Its neuroprotective effects may involve the modulation of neurotransmitter systems and the reduction of oxidative stress in the central nervous system.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，环(Gly-Tyr)通过清除自由基和上调超氧化物歧化酶和过氧化氢酶等抗氧化酶的表达，表现出显著的抗氧化活性。该化合物通过减少受刺激巨噬细胞中促炎细胞因子和一氧化氮的产生，显示出抗炎活性。它还能保护神经元免受氧化应激引起的损伤，并可能调节神经递质的释放。
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| 体内研究 (In Vivo) |
动物模型体内研究表明，环(Gly-Tyr)具有神经保护和抗炎作用。在神经退行性疾病模型中，该化合物可减轻神经元损伤并改善行为表现。在炎症模型中，它可降低炎症标志物水平并减轻组织损伤。该化合物对中枢神经系统的影响提示其在神经系统疾病治疗中具有潜在的应用价值。
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| 酶活实验 |
环(甘氨酸-酪氨酸)的非细胞活性测定通常包括使用DPPH、ABTS或FRAP法测定其抗氧化活性。通过测量特定波长下吸光度的降低来量化该化合物清除自由基的能力。酶活性测定可用于评估该化合物对活性酶的影响。这些无细胞体系能够精确表征该化合物的生化特性。
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| 细胞实验 |
环(Gly-Tyr)的细胞活性测定采用神经元细胞系、巨噬细胞或其他相关细胞类型。抗氧化活性通过测定化合物降低细胞内活性氧(ROS)水平的能力来评估。抗炎活性通过测定细胞因子生成和NF-κB激活情况来评估。神经保护作用通过在有或无该化合物存在的情况下，将神经元暴露于氧化应激或兴奋性毒性损伤来评估。
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| 动物实验 |
环(Gly-Tyr)的体内动物实验通常采用啮齿动物模型，模拟神经退行性疾病、炎症或氧化应激。该化合物可通过口服、腹腔注射或脑室内注射给药。神经保护作用的评估指标包括神经元存活率、炎症标志物和行为学结果。抗炎作用的评估指标包括细胞因子水平和组织损伤。这些研究有助于深入了解该化合物的治疗潜力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
环(Gly-Tyr)的药代动力学性质尚未得到充分表征。作为一种分子量约为220 g/mol的环状二肽，它可能具有良好的口服生物利用度，并能穿过血脑屏障。该化合物在生物体液中的稳定性及其代谢途径尚未完全阐明。需要开展进一步的药代动力学研究以支持其作为治疗药物的开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于环(Gly-Tyr)是一种天然产物研究化合物，其毒理学数据有限。环状二肽通常被认为毒性较低。现有文献中未报道其具有显著毒性。该化合物是一种存在于多种生物体中的天然产物，表明其具有良好的安全性。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Takashi Mizuma, et al. Uptake of Cyclic Dipeptide by PEPT1 in Caco-2 Cells: Phenolic Hydroxyl Group of Substrate Enhances Affinity for PEPT1. J Pharm Pharmacol. 2002 Sep;54(9):1293-6.
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| 其他信息 |
报告显示，枯草芽孢杆菌中存在(S)-3-(4-羟基苄基)哌嗪-2,5-二酮，相关数据可供参考。
其他信息包括环(Gly-Tyr)作为天然产物存在于多种生物体中，包括细菌、真菌和植物。它是2,5-二酮哌嗪类环状二肽家族的成员，该家族以其多种生物活性而闻名。该化合物已被研究用于治疗神经退行性疾病、炎症和氧化应激相关疾病。目前它仍是一种研究性化合物，尚未获批任何临床适应症。 |
| 分子式 |
C11H12N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
220.22
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| 精确质量 |
220.084
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| CAS号 |
5845-66-9
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| PubChem CID |
13654641
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
623.1±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
240ºC
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| 闪点 |
330.7±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.586
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| LogP |
-1.11
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| tPSA |
78.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
285
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O=C1[C@H](CC2C=CC(=CC=2)O)NC(CN1)=O
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| InChi Key |
QHLSAVHDWSYPEP-VIFPVBQESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12N2O3/c14-8-3-1-7(2-4-8)5-9-11(16)12-6-10(15)13-9/h1-4,9,14H,5-6H2,(H,12,16)(H,13,15)/t9-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-3-[(4-hydroxyphenyl)methyl]piperazine-2,5-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 31.25 mg/mL (141.90 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5409 mL | 22.7046 mL | 45.4091 mL | |
| 5 mM | 0.9082 mL | 4.5409 mL | 9.0818 mL | |
| 10 mM | 0.4541 mL | 2.2705 mL | 4.5409 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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