| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ethephon does not have a biological target in mammalian systems. In plants, ethephon acts as an ethylene-releasing agent. Upon metabolism by the plant, it is converted into ethylene, a potent regulator of plant growth and maturity. Ethylene is a plant hormone that regulates various physiological processes, including fruit ripening, senescence, and abscission. Ethephon is used to induce senescence and fruiting.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人参（Panax ginseng CA Meyer）不定根培养中，乙烯利（50 μM）可刺激根生长和人参皂苷积累，但浓度为 100 μM 时则会抑制人参皂苷积累[1]。体外实验表明，浓度为 10 mM 的乙烯利可提高黑麦幼苗叶片的脂氧合酶活性和生长。乙烯利（0.5 mM）可提高植物激素脱落酸（(+)-absicic acid）的水平。它是一种植物生长调节剂，已被证明可促进果实成熟和诱导衰老。该化合物还可用作磷酸化剂和丁酰胆碱酯酶抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
乙烯利对哺乳动物没有药理活性。它在农业中用作植物生长调节剂，以促进果实成熟、诱导衰老和调节植物生长。它被施用于小麦、咖啡、烟草、棉花和水稻等作物，以帮助植物果实更快成熟。乙烯利也用于促进橡胶树的乳胶分泌。
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| 酶活实验 |
乙烯利的体外试验主要研究其对植物生长和乙烯释放的影响。标准方案包括用不同浓度的乙烯利（通常为0.1-10 mM）处理植物组织或幼苗，并通过气相色谱法测定乙烯的生成量。酶活性研究则采用分光光度法测定脂氧合酶的活性。质量控制包括高效液相色谱纯度分析。
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| 细胞实验 |
由于乙烯利是一种植物生长调节剂，因此在哺乳动物系统中不进行体外细胞培养实验。在植物细胞研究中，乙烯利用于研究乙烯信号传导和植物发育。将植物细胞或组织用乙烯利处理后，测量乙烯的产生、基因表达和生理反应。
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| 动物实验 |
由于乙烯利是一种植物生长调节剂，因此不进行体内动物试验。除监管安全测试外，该化合物不用于动物药理学或毒理学研究。乙烯利主要用于农业领域。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
当以 5 ppm 的浓度饲喂泌乳奶牛时，部分剂量以原形经尿液排出（9.8%），但在牛奶或粪便中未检测到。在苹果树和樱桃树的叶片表面施用 CEPA 后 12 小时内检测到乙烯。CEPA 也可在核桃的叶、壳、皮和核中代谢。代谢物/代谢物 植物与 CEPA 接触后会释放乙烯。还检测到了磷酸盐和氯化物。在巴西橡胶树的叶片和茎组织中，2-CEPA 分别转化为 13 种和 20 种化合物。从茎和叶中提取的一种化合物被鉴定为 2-羟乙基膦酸。该化合物在室温下于缓冲溶液中孵育数天后也会形成。在黑麦中，乙烯利代谢为乙烯和二氧化碳。在巴西橡胶树的悬浮培养中，乙烯利代谢为多种化合物。其中一种化合物的色谱分离结果与2-羟乙基膦酸相似。有关乙烯利代谢物（共12种代谢物）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。对氧合酶（PON1）是有机磷代谢的关键酶。PON1可通过水解作用使某些有机磷失活。PON1可水解多种有机磷农药和神经毒剂（如梭曼、沙林和VX）中的活性代谢物。PON1多态性的存在导致该酯酶的酶活性水平和催化效率存在差异，这反过来表明不同个体可能更容易受到有机磷暴露的毒性作用的影响。由于乙烯利是一种植物生长调节剂，因此尚未对其在哺乳动物系统中的药代动力学特性进行表征。在植物中，乙烯利代谢为乙烯。该化合物不适用于人体接触，也未经过正式的药代动力学研究评估。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
乙烯利是一种胆碱酯酶抑制剂，也称为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。胆碱酯酶抑制剂（或“抗胆碱酯酶”）抑制乙酰胆碱酯酶的活性。由于乙酰胆碱酯酶具有重要的生理功能，干扰其活性的化学物质是强效神经毒素；即使是低剂量也会导致唾液分泌过多和流泪，随后出现肌肉痉挛，最终导致死亡。神经毒气和许多杀虫剂中使用的物质已被证明通过与乙酰胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基结合而发挥作用，从而完全抑制该酶的活性。乙酰胆碱酯酶分解神经递质乙酰胆碱，乙酰胆碱在神经肌肉接头处释放，导致肌肉或器官松弛。乙酰胆碱酯酶抑制剂会导致乙酰胆碱的积累和持续作用，从而导致神经冲动的持续传递和肌肉收缩无法停止。最常见的乙酰胆碱酯酶抑制剂是含磷化合物，它们旨在与酶的活性位点结合。其结构要求包括：一个磷原子、两个亲脂基团、一个离去基团（例如卤素或硫氰酸根）和一个末端氧原子。 毒性数据 LC50（大鼠）= 4,520 mg/m3相互作用 用低浓度2-氯乙基膦酸（CEPA）预处理野生大蒜（Allium vineale L.）的幼苗，可增加叶面喷施麦草畏后麦草畏的基部转运。CEPA中的乙烯改变了代谢的“源-库”关系，并促进其向花瓣的基部转运。 用浓度为0.01至2.0 μm的硫代硫酸银处理郁金香品种的茎10分钟至24小时，可完全消除乙烯处理引起的茎伸长抑制。 将休眠的马铃薯块茎浸泡在乙烯和赤霉素的混合物中。这两种物质的组合比单独使用任何一种都能更有效地诱导发芽。赤霉素与乙烯利的最佳比例为60:40。多种杀虫剂被广泛用于害虫防治，同时接触多种有机磷化合物的风险很高，尤其是通过饮食和其他途径。虽然对单一有机磷杀虫剂的健康危害已有较深入的研究，但关于多种有机磷杀虫剂相互作用毒性的信息相对有限。本研究旨在探讨全球广泛使用的有机磷杀虫剂毒死蜱与植物生长调节剂乙烯利之间潜在的相互作用。将3月龄Wistar雄性白化大鼠的回肠段置于含有Tyrode溶液的离体器官浴槽中。分别或混合使用乙烯利和毒死蜱（浓度均为10⁻⁷ M）在回肠中孵育，并研究它们对乙酰胆碱诱导收缩的影响。本研究获得的数据表明，单独或联合使用这些药物可增强乙酰胆碱的效力，同时降低乙酰胆碱的Emax值。这些发现提示，暴露于这些具有直接和间接胆碱能作用的药物可能在低剂量下诱发早期临床反应，且毒性较低。本研究探讨了亚急性联合使用赤霉素和乙烯利（2-氯乙基膦酸）对健康的影响。以小鼠为实验模型。将10组雄性ICR（CD-1）小鼠分别口服25、50和100 mg/kg体重的赤霉素（GA3）、乙烯利（2-氯乙基膦酸）或二者联合用药，持续11周。结果显示，联合用药组的小鼠体重增加显著降低，且干物质摄入量呈剂量依赖性下降。所有治疗组的平均肝脏、肾脏和脾脏重量均出现统计学意义上的显著增加。所有治疗组的血红蛋白（Hb）和红细胞总数（TEC）均下降，而白细胞总数（TLC）升高。单独使用赤霉素治疗的动物肝脏天冬氨酸氨基转移酶（AST）活性最高，而其他各组之间未观察到显著差异。肝脏丙氨酸氨基转移酶（ALT）活性未观察到显著差异。三个治疗组的血清尿素水平存在极显著差异。三个治疗组的血清肌酐水平无显著差异。所有治疗组的肌酐水平均显著高于对照组，且呈剂量依赖性。各治疗组的乙酰胆碱酯酶（AChE）活性也存在极显著的剂量依赖性差异。单独使用乙烯利治疗的组对脑乙酰胆碱酯酶（AChE）的抑制作用最强。 非人类毒性值 大鼠口服LD50：4000 mg/kg 兔皮肤LD50：5730 mg/kg 乙烯利可能引起皮肤和眼睛刺激。处理该化合物时应遵循标准实验室安全预防措施，包括佩戴手套、安全眼镜并在通风橱内操作。该化合物应储存在阴凉干燥处，远离火源。目前尚无人类急性毒性数据。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
（2-氯乙基）膦酸是一种膦酸化合物，其磷原子上连接有2-氯乙基取代基。它是一种植物生长调节剂。
据报道，银杏含有乙烯利，相关数据可供参考。 乙烯利是世界上应用最广泛的植物生长调节剂，由罗纳-普朗克特公司（拜耳作物科学）生产。植物代谢乙烯利后，乙烯会转化为乙烯，乙烯是一种强效的植物生长和成熟调节剂。乙烯利常用于小麦、咖啡、烟草、棉花和水稻等作物，以促进果实更快成熟。棉花是乙烯利最重要的单一作物应用。乙烯利可以促进棉花在数周内结果并促进落叶，从而提高计划采收的效率。菠萝种植者也广泛使用乙烯利来促进菠萝的生殖发育。乙烯利也常用于成熟的青菠萝果实上进行脱氯处理，以满足农产品市场销售的要求。乙烯利的毒性实际上很低；施用于植物的乙烯利会迅速转化为乙烯。 作用机制 乙烯利是一种内吸性植物生长调节剂。它可以渗透植物组织并分解成乙烯，从而影响植物的生长过程。研究已确定了代谢活化的有机磷农药在害虫和非靶标生物中的多个靶点。有机磷农药的高效性和特异性使其成为研究其作用机制和代谢过程的有效化学探针。许多有机磷农药被归类为磷酸化剂。一些被有机磷化合物抑制的酶包括乙酰胆碱酯酶、犬尿氨酸甲脒酶、神经靶标酯酶、羧酸酯酶和其他未知的酯酶。人们已经设计出具有足够稳定性以到达生物体并在靶位点发生反应的生物活性磷酸化剂。大多数有机磷化合物的生物活化是由与磷相连的硫或氮的氧化引发的，但有些生物活化涉及远离磷的碳或杂原子中心的氧化。磷中心并非某些有机磷化合物的毒性位点。膦酰亚胺二硫杂环戊烷、硫代磷酸酯和乙烯利的毒性作用是由其他活性基团介导的。丁酰胆碱酯酶 (BChE) 可被植物生长调节剂（2-氯乙基）膦酸（乙烯利）抑制，这一现象已在体外和体内（大鼠和小鼠）实验中得到证实，并且早在25年前，低剂量亚慢性人体研究中也发现了这一现象。目前提出的机制是乙烯利二价阴离子磷酸化BChE活性位点的S198位点。本研究使用[(33)P]乙烯利和单氨基酸替换的重组丁酰胆碱酯酶（rBChE）直接验证了这一假设，并进一步评估了BChE是否是体外和体内（小鼠）最敏感的酯酶靶标。[(33)P]乙烯利可以标记纯化的重组丁酰胆碱酯酶（rBChE），但不能标记磷酸二乙酯-rBChE（经毒死蜱氧膦预孵育后在S198位衍生化）或其他几种酯酶和蛋白质。显著降低rBChE对乙烯利敏感性的氨基酸替换包括氧阴离子孔中的G117H和G117K（可能干扰甘氨酸-NH与乙烯利二价阴离子之间的氢键）以及A328F、A328W和A328Y（可能阻碍进入活性位点峡谷）。其他不影响敏感性的氨基酸替换包括D70N、D70K、D70G和E197Q，这些氨基酸并非直接参与催化三联体。pH值和缓冲液组成对抑制作用的影响支持了乙烯利二价阴离子是实际磷酸化剂的假设，无需二价阳离子活化。体外实验表明，人血浆丁酰胆碱酯酶（BChE）以及体外和体内实验均表明，小鼠血浆BChE对乙烯利的敏感性高于其他任何通过丁酰硫代胆碱或1-萘乙酸酯水解在非变性聚丙烯酰胺凝胶电泳（native-PAGE）上检测到的酯酶。所有观察到的小鼠肝脏酯酶在体外和体内对乙烯利的敏感性均低于血浆BChE。十多种其他酯酶对乙烯利的敏感性比BChE低10-100倍。因此，BChE抑制仍然是乙烯利暴露最敏感的标志物。乙烯利是世界上应用最广泛的植物生长调节剂。乙烯利经植物代谢后转化为乙烯，乙烯是植物生长和成熟的强效调节剂。它常用于小麦、咖啡、烟草、棉花和水稻的种植。乙烯利还可用作磷酸化剂和丁酰胆碱酯酶抑制剂。 |
| 分子式 |
C2H6CLO3P
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|---|---|
| 分子量 |
144.49
|
| 精确质量 |
143.974
|
| CAS号 |
16672-87-0
|
| 相关CAS号 |
Ethephon-d4;1020719-29-2
|
| PubChem CID |
27982
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
333.4±44.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
74-75 °C
|
| 闪点 |
155.4±28.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.479
|
| LogP |
-1.42
|
| tPSA |
67.34
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
7
|
| 分子复杂度/Complexity |
86.9
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(CCl)P(=O)(O)O
|
| InChi Key |
UDPGUMQDCGORJQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C2H6ClO3P/c3-1-2-7(4,5)6/h1-2H2,(H2,4,5,6)
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| 化学名 |
2-chloroethylphosphonic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 100 mg/mL (692.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.9209 mL | 34.6045 mL | 69.2089 mL | |
| 5 mM | 1.3842 mL | 6.9209 mL | 13.8418 mL | |
| 10 mM | 0.6921 mL | 3.4604 mL | 6.9209 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04666792
Conditions:HIV Infections|Contraception|STILink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07046182
Conditions:Angioimmunoblastic T-cell Lymphoma (AITL)Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06898112
Conditions:PrEP Uptake
Title:Evaluation of PrEP-30: a Demonstration Project of Pre-exposure Prophylaxis for MSM and Other High-risk Group Clients at the Thai Red Cross Anonymous Clinic
Status:Enrolling by invitation
updateDate:2024-11-25
Ctid:NCT02437981
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02437981
Conditions:HIV PreventionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04071470
Conditions:HIV InfectionsLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03593629
Conditions:HIV-1-infectionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05746065
Conditions:HIV InfectionsLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05159531
Conditions:HIV InfectionsLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05307991
Conditions:HIV Infections|Sexually Transmitted Diseases|Blood-Borne Infections|Communicable Disease|Infections|Sexually Transmitted Diseases, Bacterial|Sexually Transmitted Diseases, Viral|RNA Virus Infections|Virus Disease|Syphilis|Neisseria Gonorrheae Infection|Chlamydia Trachomatis InfectionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04521920
Conditions:Opioid Use|Opioid-use Disorder|Risk Reduction|HivLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03586128
Conditions:HIV InfectionsLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03052010
Conditions:HIV-1-infectionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03293290
Conditions:HIV InfectionsLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04325555
Conditions:Syphilis|Chlamydia|Gonorrhea|Sexually Transmitted DiseasesLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03049176
Conditions:HIV InfectionsLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03030768
Conditions:HIV Seropositivity|Pregnancy, High-RiskInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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463611831
