| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人参（Panax ginseng CA Meyer）不定根培养中，乙烯利（50 μM）可以刺激根生长和人参皂苷积累，但在 100 μM 时，它会抑制人参皂苷积累[1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
当……以 5 ppm 的浓度饲喂泌乳奶牛时，部分剂量以原形经尿液排出（9.8%），但未在牛奶或粪便中检测到。 在苹果树和樱桃树的叶片表面施用 CEPA 后 12 小时内，检测到乙烯。核桃的叶、壳、皮和仁中的 CEPA 也被代谢。 代谢/代谢物 植物接触 CEPA 后，会释放乙烯。还检测到了磷酸盐和氯化物。 在巴西橡胶树的叶片和茎组织中，2-CEPA 分别转化为 13 种和 20 种化合物。从茎和叶中提取的一种化合物被鉴定为 2-羟乙基膦酸。该化合物在室温下于缓冲溶液中孵育数天后也会形成。 在黑麦中，乙烯利代谢为乙烯和二氧化碳。 在巴西橡胶树的悬浮培养物中，乙烯利代谢为多种化合物。其中一种化合物的色谱分离结果与 2-羟乙基膦酸类似。 有关乙烯利（共 12 种代谢物）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 对氧磷酶 (PON1) 是有机磷酸酯代谢中的关键酶。PON1 可通过水解作用使某些有机磷酸酯失活。PON1 可水解多种有机磷酸酯类杀虫剂以及神经毒剂（如梭曼、沙林和 VX）中的活性代谢物。PON1 多态性的存在导致该酯酶的酶活性水平和催化效率存在差异，这反过来表明不同个体可能更容易受到有机磷酸酯暴露的毒性作用的影响。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
乙烯利是一种胆碱酯酶或乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。胆碱酯酶抑制剂（或“抗胆碱酯酶”）会抑制乙酰胆碱酯酶的活性。由于乙酰胆碱酯酶具有重要的生理功能，干扰其活性的化学物质是强效神经毒素，低剂量即可引起唾液分泌过多和流泪，随后出现肌肉痉挛，最终导致死亡。神经毒气和许多杀虫剂中使用的物质已被证实通过与乙酰胆碱酯酶活性位点中的丝氨酸结合而发挥作用，从而完全抑制该酶的活性。乙酰胆碱酯酶分解神经递质乙酰胆碱，乙酰胆碱在神经和肌肉连接处释放，使肌肉或器官放松。乙酰胆碱酯酶抑制的结果是乙酰胆碱积累并持续发挥作用，从而导致神经冲动持续传递，肌肉收缩无法停止。最常见的乙酰胆碱酯酶抑制剂是含磷化合物，这类化合物旨在与酶的活性位点结合。其结构要求为：一个带有两个亲脂基团的磷原子、一个离去基团（例如卤化物或硫氰酸盐）和一个末端氧原子。 毒性数据 LC50（大鼠）= 4,520 mg/m3 相互作用 用低浓度2-氯乙基膦酸（CEPA）预处理野生大蒜（Allium vineale L）嫩芽可增加叶面喷施麦草畏的基部转运。来自 CEPA 的乙烯改变了代谢的“源-汇”关系，并促进了基部向花瓣的运输。 郁金香品种的切花茎用浓度为 0.01 至 2.0 微米的硫代硫酸银处理 10 分钟至 24 小时。硫代硫酸银处理完全消除了乙烯处理引起的茎伸长抑制。 用乙烯和赤霉素的混合物浸泡休眠的马铃薯块茎。这两种物质的组合比单独使用任何一种都更能有效地诱导发芽。赤霉素与乙烯利的最佳比例为 60:40。 多种杀虫剂被广泛用于害虫防治，同时接触多种有机磷化合物的风险很高，尤其容易通过膳食和其他途径接触到。虽然单个有机磷杀虫剂的健康危害已得到较为充分的研究，但关于多种有机磷杀虫剂相互作用毒性的信息却相对较少。本研究旨在探讨全球广泛使用的有机磷杀虫剂毒死蜱和植物生长调节剂乙烯利联合暴露时可能产生的相互作用。本研究使用 3 月龄 Wistar 白化雄性大鼠的回肠段，置于含有 Tyrode 溶液的离体器官浴槽中。将乙烯利和毒死蜱（浓度均为 10⁻⁷ M）分别或混合孵育于回肠，并研究其对乙酰胆碱诱导收缩的影响。本研究获得的数据表明，单独或联合使用这些药物均会导致乙酰胆碱效力增强，同时降低乙酰胆碱的E(max)值。这些发现提示，暴露于这些具有直接和间接胆碱能作用的药物可能在小剂量下即可引起早期临床反应，但毒性程度较低。 本研究探讨了亚急性联合使用赤霉素和乙烯利（2-氯乙基膦酸）对健康的影响。以小鼠为实验模型。将10组雄性ICR (CD-1)小鼠分别口服25、50和100 mg/kg体重的赤霉素(GA3)、乙烯利（2-氯乙基膦酸）或二者联合用药，持续11周。结果显示，联合用药组小鼠的体重增加显著降低，且干物质摄入量也较低，呈剂量依赖性。各治疗组的平均肝脏、肾脏和脾脏重量均有统计学意义上的显著增加。所有治疗组的血红蛋白（Hb）和红细胞总数（TEC）均下降，而白细胞总数（TLC）均升高。单独使用赤霉素治疗的动物肝脏天冬氨酸氨基转移酶（AST）活性最高，而其他组之间未观察到显著差异。肝脏丙氨酸氨基转移酶（ALT）活性未观察到显著差异。三种治疗组间血清尿素水平存在高度显著差异。三种治疗组间血清肌酐水平未观察到显著差异。所有治疗组的肌酐水平均较对照组显著升高，且呈剂量依赖性。各治疗组间乙酰胆碱酯酶（AChE）活性也存在高度显著的剂量依赖性差异。单独使用乙烯利治疗的组别对脑内乙酰胆碱酯酶（AChE）的抑制作用最强。 非人类毒性值 大鼠口服LD50：4000 mg/kg 兔经皮LD50：5730 mg/kg |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
（2-氯乙基）膦酸是一种膦酸化合物，其磷原子上连接有2-氯乙基取代基。它是一种植物生长调节剂。
已有报道称银杏中含有乙烯利，并有相关数据可供参考。 乙烯利是世界上应用最广泛的植物生长调节剂，由罗纳-普朗克公司（拜耳作物科学）生产。植物代谢乙烯利后，乙烯会转化为乙烯，乙烯是一种强效的植物生长和成熟调节剂。乙烯利常用于小麦、咖啡、烟草、棉花和水稻等作物，以促进果实更快成熟。棉花是乙烯利最重要的单一作物应用。乙烯利可在数周内促进棉花结果，并促进落叶，从而提高预定采收的效率。菠萝种植者也广泛使用乙烯利来促进菠萝的生殖发育。乙烯利也常用于成熟青菠萝果实上，使其脱绿以满足农产品市场销售要求。乙烯利的毒性实际上非常低，任何施用于植物的乙烯利都会迅速转化为乙烯。 作用机制 具有内吸性的植物生长调节剂。它能渗透到植物组织中，并分解成乙烯，从而影响植物的生长过程。 研究已确定了代谢活化的有机磷农药作用于害虫和非目标生物体内的多种靶点。有机磷农药的高效性和特异性使其成为研究其作用机制和代谢过程的有效化学探针。许多有机磷农药已被归类为磷酸化剂。一些受有机磷化合物抑制的酶包括乙酰胆碱酯酶、犬尿氨酸甲酰胺酶、神经病变靶点酯酶、羧酸酯酶和其他未知酯酶。人们设计了具有足够稳定性以到达生物体，同时又能在靶位点发生反应的生物活性磷酸化剂。大多数有机磷的生物活化是由与磷相连的硫或氮的氧化引发的，但也有一些生物活化涉及远离磷的碳或杂原子中心的氧化。磷中心并非某些有机磷化合物的毒性位点。膦酰亚氨基二硫杂环戊烷、硫代磷酸酯和乙烯利的毒性作用是通过其他活性基团介导的。 丁酰胆碱酯酶 (BChE) 会被植物生长调节剂（2-氯乙基）膦酸（乙烯利）抑制，这一现象早在25年前就已在体外和体内（大鼠和小鼠）以及最近的低剂量亚慢性人体研究中得到证实。目前提出的机制是乙烯利二价阴离子磷酸化BChE活性位点的S198位点。本研究使用[(33)P]乙烯利和单氨基酸替换的重组BChE (rBChE) 直接验证了这一假设，并进一步评估了BChE是否是体外和体内（小鼠）最敏感的酯酶靶点。 [(33)P]乙烯利可标记纯化的重组丁酰胆碱酯酶 (rBChE)，但不能标记酶活性丧失的二乙基磷酸酯-rBChE（经毒死蜱氧磷预孵育后在S198位衍生化）或其他几种酯酶和蛋白质。显著降低rBChE对乙烯利敏感性的氨基酸替换包括氧阴离子孔中的G117H和G117K（可能干扰甘氨酸-NH与乙烯利二价阴离子之间的氢键）以及A328F、A328W和A328Y（可能阻碍活性位点峡谷的进入）。其他不影响敏感性的替换包括D70N、D70K、D70G和E197Q，这些氨基酸不直接参与催化三联体。pH值和缓冲液组成对抑制作用的影响支持了乙烯利二价阴离子是实际磷酸化试剂，无需二价阳离子活化的假设。体外实验表明，人血浆丁酰胆碱酯酶（BChE）和体外及体内实验表明，小鼠血浆BChE对乙烯利的敏感性高于其他任何通过丁酰硫代胆碱或1-萘乙酸酯水解在非变性聚丙烯酰胺凝胶电泳（native-PAGE）中检测到的酯酶。所有观察到的小鼠肝脏酯酶在体外和体内对乙烯利的敏感性均低于血浆BChE。十余种其他酯酶对乙烯利的敏感性比BChE低10-100倍。因此，BChE抑制仍然是乙烯利暴露最敏感的标志物。 |
| 分子式 |
C2H6CLO3P
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|---|---|
| 分子量 |
144.49
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| 精确质量 |
143.974
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| CAS号 |
16672-87-0
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| 相关CAS号 |
Ethephon-d4;1020719-29-2
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| PubChem CID |
27982
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
333.4±44.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
70-72 °C(lit.)
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| 闪点 |
155.4±28.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.479
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| LogP |
-1.42
|
| tPSA |
67.34
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
7
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| 分子复杂度/Complexity |
86.9
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
UDPGUMQDCGORJQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C2H6ClO3P/c3-1-2-7(4,5)6/h1-2H2,(H2,4,5,6)
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| 化学名 |
2-chloroethylphosphonic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 100 mg/mL (692.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.9209 mL | 34.6045 mL | 69.2089 mL | |
| 5 mM | 1.3842 mL | 6.9209 mL | 13.8418 mL | |
| 10 mM | 0.6921 mL | 3.4604 mL | 6.9209 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Triphenylmethanol
Triphenylphosphine oxide
2,3,4-Trimethoxybenzaldehyde
FTAC6
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