| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RAD16-I hydrochloride does not target specific biological receptors; instead, it functions as a synthetic extracellular matrix (ECM) mimetic. Its mechanism of action is based on self-assembly into a nanofibrous hydrogel that provides structural and biochemical support for cell growth and differentiation. The peptide's alternating positive (R) and negative (D) charges promote intermolecular interactions, including hydrogen bonding and hydrophobic interactions, leading to the formation of stable beta-sheet structures. Upon exposure to physiological ionic strength (e.g., cell culture media or body fluids), the peptide rapidly self-assembles into a three-dimensional network of nanofibers. This hydrogel scaffold supports cell adhesion, proliferation, differentiation, and insulin secretion, effectively stabilizes islet clusters, and promotes directed differentiation of the cardiac lineage.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RAD16-I盐酸盐能够促进细胞活力、自组织、黏附、增殖、分化和胰岛素分泌。它支持多种细胞类型的生长，包括软骨细胞、成骨细胞、神经细胞和胰岛细胞。在利用人脐静脉内皮细胞（HUVEC）进行的研究中，RAD16-I能够促进毛细血管形态发生，而通用自组装肽（如KLD-12或KFE-8）则无法实现这一点，因为它们会导致细胞聚集和实验失败。RAD16-I还能增强成骨细胞分化，表明该肽的引入为成骨细胞的生长提供了更有利的环境。与二维培养或细胞外基质支架（如Matrigel或胶原蛋白）相比，该肽能够构建更精确地模拟体内环境的三维微环境。二维培养或细胞外基质支架存在批次差异，并会引入不必要的刚度和其他干扰因素。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，RAD16-I盐酸盐已被应用于组织工程和再生医学领域。当注射到体内时，该肽可自组装成水凝胶，作为组织修复和再生的支架。它已被用于促进伤口愈合（尤其是无瘢痕伤口愈合），其作用机制是作为皮肤细胞的支架和活性化合物的储存库。在骨再生研究中，RAD16-I可增强成骨细胞的生长和分化，从而改善动物模型中的骨修复。该水凝胶还被用于软骨修复、脊髓损伤修复，以及作为细胞和生长因子的递送系统。在心脏研究中，它能有效稳定胰岛细胞簇，并促进心肌细胞谱系的定向分化。由于其具有高度生物相容性并能模拟天然细胞外基质，RAD16-I引起的炎症或免疫反应极小。
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| 酶活实验 |
制备 RAD16-I 盐酸盐水凝胶的典型体外方案包括以下步骤。RAD16-I 盐酸盐以冻干粉末形式购买，并储存于 -20℃。制备 1% (w/v) 的储备液时，将 10 mg 肽溶解于 1 mL 无菌去离子水中。涡旋振荡至溶液澄清（该肽溶于水）。用于细胞培养时，将储备液用无菌 10% 蔗糖溶液稀释至所需浓度（通常为 0.1-0.5% w/v）。为诱导凝胶化，将肽溶液与等体积的含 10% FBS 的细胞培养基混合（最终肽浓度为 0.05-0.25% w/v）。混合物在 37℃ 下 5-30 分钟内即可形成自支撑水凝胶。对于三维细胞培养，细胞需先悬浮于细胞培养基中，再与肽溶液混合。或者，也可以将细胞接种于预先形成的凝胶表面。凝胶的刚度可通过调节肽浓度来控制，浓度越高，凝胶越硬。
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| 细胞实验 |
使用 RAD16-I 盐酸盐水凝胶的体外 3D 细胞培养方案包括以下步骤。将 RAD16-I 溶解于无菌 10% 蔗糖溶液中，最终浓度为 0.1-0.5% (w/v)。收集细胞（例如软骨细胞、成骨细胞、神经干细胞），并将其重悬于细胞培养基（例如含 10% FBS 的 DMEM）中，细胞浓度为 1-5×10⁶ 个/mL。包埋时，将等体积的肽溶液和细胞悬液轻轻吹打混合，避免产生气泡。立即将混合物滴加到培养孔或腔室载玻片中（每孔 50-100 uL）。将培养板置于 37℃ 孵育 20-30 分钟以使其凝胶化。凝胶化后，小心地用培养基覆盖，并在 37℃、5% CO2 的条件下培养。每 2-3 天更换一次培养基。细胞活力和增殖通过活/死细胞染色（钙黄绿素-AM/乙锭同型二聚体）或 MTT 法进行评估。分化研究中，细胞在分化培养基中培养 7-21 天，并通过免疫细胞化学、qRT-PCR 和蛋白质印迹法评估相关标志物。
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| 动物实验 |
RAD16-I盐酸盐用于组织再生的体内动物实验方案采用伤口愈合模型。成年雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）麻醉后，剃除背部皮肤毛发并进行消毒。使用活检穿刺器制作直径为8 mm的全层皮肤切除伤口。治疗组按照上述方法制备RAD16-I水凝胶（1%肽溶于10%蔗糖溶液中，与PBS以1:1比例混合形成凝胶）。将水凝胶涂抹于伤口床（每个伤口50 μL）。对照组不进行任何治疗或使用溶剂。伤口用无菌纱布和Tegaderm敷料覆盖。分别于第0、3、7、10、14和21天拍摄伤口照片，以评估伤口愈合情况。在不同时间点采集伤口组织进行组织学分析（采用苏木精-伊红染色和马松三色染色评估上皮再生和胶原沉积）、免疫组织化学分析（检测增殖标志物Ki67、炎症标志物CD68和血管生成标志物CD31）以及qRT-PCR基因表达分析。预期RAD16-I治疗的伤口将表现出伤口愈合加速、瘢痕减少和组织结构改善。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种生物材料支架，RAD16-I 盐酸盐不具备传统的药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、半衰期）。当注射到体内时，该肽会在注射部位自组装成水凝胶并保持局部存在，根据制剂的不同，会在数天至数周内逐渐降解。降解是通过细胞外环境中存在的基质金属蛋白酶 (MMPs) 等酶的蛋白水解作用实现的。降解产物是单个肽和氨基酸，它们通过正常的代谢途径被清除。与小分子药物不同，RAD16-I 不会大量进入血液循环。可以通过提高肽浓度或进行化学修饰来延长其在体内的停留时间。由于缺乏全身暴露，因此降低了脱靶效应的风险。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RAD16-I盐酸盐的生物相容性和毒性已得到广泛研究，通常认为其无毒。作为一种模拟天然细胞外基质（ECM）的自组装肽，它具有高度生物相容性，且引起的炎症或免疫反应极小。体外实验表明，该水凝胶不会降低细胞活力或引起细胞毒性。体内研究表明，RAD16-I耐受性良好，炎症、纤维化或异物反应均极小。该肽可降解为天然存在的无毒氨基酸（丙氨酸、精氨酸、天冬氨酸）。已发表的研究未报道任何急性或慢性毒性。未经相关监管机构批准，RAD16-I不得用于人体治疗。处理肽粉末时，采取标准的实验室安全防护措施（手套、实验服、护目镜）即可。冻干粉末在-20℃下储存至少可稳定保存3年。
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| 参考文献 |
[1]. Gerard Rubí-Sans, et al. Development of a Three-Dimensional Bioengineered Platform for Articular Cartilage Regeneration. Biomolecules. 2019 Dec 28;10(1):52.
[2]. Yongzhu Chen, et al. Amyloid-like staining property of RADA16-I nanofibers and its potential application in detecting and imaging the nanomaterial. Int J Nanomedicine. 2018 Apr 23;13:2477-2489. |
| 其他信息 |
RAD16-I 盐酸盐是一种合成的、水溶性的自组装肽，广泛应用于 3D 细胞培养和组织工程领域。它能形成约 5 Pa 的纳米纤维水凝胶，模拟脑组织的力学特性，并构建一个限制细胞增殖的 3D 微环境，用于模拟早期肿瘤发生过程。它是商业水凝胶产品 PuraMatrix™ 的活性成分。RAD16-I 可促进多种细胞类型的黏附、增殖和分化，包括软骨细胞、成骨细胞、神经细胞和胰岛细胞。它可用于 3D 细胞培养、生物打印、药物递送和再生医学等领域。该肽以冻干盐酸盐的形式提供，纯度≥98%，确保了触发 β-折叠自组装所需的低 pH 起始状态。本产品仅供研究使用，未经监管部门批准，不得用于治疗用途。
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| 精确质量 |
1747.822
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|---|---|
| CAS号 |
2100275-49-6
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| 相关CAS号 |
RAD16-I;289042-25-7
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| PubChem CID |
168013175
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
906
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| 氢键供体(HBD)数目 |
34
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| 氢键受体(HBA)数目 |
29
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| 可旋转键数目(RBC) |
60
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| 重原子数目 |
121
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| 分子复杂度/Complexity |
3760
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| 定义原子立体中心数目 |
16
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| SMILES |
C[C@@H](C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)C.Cl
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| InChi Key |
PVSONEUSMDGDLQ-ZVJONXDSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C66H113N29O25.ClH/c1-26(47(67)105)80-59(117)39(22-43(97)98)92-52(110)31(6)82-56(114)36(15-11-19-77-64(70)71)89-49(107)28(3)86-61(119)41(24-45(101)102)94-54(112)33(8)84-58(116)38(17-13-21-79-66(74)75)91-50(108)29(4)87-62(120)42(25-46(103)104)95-53(111)32(7)83-57(115)37(16-12-20-78-65(72)73)90-48(106)27(2)85-60(118)40(23-44(99)100)93-51(109)30(5)81-55(113)35(88-34(9)96)14-10-18-76-63(68)69;/h26-33,35-42H,10-25H2,1-9H3,(H2,67,105)(H,80,117)(H,81,113)(H,82,114)(H,83,115)(H,84,116)(H,85,118)(H,86,119)(H,87,120)(H,88,96)(H,89,107)(H,90,106)(H,91,108)(H,92,110)(H,93,109)(H,94,112)(H,95,111)(H,97,98)(H,99,100)(H,101,102)(H,103,104)(H4,68,69,76)(H4,70,71,77)(H4,72,73,78)(H4,74,75,79);1H/t26-,27-,28-,29-,30-,31-,32-,33-,35-,36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-;/m0./s1
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| 化学名 |
(3S)-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-acetamido-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-[[(2S)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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