| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tetramethylfluoroformamidinium hexafluorophosphate does not target biological receptors. It is a chemical reagent used exclusively in organic synthesis for peptide bond formation. Its mechanism of action is chemical: it activates carboxylic acids by converting them to highly reactive acid fluorides in the presence of a base (e.g., DIPEA, TEA). The acid fluoride intermediate then reacts efficiently with the amine group of another amino acid to form an amide bond. TFFH is particularly useful for coupling hindered amino acids where traditional coupling agents (e.g., HOBt, HBTU) may be less effective. It is also used for the preparation of various carboxylic acid derivatives, including active esters and thioesters.
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| 体外研究 (In Vitro) |
该化合物不具备体外生物活性，仅用作化学试剂。然而，在肽合成中，最终肽产物的生物活性取决于正确的序列和立体化学构型，而TFFH有助于实现这一点。TFFH能够高效偶联位阻氨基酸，帮助研究人员合成其他偶联试剂难以制备的生物活性肽（例如肽类激素、酶抑制剂、抗菌肽）。即使对于具有挑战性的序列，包括含有N-甲基氨基酸、C端α,α-二烷基氨基酸和其他空间位阻残基的序列，TFFH也同样有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
该化合物不具有体内生物活性，因此不适用于体内治疗。TFFH 是一种用于合成肽和其他化合物的化学试剂。其体内生物活性由最终的肽产物而非偶联试剂本身决定。当用于合成治疗性肽或肽类药物（例如 GLP-1 受体激动剂、抗生素或肽疫苗）时，TFFH 可以高效合成这些具有生物活性的分子。然而，TFFH 本身不用于动物或人体。
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| 酶活实验 |
在固相肽合成 (SPPS) 中使用 TFFH 的标准非细胞（无细胞）方案包括活化 Fmoc 保护的氨基酸。将 Fmoc 保护的氨基酸 (1 mmol) 溶解于 4 mL DMF（N,N-二甲基甲酰胺）或 NMP（N-甲基-2-吡咯烷酮）中。加入 TFFH (1.1 mmol，0.29 g) 和 DIPEA（N,N-二异丙基乙胺，2-3 mmol，0.35-0.52 mL）。混合物在室温下搅拌 5-10 分钟，以原位生成活性酸氟化物。然后将活化溶液加入到含有 N 端带有游离氨基的生长肽链的树脂（取代度 0.6-0.8 mmol/g）中。偶联反应在室温下进行 30-60 分钟，期间偶尔搅拌。将树脂沥干，并用DMF洗涤3次。偶联效率可通过Kaiser试验（茚三酮试验）进行监测。如果偶联不完全，可进行双重偶联。反应完成后，使用20%哌啶的DMF溶液进行Fmoc脱保护（2×10分钟）。
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| 细胞实验 |
由于TFFH是一种用于有机合成的化学试剂，而非用于活细胞测试的化合物，因此目前尚无针对该化合物的标准体外细胞培养方案。然而，可以描述一种利用TFFH合成的肽进行细胞培养实验的方案。首先，以TFFH为偶联试剂合成肽，然后用TFA/三异丙基硅烷/水（95:2.5:2.5）将肽从树脂上切割下来，用冷乙醚沉淀，再经HPLC（反相C18柱）纯化，最后冻干。将纯化的肽溶解于合适的溶剂（例如DMSO、PBS或细胞培养基）中，并进行生物学检测。例如，为了评估肽类激素（例如GLP-1类似物）的活性，将表达GLP-1受体的HEK293细胞以1×10⁴个细胞/孔的密度接种于96孔板中，并培养过夜。次日，将细胞用不同浓度的肽（0.1 pM 至 1 uM）处理 30 分钟，并通过均相时间分辨荧光 (HTRF) cAMP 测定法测量 cAMP 水平，并计算该肽的 EC50 值。
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| 动物实验 |
由于TFFH本身并非设计用于体内给药，因此目前尚无针对TFFH本身的体内动物实验方案。然而，可以描述一种利用TFFH合成的肽进行动物实验的方案。肽合成纯化后，将其配制成合适的溶剂（例如生理盐水、PBS或5% DMSO的生理盐水）。在疗效研究中，将肽通过腹腔注射（ip）的方式给予6-8周龄的雄性C57BL/6小鼠（例如，0.1-10 mg/kg）。在不同时间点采集血样，用于药代动力学分析（采用ELISA或LC-MS/MS测定肽浓度）或药效学指标检测（例如，GLP-1类似物的血糖测定）。对照组仅接受溶剂。在毒理学研究中，动物接受肽治疗长达14-28天，并监测其体重、食物消耗量、临床症状和器官重量。研究人员随后可以将任何生物活性归因于肽本身，而不是其生产过程中使用的合成试剂（TFFH）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
四甲基氟甲脒六氟磷酸盐（TFFH）是一种化学试剂；因此，由于它并非作为药物使用，所以不具备典型的药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、半衰期）。在肽合成中，纯化后的最终产品中不含TFFH。最终肽产品中任何残留的TFFH均被视为杂质，必须在纯化过程中去除。该试剂本身在水溶液中不稳定且易降解，这也是它不适合作为治疗剂的另一个原因。研究人员应确保在进行生物学测试前，对最终肽产品进行纯化，以去除痕量的TFFH和其他合成试剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
四甲基氟甲脒六氟磷酸盐是一种化学试剂，操作时应采取适当的安全防护措施。该化合物具有腐蚀性，会导致严重的皮肤灼伤和眼损伤。吞咽、吸入或经皮肤吸收均有害。仅在通风良好的区域（例如，化学通风橱）使用。穿戴适当的个人防护装备：耐化学腐蚀手套（例如，丁腈手套）、安全护目镜和实验服。如不慎接触皮肤或眼睛，请立即用大量清水冲洗至少15分钟，并就医。TFFH 不适用于人类或动物。该化合物应储存在2-8℃（冷藏）的密封容器中，避光防潮。长时间暴露于高温或潮湿环境中可能发生分解。
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| 其他信息 |
第一份资料中的结构
四甲基氟甲脒六氟磷酸盐（TFFH，CAS 164298-23-1）是一种氟脲基偶联试剂，广泛用于固相和液相肽合成。它也被称为氟-N,N,N',N'-四甲基甲脒六氟磷酸盐，可从商业渠道获得，纯度≥97%（典型值）。TFFH尤其适用于偶联空间位阻较大的氨基酸，例如α,α-二取代氨基酸、N-甲基化氨基酸以及带有庞大保护基的氨基酸残基。与其他一些偶联试剂（例如HBTU、HATU）不同，TFFH生成的O-酰基异脲中间体反应活性较低，从而最大限度地降低了外消旋化的风险。TFFH还可用于合成酰氟，并作为制备各种羧酸衍生物（例如酯、硫酯、酰胺）的试剂。本产品仅供研究使用，不可用于临床或治疗用途。 |
| 分子式 |
C5H12F7N2P
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|---|---|
| 分子量 |
264.12
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| 精确质量 |
264.063
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| CAS号 |
164298-23-1
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| PubChem CID |
2774761
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
104-109 °C(lit.)
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| LogP |
3.528
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| tPSA |
19.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
153
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[P-](F)(F)(F)(F)(F)F.F/C(/N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=[N+](/C([H])([H])[H])\C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
ZAVXOOLKAGPJPI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H12FN2.F6P/c1-7(2)5(6)8(3)4;1-7(2,3,4,5)6/h1-4H3;/q+1;-1
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| 化学名 |
[dimethylamino(fluoro)methylidene]-dimethylazanium;hexafluorophosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7862 mL | 18.9308 mL | 37.8616 mL | |
| 5 mM | 0.7572 mL | 3.7862 mL | 7.5723 mL | |
| 10 mM | 0.3786 mL | 1.8931 mL | 3.7862 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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